| 中文摘要 | 第1-15页 |
| Abstract | 第15-19页 |
| 符号说明 | 第19-20页 |
| 第一章 前言 | 第20-41页 |
| ·NO化学生物学 | 第20-24页 |
| ·NO的性质 | 第20页 |
| ·NO的发现 | 第20-21页 |
| ·NO合成 | 第21页 |
| ·NO代谢 | 第21-22页 |
| ·同位素示踪 | 第22页 |
| ·一氧化氮合酶催化L-Arg机理 | 第22页 |
| ·NO作用机制 | 第22-23页 |
| ·NO的测定 | 第23-24页 |
| ·NO生理功能、病理作用 | 第24-25页 |
| ·NO的生理功能 | 第24-25页 |
| ·NO的病理作用 | 第25页 |
| ·一氧化氮合酶 | 第25-28页 |
| ·一氧化氮合酶概述 | 第25-26页 |
| ·一氧化氮合酶的晶体结构 | 第26-27页 |
| ·内皮型NOS(eNOS) | 第27页 |
| ·神经型NOS(nNOS) | 第27页 |
| ·诱生型NOS(iNOS) | 第27-28页 |
| ·NOS活性位点概略图 | 第28页 |
| ·NOS的分子生物学 | 第28-30页 |
| ·NOS同源性研究 | 第28-29页 |
| ·NOS功能区分析 | 第29页 |
| ·NOS同功酶的基因结构和染色体定位 | 第29-30页 |
| ·选择性地抑制NOS的几种策略 | 第30页 |
| ·针对同功酶对辅助因子的不同要求抑制NOS | 第30页 |
| ·针对同功酶对底物摄取的差异抑制NOS | 第30页 |
| ·选择性抑制NOS的催化活性 | 第30页 |
| ·NOS抑制剂 | 第30-37页 |
| ·氨基酸类NOS抑制剂 | 第30-32页 |
| ·精氨酸类NOS抑制剂 | 第30-31页 |
| ·其它氨基酸类NOS抑制剂 | 第31-32页 |
| ·非氨基酸类NOS抑制剂 | 第32-37页 |
| ·胍类抑制剂 | 第32页 |
| ·脒类及环脒类抑制剂 | 第32-33页 |
| ·吲唑和咪唑类抑制剂 | 第33页 |
| ·S-取代的异硫脲类抑制剂 | 第33-34页 |
| ·吡咯烷类NOS抑制剂 | 第34页 |
| ·噻唑类NOS抑制剂 | 第34页 |
| ·喋啶和四氢喋啶抑制剂 | 第34-35页 |
| ·三萜类抑制剂 | 第35页 |
| ·大黄成分 | 第35-36页 |
| ·香豆素类抑制剂 | 第36页 |
| ·黄酮类抑制剂 | 第36-37页 |
| 参考文献 | 第37-41页 |
| 第二章 以NOS为靶点的新型吡咯烷衍生物的设计 | 第41-49页 |
| ·L-羟脯氨酸的结构和性质 | 第41-44页 |
| ·吡咯烷衍生物的生物活性 | 第41-44页 |
| ·新型吡咯烷衍生物的设计 | 第44-46页 |
| ·新型吡咯烷衍生物的设计 | 第44页 |
| ·柔性分子对接 | 第44-46页 |
| ·目标化合物的结构 | 第46-47页 |
| 参考文献 | 第47-49页 |
| 第三章 目标化合物的化学合成 | 第49-81页 |
| ·A系列目标化合物的合成 | 第49-60页 |
| ·合成路线 | 第49-50页 |
| ·实验部分 | 第50-60页 |
| ·B系列目标化合物的合成 | 第60-68页 |
| ·合成路线 | 第60页 |
| ·实验部分 | 第60-68页 |
| ·C系列目标化合物的合成 | 第68-72页 |
| ·合成路线 | 第68页 |
| ·实验部分 | 第68-72页 |
| ·D系列目标化合物的合成 | 第72-74页 |
| ·合成路线 | 第72页 |
| ·实验部分 | 第72-74页 |
| ·讨论 | 第74-80页 |
| 参考文献 | 第80-81页 |
| 第四章 目标化合物的活性评价 | 第81-92页 |
| ·iNOS抑制活性的测定 | 第81-88页 |
| ·原理 | 第81页 |
| ·动物 | 第81页 |
| ·试剂 | 第81-82页 |
| ·仪器 | 第82页 |
| ·化合物 | 第82页 |
| ·实验方法 | 第82-83页 |
| ·A系列化合物的iNOS抑制活性 | 第83-84页 |
| ·B系列化合物的iNOS抑制活性 | 第84页 |
| ·C系列化合物的iNOS抑制活性 | 第84-85页 |
| ·D系列化合物的iNOS抑制活性 | 第85页 |
| ·A系列目标化合物的活性评价 | 第85-86页 |
| ·B系列目标化合物的活性评价 | 第86-87页 |
| ·C系列目标化合物的活性评价 | 第87页 |
| ·D系列目标化合物的活性评价 | 第87-88页 |
| ·目标化合物抑制明胶酶活性 | 第88-91页 |
| ·原理 | 第88页 |
| ·材料 | 第88-89页 |
| ·明胶中游离氨基测定 | 第89页 |
| ·明胶琥珀酰化 | 第89页 |
| ·明胶酶活性分析 | 第89-90页 |
| ·抑酶检测 | 第90页 |
| ·目标化合物抑制明胶酶活性 | 第90-91页 |
| 参考文献 | 第91-92页 |
| 第五章 总结与展望 | 第92-96页 |
| ·总结 | 第92-93页 |
| ·展望 | 第93-96页 |
| 致谢 | 第96-97页 |
| 附录Ⅰ:目标化合物的中英文对照名称、结构 | 第97-118页 |
| 附录Ⅱ:目标化合物的~1H-NMR,IR,ESI-MS光谱图 | 第118-199页 |
| 附录Ⅲ:博士学习期间发表论文 | 第199-200页 |
| 外文论文 | 第200-218页 |
| 外文论文1 | 第200-204页 |
| 外文论文2 | 第204-218页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第218页 |