| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第1章 引言 | 第13-30页 |
| 1.1 细胞色素P450酶的研究概况 | 第13-19页 |
| 1.2 P450 1A2抑制剂的研究概况 | 第19-27页 |
| 1.2.1 多环芳烃类 | 第19-20页 |
| 1.2.2 萘醌类和蒽醌类 | 第20-21页 |
| 1.2.3 芪类 | 第21-22页 |
| 1.2.4 黄酮类 | 第22-23页 |
| 1.2.5 香豆素类 | 第23-24页 |
| 1.2.6 生物碱类 | 第24-26页 |
| 1.2.7 其他天然产物 | 第26页 |
| 1.2.8 药物 | 第26-27页 |
| 1.3 抑制剂总体设计思路 | 第27-28页 |
| 1.4 抑制活性评价方法 | 第28-30页 |
| 第2章 抑制剂的设计、结构优化与合成 | 第30-47页 |
| 2.1 抑制剂的设计方案 | 第30-31页 |
| 2.2 抑制剂的结构优化 | 第31-33页 |
| 2.3 抑制剂的合成 | 第33-44页 |
| 2.3.1 实验材料 | 第34页 |
| 2.3.2 中间体的合成 | 第34-41页 |
| 2.3.2.1 N-羟基氨基苯基甲酸叔丁酯的合成 | 第34-35页 |
| 2.3.2.3 3-(2-吡啶基)萘基-2-胺中间体的合成 | 第35-36页 |
| 2.3.2.4 3-(2-(3-甲基)吡啶基)萘基-2-胺中间体的合成 | 第36-37页 |
| 2.3.2.5 3-(2-(4-甲基)吡啶基)萘基-2-胺中间体的合成 | 第37-38页 |
| 2.3.2.6 3-(2-(5-甲基)吡啶基)萘基-2-胺中间体的合成 | 第38-39页 |
| 2.3.2.7 3-(2-(6-甲基)吡啶基)萘基-2-胺中间体的合成 | 第39-41页 |
| 2.3.3 目标化合物的合成 | 第41-44页 |
| 2.3.3.1 3-(2-吡啶基)萘基-2-胺(4A) | 第41页 |
| 2.3.3.2 3-(2-(3-甲基)吡啶基)萘基-2-胺(4B) | 第41-42页 |
| 2.3.3.3 3-(2-(4-甲基)吡啶基)萘基-2-胺(4C) | 第42页 |
| 2.3.3.4 3-(2-(5-甲基)吡啶基)萘基-2-胺(4D) | 第42-43页 |
| 2.3.3.5 3-(2-(6-甲基)吡啶基)萘基-2-胺(4E) | 第43-44页 |
| 2.4 谱图分析 | 第44-47页 |
| 2.4.1 氢谱分析 | 第44-45页 |
| 2.4.2 碳谱分析 | 第45页 |
| 2.4.3 高分辨质谱分析 | 第45-47页 |
| 第3章 抑制剂的抑制活性测试 | 第47-53页 |
| 3.1 实验材料 | 第47页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第47页 |
| 3.1.2 实验药品 | 第47页 |
| 3.1.3 实验试剂 | 第47页 |
| 3.2 溶液的配制 | 第47-48页 |
| 3.3 LC-MS/MS分析方法 | 第48-50页 |
| 3.4 抑制活性测试 | 第50-53页 |
| 3.4.1 直接抑制活性测试 | 第50-51页 |
| 3.4.2 4C对P450 1A2的时间依赖性抑制作用研究 | 第51-53页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第53-70页 |
| 4.1 抑制活性测试结果 | 第53-61页 |
| 4.1.1 直接抑制作用 | 第53-60页 |
| 4.1.2 4C对P450 1A2的时间依赖性抑制作用 | 第60-61页 |
| 4.2 抑制曲线及IC_(50)值 | 第61-67页 |
| 4.2.1 直接抑制作用曲线及IC_(50）值 | 第62-67页 |
| 4.2.2 4C对P450 1A2抑制的时间依赖性曲线及IC_(50)值 | 第67页 |
| 4.3 讨论 | 第67-70页 |
| 4.3.1 抑制剂抑制活性 | 第67-68页 |
| 4.3.2 4C对P450 1A2的时间依赖性抑制 | 第68-70页 |
| 第5章 结论 | 第70-72页 |
| 参考文献 | 第72-86页 |
| 附表A | 第86-87页 |
| 附表B | 第87页 |
| 附表C | 第87-88页 |
| 附表D | 第88页 |
| 附表E | 第88-89页 |
| 附表F | 第89页 |
| 附表G | 第89-90页 |
| 附录H | 第90-103页 |
| 作者简历 | 第103页 |
