| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 目录 | 第9-12页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一章 绪论 | 第13-41页 |
| 第一节 天然产物Thaxtomin家族的发现及生物活性 | 第13-26页 |
| ·Thaxtomin的发现与结构 | 第13-15页 |
| ·Thaxtomin A 作为筛选剂用于挑选耐受疮痂病的土豆品种 | 第15-17页 |
| ·Thaxtomin作为除草剂的活性 | 第17-26页 |
| 第二节 Thaxtomin的生物合成途径 | 第26-29页 |
| 第三节 Thaxtomin A 的化学合成研究 | 第29-32页 |
| 第四节 C-羟基哌嗪二酮环在自然界的存在及合成研究 | 第32-39页 |
| ·C-羟基哌嗪二酮环在自然界中的存在 | 第33页 |
| ·C-羟基-哌嗪二酮环的构筑策略 | 第33-39页 |
| 第五节 立题思想 | 第39-41页 |
| 第二章 Thaxtomin A 及其立体异构体的全合成及生物活性研究 | 第41-87页 |
| 第一节 引言 | 第41-42页 |
| 第二节 Thaxtomin A 的逆合成分析 | 第42-43页 |
| 第三节 Thaxtomin A 及其立体异构体的合成 | 第43-49页 |
| ·4-硝基色氨酸衍生物27的合成 | 第43-45页 |
| ·间羟基苯丙酮酸28的合成 | 第45页 |
| ·pre-TA的制备 | 第45-47页 |
| ·亲核进攻环化构筑C-羟基哌嗪二酮环的探索及Thaxtomin A的合成 | 第47-48页 |
| ·Thaxtomin A 及其立体异构体的分离及简易制备方法 | 第48-49页 |
| 第四节 Thaxtomin A 及其三个立体异构体的生物活性 | 第49-56页 |
| ·Thaxtomin A 及其立体异构体的除草剂活性 | 第49-50页 |
| ·Thaxtomin A 及其立体异构体的抗植物病原菌活性 | 第50-51页 |
| ·Thaxtomin A 及其立体异构体的抗TMV活性 | 第51-52页 |
| ·Thaxtomin A 及其立体异构体的杀虫活性 | 第52页 |
| ·Thaxtomin A的抗HIV-RT活性 | 第52-53页 |
| ·Thaxtomin A的细胞水平NF-κB抑制活性 | 第53页 |
| ·Thaxtomin A的细胞因子芯片实验 | 第53-56页 |
| 第五节 讨论 | 第56-65页 |
| ·项目实施过程中的具体方案 | 第56-57页 |
| ·化合物33吲哚保护基的选择 | 第57-58页 |
| ·化合物39合成过程中的一些其它尝试 | 第58-59页 |
| ·色氨酸衍生物进行的模板反应研究 | 第59-60页 |
| ·绝对立体构型及立体异构体比例的确定 | 第60-61页 |
| ·催化剂对亲核进攻环化反应的影响 | 第61-62页 |
| ·溶剂对异构体Thaxtomin A和iso-Thaxtomin A平衡比例的影响及C-羟基哌嗪二酮环的羟基差向异构化机理 | 第62-64页 |
| ·Thaxtomin A及其立体异构体的生物活性 | 第64-65页 |
| 第六节 实验操作与化合物表征 | 第65-87页 |
| ·化合物的合成 | 第66-82页 |
| ·Thaxtomin A及iso-Thaxtomin A单晶的培养 | 第82页 |
| ·除草剂活性测试方法 | 第82页 |
| ·抗植物病原菌活性测试 | 第82-83页 |
| ·杀虫活性测试 | 第83页 |
| ·抗TMV活性测试 | 第83-84页 |
| ·抗HIV-RT活性测试 | 第84-85页 |
| ·细胞水平NF-κB活性测试 | 第85页 |
| ·细胞因子芯片实验 | 第85-87页 |
| 第三章 Thaxtomin C 及Thaxtomin类似物的合成与生物活性研究 | 第87-121页 |
| 第一节 引言 | 第87-97页 |
| ·当下农药使用概况及除草剂开发现状 | 第87-89页 |
| ·天然产物作为商品化除草剂 | 第89-90页 |
| ·以天然产物为先导开发的商品化除草剂 | 第90-91页 |
| ·具有新颖除草剂模式的天然产物 | 第91-94页 |
| ·Thaxtomin的结构与生物活性构效关系研究 | 第94-97页 |
| 第二节 化合物的合成 | 第97-100页 |
| 第三节 Thaxtomin C及Thaxtomin类似物的生物活性 | 第100-107页 |
| ·Thaxtomin C 及Thaxtomin类似物作为除草剂的初步生测结果 | 第100-101页 |
| ·Thaxtomin C、T-8、T-13及Thaxtomin A对几种草的浓度梯度抑制活性 | 第101-103页 |
| ·Thaxtomin C、T-8、T-13及Thaxtomin A的农作物安全性测试 | 第103-105页 |
| ·ThaxtominA、Thaxtomin C、T-8、T-13对乙酰羟酸合成酶(AHAS)与原卟啉原氧化酶(PPO)的抑制活性 | 第105-106页 |
| ·Thaxtomin A及其立体异构体、Thaxtomin C 及Thaxtomin类似物的抗动物病原菌活性 | 第106-107页 |
| 第四节 讨论 | 第107-108页 |
| 第五节 实验操作 | 第108-121页 |
| ·化合物的合成 | 第108-117页 |
| ·除草活性及农作物安全评价测试方法 | 第117页 |
| ·抗乙酰羟酸合成酶(AHAS)与原卟啉原氧化酶(PPO)抑制活性测试方法 | 第117-118页 |
| ·抗动物病原菌活性测试方法 | 第118-121页 |
| 第四章 结论 | 第121-122页 |
| 附录 | 第122-179页 |
| 参考文献 | 第179-189页 |
| 致谢 | 第189-191页 |
| 个人简历及在学期间发表文章 | 第191页 |
