| 中文摘要 | 第1-7页 |
| 英文摘要 | 第7-10页 |
| 前言 | 第10-14页 |
| 第一部分 N-羧酰-他克林系列前体药物的合成 | 第14-40页 |
| 一、合成路线设计 | 第16-17页 |
| 二、仪器与试药 | 第17页 |
| 三、前体药物的合成方法 | 第17-18页 |
| 四、N-羧酰-克林系列化合物的结构鉴定 | 第18-38页 |
| 1、紫外光谱(UV) | 第18-21页 |
| 2、~1H-NMR鉴定 | 第21页 |
| 3、IR光谱鉴定 | 第21-32页 |
| 4、MS鉴定 | 第32-38页 |
| 五、小结与讨论 | 第38-40页 |
| 第二部分 N-羧酰-他克林系列前体药物的理化性质研究 | 第40-70页 |
| 一、材料和试药 | 第40-41页 |
| 二、测定方法的建立 | 第41-54页 |
| (一) 他克林的HPLC含量测定方法 | 第41-43页 |
| (二) N-苯甲酰-他克林的HPLC含量测定方法 | 第43-46页 |
| (三) N-二苯甲酰-他克林HPLC含量测定方法 | 第46-49页 |
| (四) N-亚油酰-他克林HPLC含量测定方法 | 第49-51页 |
| (五) N-丙磺舒-他克林HPLC含量测定方法 | 第51-54页 |
| 三、N-羧酰-他克林前体药物的体外稳定性研究 | 第54-63页 |
| (一) N-羧酰-他克林在不同pH值缓冲溶液中的稳定性研究 | 第54页 |
| (二) N-羧酰-他克林在不同温度缓冲溶液中的稳定性研究 | 第54页 |
| (三) N-羧酰-他克林系列前体药物在血浆中的稳定性研究 | 第54-63页 |
| 四、N-羧酰-他克林系列前体药物透过BBB的能力预测 | 第63-67页 |
| (一) 前体药物的溶解度的测定 | 第64页 |
| (二) 前体药物及他克林的脂水分配系数的测定 | 第64-65页 |
| (三) 生物分配胶团色谱法预测前体药物透过血脑屏障的能力 | 第65-67页 |
| 五、小结与讨论 | 第67-70页 |
| 第三部分 N-丙磺舒-他克林在小鼠体内组织分布研究 | 第70-101页 |
| 一、试药、仪器和动物 | 第70-71页 |
| 二、方法与结果 | 第71-98页 |
| (一) 生物样品中他克林的HPLC测定方法的建立 | 第71-79页 |
| (二) 生物样品中PTHA的测定方法 | 第79-86页 |
| (三) 动物实验方法 | 第86-91页 |
| (四) 数据分析 | 第91-98页 |
| 三、结论与讨论 | 第98-101页 |
| (一) 测定方法 | 第98-99页 |
| (二) 小鼠体内分布研究 | 第99-101页 |
| 第四部分 N-丙磺舒一他克林的急性毒性实验 | 第101-105页 |
| 一、试药和动物 | 第101页 |
| 二、方法与结果 | 第101-104页 |
| 三、结论和讨论 | 第104-105页 |
| 结论 | 第105-107页 |
| 致谢 | 第107-108页 |
| 主要参考文献 | 第108-113页 |
| 综述：脑靶向给药方法 | 第113-132页 |
| 简历 | 第132-133页 |
