| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-9页 |
| 第1章 前言 | 第9-17页 |
| ·研究背景 | 第9-10页 |
| ·阿片受体样(ORL1)受体拮抗剂 | 第10-16页 |
| ·吗啡喃配体 | 第10页 |
| ·苯并咪唑酮哌啶类拮抗剂 | 第10-11页 |
| ·哌啶螺环类拮抗剂 | 第11-12页 |
| ·4-氨基喹啉类拮抗剂 | 第12-13页 |
| ·苯环哌啶类拮抗剂 | 第13-16页 |
| ·本课题研究意义和内容 | 第16-17页 |
| 第2章 合成路线设计 | 第17-25页 |
| ·目标化合物的逆合成分析 | 第17页 |
| ·片断B1的逆合成分析 | 第17-22页 |
| ·片断B2的逆合成分析 | 第22-24页 |
| ·目标化合物的拟合成路线 | 第24-25页 |
| 第3章 结果和讨论 | 第25-46页 |
| ·化合物B1(TES)的合成研究 | 第25-38页 |
| ·催化氢化合成化合物B16 | 第25-28页 |
| ·吡啶氧化和Boekelheide反应合成化合物B4-trans isomers | 第28-30页 |
| ·化合物B4-trans isomers和化合物B4-cis isomers的结构解析 | 第30-36页 |
| ·化合物B1(TES)的合成 | 第36-38页 |
| ·化合物B2的合成研究 | 第38-43页 |
| ·N-Boc-哌啶酮的烯醇化-三氟甲磺酰化反应 | 第38-39页 |
| ·Miyaura Borylation反应 | 第39-40页 |
| ·Suzuki反应 | 第40-41页 |
| ·Brown硼氢化氧化反应 | 第41-43页 |
| ·目标化合物A18的合成 | 第43-46页 |
| 第4章 实验部分 | 第46-56页 |
| ·试剂、溶剂及溶剂处理 | 第46-47页 |
| ·反应试剂 | 第46-47页 |
| ·溶剂及溶剂处理 | 第47页 |
| ·实验设备及分析测试仪器 | 第47页 |
| ·硅胶层析柱的准备(干法) | 第47-48页 |
| ·实验步骤 | 第48-56页 |
| ·化合物B16的合成 | 第48页 |
| ·化合物B15的合成 | 第48-49页 |
| ·化合物B4-trans isomers的合成 | 第49页 |
| ·化合物B17-Trans isomers的合成 | 第49-50页 |
| ·化合物B18的合成 | 第50-51页 |
| ·化合物B1(TES)的合成 | 第51页 |
| ·化合物B25的合成 | 第51-52页 |
| ·化合物B23的合成 | 第52页 |
| ·化合物B21(Boc)的合成 | 第52-53页 |
| ·化合物B26的合成 | 第53-54页 |
| ·化合物B2的合成 | 第54页 |
| ·化合物B27的合成 | 第54-55页 |
| ·化合物A18的合成 | 第55-56页 |
| 第5章 结论 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-61页 |
| 致谢 | 第61-62页 |
| 附录 | 第62-74页 |