| 摘要 | 第1-8页 |
| Abstract | 第8-15页 |
| 第1章 绪论 | 第15-33页 |
| ·熊果酸及其药理活性概述 | 第15-18页 |
| ·熊果酸理化性质及其衍生物研究概况 | 第18-20页 |
| ·熊果酸的理化性质及生物药剂学性质 | 第18-19页 |
| ·基于理化性质的化学结构改造 | 第19-20页 |
| ·熊果酸新型制剂研究进展 | 第20-22页 |
| ·固体分散体 | 第20页 |
| ·自微乳给药系统 | 第20-21页 |
| ·脂质体 | 第21-22页 |
| ·纳米粒 | 第22页 |
| ·药物纳米晶及其在中药活性成分研究中的应用 | 第22-29页 |
| ·纳米晶技术的定义 | 第22-24页 |
| ·药物纳米晶的处方考虑 | 第24页 |
| ·药物纳米晶的制备工艺 | 第24-27页 |
| ·药物纳米晶的生物药剂学特点 | 第27-28页 |
| ·纳米晶在中药制剂中的应用 | 第28-29页 |
| ·立题依据 | 第29-31页 |
| ·技术路线 | 第31-33页 |
| 第一部分 基于口服给药的熊果酸纳米晶研究 | 第33-79页 |
| 第2章 熊果酸纳米晶处方工艺研究 | 第33-49页 |
| ·溶剂沉淀法制备熊果酸纳米晶 | 第33-38页 |
| ·仪器与试药 | 第33页 |
| ·实验方法 | 第33-34页 |
| ·实验结果 | 第34-37页 |
| ·讨论 | 第37-38页 |
| ·高压均质法制备熊果酸纳米晶 | 第38-42页 |
| ·仪器与试药 | 第38页 |
| ·实验方法 | 第38-39页 |
| ·实验结果 | 第39-40页 |
| ·讨论 | 第40-42页 |
| ·高压微射流法制备熊果酸纳米晶 | 第42-45页 |
| ·仪器与试药 | 第42页 |
| ·实验方法 | 第42页 |
| ·实验结果 | 第42-44页 |
| ·讨论 | 第44-45页 |
| ·熊果酸纳米晶冻干工艺考察 | 第45-48页 |
| ·仪器与试药 | 第45页 |
| ·实验方法 | 第45-46页 |
| ·实验结果 | 第46-47页 |
| ·讨论 | 第47-48页 |
| ·本章小结 | 第48-49页 |
| 第3章 熊果酸纳米晶的体外评价 | 第49-59页 |
| ·熊果酸纳米晶的理化性质研究 | 第49-55页 |
| ·仪器与试药 | 第49-50页 |
| ·实验方法 | 第50页 |
| ·实验结果 | 第50-54页 |
| ·讨论 | 第54-55页 |
| ·熊果酸纳米晶体外溶出度试验 | 第55-58页 |
| ·仪器与试药 | 第55页 |
| ·实验方法 | 第55-56页 |
| ·实验结果 | 第56-57页 |
| ·讨论 | 第57-58页 |
| ·本章小结 | 第58-59页 |
| 第4章 熊果酸纳米晶大鼠口服给药的药代动力学 | 第59-79页 |
| ·LC-MS/MS法测定大鼠血浆中熊果酸的含量 | 第59-65页 |
| ·仪器与试药 | 第59页 |
| ·实验方法 | 第59-61页 |
| ·实验结果 | 第61-65页 |
| ·讨论 | 第65页 |
| ·熊果酸纳米晶大鼠静脉注射给药的药代动力学 | 第65-70页 |
| ·仪器与试药 | 第66页 |
| ·实验方法 | 第66-67页 |
| ·实验结果 | 第67-68页 |
| ·讨论 | 第68-70页 |
| ·熊果酸纳米晶大鼠口服给药的药代动力学 | 第70-76页 |
| ·仪器与试药 | 第70页 |
| ·实验方法 | 第70-71页 |
| ·实验结果 | 第71-74页 |
| ·讨论 | 第74-76页 |
| ·本章小结 | 第76-79页 |
| 第二部分 基于注射给药的熊果酸衍生物纳米晶的研究 | 第79-115页 |
| 第5章 基于酯前药的熊果酸衍生物的合成 | 第79-85页 |
| ·仪器与试药 | 第79-80页 |
| ·仪器 | 第79页 |
| ·试剂与试药 | 第79-80页 |
| ·实验方法 | 第80-81页 |
| ·3 位酰化物的合成 | 第80页 |
| ·28位酯化物的合成 | 第80-81页 |
| ·衍生物的核磁共振分析 | 第81页 |
| ·衍生物的质谱分析 | 第81页 |
| ·实验结果 | 第81-83页 |
| ·3-乙酰氧基熊果酸的合成 | 第81-82页 |
| ·3-辛酰氧基熊果酸的合成 | 第82页 |
| ·熊果酸乙酯合成 | 第82-83页 |
| ·熊果酸辛酯的合成 | 第83页 |
| ·讨论 | 第83-84页 |
| ·本章小结 | 第84-85页 |
| 第6章 熊果酸衍生物纳米晶的制备和体外评价 | 第85-93页 |
| ·仪器与试药 | 第85-86页 |
| ·仪器 | 第85页 |
| ·试剂与试药 | 第85-86页 |
| ·实验方法 | 第86页 |
| ·熊果酸衍生物纳米晶的制备 | 第86页 |
| ·纳米晶形态考察 | 第86页 |
| ·粒径、粒径分布和ZETA电位 | 第86页 |
| ·差示扫描量热分析 | 第86页 |
| ·粉末X射线衍射分析 | 第86页 |
| ·实验结果 | 第86-91页 |
| ·粒子形态考察 | 第86-88页 |
| ·粒径、粒径分布和ZETA电位 | 第88页 |
| ·DSC分析 | 第88-89页 |
| ·粉末X射线衍射 | 第89-91页 |
| ·讨论 | 第91页 |
| ·本章小结 | 第91-93页 |
| 第7章 熊果酸衍生物纳米晶大鼠肌注给药的药代动力学 | 第93-115页 |
| ·LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中熊果酸衍生物及熊果酸的含量 | 第93-102页 |
| ·仪器与试药 | 第93-94页 |
| ·实验方法 | 第94-96页 |
| ·实验结果 | 第96-99页 |
| ·讨论 | 第99-102页 |
| ·熊果酸衍生物纳米晶大鼠肌肉注射给药的药代动力学 | 第102-114页 |
| ·仪器与试药 | 第102页 |
| ·实验方法 | 第102-103页 |
| ·实验结果 | 第103-112页 |
| ·讨论 | 第112-114页 |
| ·本章小结 | 第114-115页 |
| 全文总结 | 第115-117页 |
| 参考文献 | 第117-129页 |
| 创新性分析 | 第129-131页 |
| 对进一步研究工作的设想和建议 | 第131-133页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文、专利申请 | 第133-134页 |
| 致谢 | 第134-135页 |
| 附录 | 第135-141页 |