| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-7页 |
| 目录 | 第7-10页 |
| 插图和附表清单 | 第10-12页 |
| 第一章 前言 | 第12-24页 |
| ·抗抑郁药物的发展史 | 第12-13页 |
| ·抑郁症的发病机理 | 第13-14页 |
| ·去甲肾上腺素(NE) | 第13页 |
| ·5-羟色胺(5-HT) | 第13-14页 |
| ·多巴胺(DA) | 第14页 |
| ·抗抑郁药物的分类 | 第14-18页 |
| ·单胺氧化酶抑制剂类(MAOI) | 第14页 |
| ·可逆性单胺氧化酶抑制剂(RIMA) | 第14-15页 |
| ·三环类和四环类抗抑郁药 | 第15页 |
| ·选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI) | 第15-16页 |
| ·选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI) | 第16页 |
| ·5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRI): | 第16页 |
| ·α2受体拮抗剂和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(NRIs): | 第16-17页 |
| ·5-HT/NE/DA三重再摄取抑制剂 | 第17页 |
| ·天然药物与中草药 | 第17-18页 |
| ·新作用靶点的抗抑郁药物 | 第18-19页 |
| ·DPI-289和API-121的合成现状 | 第19-21页 |
| ·选题的研究意义 | 第21-24页 |
| 第二章 实验部分 | 第24-40页 |
| ·选题合成策略的分析 | 第24-25页 |
| ·实验方案的确定 | 第25-32页 |
| ·DPI-289的合成 | 第25-28页 |
| ·4-甲酰基-(N,N-二乙基)-苯甲酰胺的合成 | 第25页 |
| ·(2R,5S)-1-(3-氟苄基)-2,5-二甲基哌嗪的合成 | 第25-26页 |
| ·(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-苯基溴化镁的合成 | 第26-27页 |
| ·DPI-289的合成 | 第27-28页 |
| ·最终拟定的DPI-289总合成路线 | 第28页 |
| ·API-121的合成 | 第28-32页 |
| ·4-甲酰基-(4'-甲基哌啶基)苯甲酰胺的合成 | 第28-29页 |
| ·API-121的合成 | 第29-31页 |
| ·最终拟定的API-121总合成路线 | 第31-32页 |
| ·仪器与试剂 | 第32-34页 |
| ·实验仪器 | 第32页 |
| ·实验试剂 | 第32-34页 |
| ·实验操作 | 第34-40页 |
| ·DPI-289的合成 | 第34-38页 |
| ·4-甲酰基-(N,N-二乙基)-苯甲酰胺的合成 | 第34-35页 |
| ·(2R,5S)-1-(3-氟苄基)-2,5-二甲基哌嗪的合成 | 第35-36页 |
| ·(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-苯基溴化镁的合成: | 第36页 |
| ·4-{(αR)-α-[(2S,5R)-4-(3-氟卞基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基]-(3-羟基卞基)}-(N,N-二乙基)-苯甲酰胺(DPI-289)的合成 | 第36-38页 |
| ·API-121的合成 | 第38-40页 |
| ·4-甲酰基-(4'-甲基哌啶基)苯甲酰胺的合成 | 第38页 |
| ·4-{(αR)-a-[(2S,5R)-4-(3-氟卞基)-2,5-二甲基-1-哌嗪基]-(3-羟 基卞基)}-(4'甲基哌嗪基)-苯甲酰胺(API-121)的合成 | 第38-40页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第40-62页 |
| ·实验结果 | 第40页 |
| ·对于实验过程中所产生问题的讨论 | 第40-62页 |
| ·在制备4-甲酰基-(N,N-二乙基)-苯甲酰胺以及4-甲酰基-(4'-甲基哌啶基)-苯甲酰胺所产生的问题 | 第40-45页 |
| ·(2R,5S)-1-(3-氟苄基)-2,5-二甲基哌嗪合成工艺的论 | 第45-52页 |
| ·(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-苯基溴化镁合成的讨论: | 第52-54页 |
| ·DPI-289以及API-121的合成讨论 | 第54-61页 |
| ·关于终产物DPI-289以及API-121最终化学结构的确证: | 第61-62页 |
| 第四章 论文工作总结 | 第62-66页 |
| ·论文工作的创新性概述 | 第62-63页 |
| ·(2R,5S)-1-(3-氟苄基)-2,5-二甲基哌嗪的合成 | 第62页 |
| ·DPI-289以及AP-121的合成 | 第62-63页 |
| ·本文提出的合成路线的可行性 | 第63页 |
| ·实验工作目前还存在的一些问题 | 第63页 |
| ·实验工作实用性评价 | 第63-66页 |
| 心得体会 | 第66-67页 |
| 致谢 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-72页 |
| 附录A 攻读硕士期间发表论文目录 | 第72-73页 |
| 附录B DPI-289以及API-121及其部分合成中间体原始图谱 | 第73-77页 |
