| 摘要 | 第5-8页 |
| ABSTRACT | 第8-11页 |
| 第一章 文献综述 | 第15-38页 |
| 1.1 引言 | 第15-16页 |
| 1.2 甾体化合物基本结构改造的方法 | 第16-23页 |
| 1.2.1 A 环的修饰 | 第16-19页 |
| 1.2.2 B 环的修饰 | 第19-20页 |
| 1.2.3 C 环的修饰 | 第20-21页 |
| 1.2.4 D 环的修饰 | 第21-22页 |
| 1.2.5 C_(21)原子上的结构修饰 | 第22-23页 |
| 1.3 黄体酮的化学合成及其在孕激素生理活性方面的构效关系 | 第23-26页 |
| 1.3.1 由薯蓣皂素( Diosgenin)合成黄体酮 | 第24页 |
| 1.3.2 由豆甾醇衍生物制备黄体酮 | 第24页 |
| 1.3.3 由麦角甾醇为原料制备黄体酮 | 第24-25页 |
| 1.3.4 由脱氢表雄酮制备黄体酮 | 第25页 |
| 1.3.5 黄体酮在孕激素生理活性方面的构效关系 | 第25-26页 |
| 1.4 黄体酮的结构修饰概述 | 第26-34页 |
| 1.4.1 羰基选择性还原及其还原产物的选择性氧化 | 第26-28页 |
| 1.4.2 黄体酮 1-位双键的生成 | 第28-29页 |
| 1.4.3 黄体酮 4,5-位双键环氧化 | 第29-31页 |
| 1.4.4 黄体酮 4-位氯取代开环反应 | 第31-32页 |
| 1.4.5 黄体酮衍生物的研究现状 | 第32-34页 |
| 1.5 论文的设计思想 | 第34-38页 |
| 1.5.1 选题背景 | 第34-35页 |
| 1.5.2 研究的目的和意义 | 第35-38页 |
| 第二章 苯亚甲基黄体酮类衍生物的合成及其细胞毒活性研究 | 第38-58页 |
| 2.1 前言 | 第38页 |
| 2.2 实验部分 | 第38-48页 |
| 2.2.1 合成路线的设计 | 第38-39页 |
| 2.2.2 实验材料和仪器 | 第39-40页 |
| 2.2.3 生物活性试验方法 | 第40-41页 |
| 2.2.4 中间产物及目标产物的合成及结构表征 | 第41-48页 |
| 2.2.4.1 4α,5α-环氧孕甾-3,20-二酮(3a)和 4β,5β-环氧孕甾-3,20-二酮(3b) | 第41-42页 |
| 2.2.4.2 4-氯孕甾-4-烯-3,20-二酮(4) | 第42页 |
| 2.2.4.3 孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮(2)和 4-氯孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮(5) | 第42-43页 |
| 2.2.4.4 黄体酮苯亚甲基衍生物(7a-h)和(8a-h) | 第43-48页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第48-56页 |
| 2.3.1 反应条件的优化 | 第48-53页 |
| 2.3.2 生物活性测试结果与讨论 | 第53-56页 |
| 2.3.2.1 致死海虾活性 | 第53-55页 |
| 2.3.2.2 体外细胞毒活性 | 第55-56页 |
| 2.4 本章小结 | 第56-58页 |
| 第三章 4′-酰胺基修饰的-21E-苯亚甲基黄体酮衍生物的合成及其细胞毒活性研究 | 第58-73页 |
| 3.1 前言 | 第58页 |
| 3.2 实验部分 | 第58-67页 |
| 3.2.1 合成路线的设计 | 第58-59页 |
| 3.2.2 实验材料和仪器 | 第59-60页 |
| 3.2.3 生物活性试验方法 | 第60页 |
| 3.2.4 中间产物及目标产物的合成及结构表征 | 第60-67页 |
| 3.2.4.1 21E-(4′-氨基)苯亚甲基-孕甾-4-烯-3,20-二酮(9) | 第60页 |
| 3.2.4.2 4′-酰胺基修饰的-21E-苯亚甲基黄体酮衍生物 11a-v | 第60-67页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第67-72页 |
| 3.3.1 反应条件的优化 | 第67-69页 |
| 3.3.2 生物活性测试结果与讨论 | 第69-72页 |
| 3.3.2.1 致死海虾活性 | 第69-70页 |
| 3.3.2.2 体外细胞毒活性 | 第70-72页 |
| 3.4 本章小结 | 第72-73页 |
| 第四章 C17-吡唑啉基黄体酮衍生物的合成及其生物活性的研究 | 第73-95页 |
| 4.1 前言 | 第73页 |
| 4.2 实验部分 | 第73-85页 |
| 4.2.1 合成路线的设计 | 第73-74页 |
| 4.2.2 实验材料和仪器 | 第74页 |
| 4.2.3 生物活性试验方法 | 第74-75页 |
| 4.2.4 目标产物 12a-h 和 13a-h 的合成及结构表征 | 第75-85页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第85-93页 |
| 4.3.1 反应条件的优化 | 第85页 |
| 4.3.2 主次差向异构比列的确定 | 第85-88页 |
| 4.3.3 生物活性测试结果与讨论 | 第88-93页 |
| 4.3.3.1 致死海虾活性 | 第88-89页 |
| 4.3.3.2 体外细胞毒活性 | 第89-91页 |
| 4.3.3.3 细胞周期分析 | 第91-92页 |
| 4.3.3.4 杀虫活性 | 第92-93页 |
| 4.4 本章小结 | 第93-95页 |
| 第五章 4-酰氧基黄体酮衍生物的合成 | 第95-103页 |
| 5.1 前言 | 第95页 |
| 5.2 实验部分 | 第95-101页 |
| 5.2.1 合成路线的设计 | 第95-96页 |
| 5.2.2 实验材料和仪器 | 第96页 |
| 5.2.3 中间产物及目标产物的合成及结构表征 | 第96-101页 |
| 5.2.3.1 4-羟基黄体酮的合成(14) | 第96-97页 |
| 5.2.3.2 4-酰氧基黄体酮衍生物 16a-p | 第97-101页 |
| 5.3 结果与讨论 | 第101-103页 |
| 第六章 合成含噻唑环黄体酮衍生物的探索 | 第103-109页 |
| 6.1 前言 | 第103页 |
| 6.2 实验部分 | 第103-106页 |
| 6.2.1 合成路线的设计 | 第103页 |
| 6.2.2 实验材料和仪器 | 第103-105页 |
| 6.2.3 中间产物的合成及结构表征 | 第105-106页 |
| 6.2.3.1 孕甾-4-烯-3ξ, 20(S)-二醇(Ⅰ) | 第105页 |
| 6.2.3.2 孕甾-4-烯-3-酮-20(S)-醇的制备(Ⅱ) | 第105页 |
| 6.2.3.3 4,5-环氧孕甾-3-酮-20(S)-醇(17) | 第105-106页 |
| 6.2.3.4 4-氯孕甾-4-烯-3-酮-20(S)-醇(18) | 第106页 |
| 6.2.3.5 孕甾-3-酮-4-烯-20(S)-氯乙酸酯(19) | 第106页 |
| 6.3 结果与讨论 | 第106-109页 |
| 第七章 研究结果与创新之处 | 第109-111页 |
| 7.1 研究结果 | 第109-110页 |
| 7.2 论文的主要创新之处 | 第110-111页 |
| 参考文献 | 第111-124页 |
| 附录 | 第124-141页 |
| 致谢 | 第141-142页 |
| 作者简介 | 第142页 |
