| 中文摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-6页 |
| 目录 | 第6-9页 |
| 第一章 文献综述 | 第9-35页 |
| ·引言 | 第9页 |
| ·天然产物中存在的 3-羟基吲哚-2-酮类化合物及其生物活性 | 第9-14页 |
| ·抗氧化作用 | 第10页 |
| ·抑制或激活炎症性细胞因子 | 第10页 |
| ·抑制早幼粒细胞性白血病细胞HL-60 的分化 | 第10-11页 |
| ·对人类KB细胞表皮样癌的细胞毒作用 | 第11-12页 |
| ·鼠成纤维细胞L-929 和人白血病细胞K562 的细胞毒作用 | 第12页 |
| ·S20 蛋白酶抑制剂 | 第12页 |
| ·潜在的P-糖蛋白抑制剂 | 第12-13页 |
| ·潜在的微管蛋白聚合抑制剂 | 第13-14页 |
| ·3-羟基吲哚-2-酮类化合物的文献合成方法 | 第14-28页 |
| ·以不同取代的吲哚二酮为原料（path a） | 第15-19页 |
| ·先引入羟基后合环（path b） | 第19-21页 |
| ·以吲哚-2-酮为原料（path c） | 第21-22页 |
| ·2-羟基吲哚-3-酮重排（path d） | 第22-23页 |
| ·Pd催化苯环与侧链羰基α位偶联（path e） | 第23页 |
| ·2-烯丙氧基吲哚-3-酮重排（path f） | 第23-24页 |
| ·以丙烯酰苯胺为原料（path g） | 第24页 |
| ·以α羰基苯酰胺为原料（path h） | 第24-26页 |
| ·3-取代的吲哚直接氧化（path i） | 第26页 |
| ·几种特殊的制备 3-羟基吲哚-2-酮的方法 | 第26-28页 |
| ·天然产物中存在的螺环吲哚酮 | 第28-29页 |
| ·螺环吲哚酮的合成文献总结 | 第29-33页 |
| ·苯酰胺酰基与侧链连接形成螺环吲哚酮（path a） | 第29-31页 |
| ·苯环与侧链连接制备螺环吲哚酮（path b） | 第31页 |
| ·侧链酰胺氮原子与苯环连接制备螺环吲哚酮（path c） | 第31页 |
| ·吲哚-2-酮为原料制备螺环吲哚酮（path d） | 第31-33页 |
| ·结论与展望 | 第33-35页 |
| 第二章 课题设计 | 第35-41页 |
| ·选题依据 | 第35-39页 |
| ·高价碘在有机合成中的应用 | 第35页 |
| ·高价碘化合物在C-C键形成中的应用 | 第35-37页 |
| ·本课题组关于高价碘化合物的研究 | 第37-39页 |
| ·构建C-C键合成吲哚环的新方法设计 | 第39-40页 |
| ·初步的研究结果 | 第40-41页 |
| 第三章 实验药品和仪器 | 第41-44页 |
| ·药品来源及规格 | 第41-43页 |
| ·实验仪器 | 第43-44页 |
| 第四章 底物的制备 | 第44-73页 |
| ·高价碘试剂PIDA和PIFA的制备 | 第44页 |
| ·氨基取代的 3-氨基-3-氧代-丙酸乙酯的制备 | 第44-56页 |
| ·3-甲基（芳基）氨基-3-氧代-丙酸乙酯的制备 | 第44-50页 |
| ·3-苄基（芳基）氨基-3-氧代-丙酸乙酯的合成 | 第50-54页 |
| ·3,3-二芳基氨基-3-氧代-丙酸乙酯的合成 | 第54-55页 |
| ·3-氧代-3-苯氨基-丙酸乙酯的合成 | 第55-56页 |
| ·氨基取代的 3-氧代-丁酰胺的合成 | 第56-61页 |
| ·氨基取代的丙二酰胺的合成 | 第61-66页 |
| ·N~1 -甲基-N~1 -苯基-N~3 ,N~3 -二正丙基丙二酰胺的制备 | 第61-62页 |
| ·N~1 ,N~3 -二取代-N~1 ,N~3 -二芳基丙二酰胺的制备 | 第62-64页 |
| ·N~1 -甲基-N~1 -苯基-N~3 -取代-N~3 -芳基丙二酰胺的制备 | 第64-66页 |
| ·几种特殊的底物 | 第66-72页 |
| ·3-甲基（苯基）氨基-3-氧代丙酸叔丁酯的合成 | 第67页 |
| ·2-氰基-N-甲基-N-苯基乙酰胺的合成 | 第67-68页 |
| ·N-甲基-N-苯基丙酰胺的合成 | 第68-69页 |
| ·2-甲基-3-甲基（苯基）氨基-3-氧代丙酸乙酯的合成 | 第69页 |
| ·2-（2-甲基（苯基）氨基-2-氧代乙基）丙二酸二乙酯的合成 | 第69-70页 |
| ·1-甲基-吲哚-2-酮-3-羧酸乙酯的合成 | 第70-72页 |
| ·本章小结 | 第72-73页 |
| 第五章 PIFA作用下 3-羟基吲哚-2-酮衍生物的合成 | 第73-111页 |
| ·引言 | 第73页 |
| ·PIFA作用下分子内环合制备 3-羟基吲哚-2-酮类衍生物 | 第73-81页 |
| ·反应可行性研究及条件优化 | 第73-74页 |
| ·3-羟基吲哚-2-酮衍生物的合成 | 第74-81页 |
| ·PIFA作用下未发生分子内环合的反应 | 第81-88页 |
| ·PIFA作用下未发生分子内环合只引入羟基的反应 | 第81-85页 |
| ·PIFA作用下醌类化合物的合成 | 第85页 |
| ·PIFA作用下苯环上引入三氟乙氧基的反应 | 第85-86页 |
| ·3-羟基喹啉-2-酮的合成 | 第86-88页 |
| ·目标化合物B 4的X-ray衍射晶体结构及数据分析 | 第88-100页 |
| ·结果与讨论 | 第100-107页 |
| ·PIFA作用下 3-羟基吲哚-2-酮衍生物的合成 | 第105-107页 |
| ·PIFA作用下 3-羟基喹啉-2-酮衍生物的合成 | 第107页 |
| ·反应机理的研究 | 第107-109页 |
| ·本章小结 | 第109-111页 |
| 第六章 PIFA作用下螺环吲哚酮的合成 | 第111-118页 |
| ·引言 | 第111页 |
| ·螺环吲哚酮的合成 | 第111-115页 |
| ·结果与讨论 | 第115-116页 |
| ·机理研究 | 第116-117页 |
| ·本章小结 | 第117-118页 |
| 第七章 论文结论 | 第118-120页 |
| 参考文献 | 第120-134页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第134-135页 |
| 附录 | 第135-152页 |
| 致谢 | 第152页 |
