| 1 引言 | 第1-24页 |
| ·烟碱乙酸胆碱受体(nAChRS)显像化合物的研究进展 | 第10-21页 |
| ·烟碱类显像化合物 | 第10页 |
| ·Epibatidine类显像剂化合物 | 第10-12页 |
| ·3-吡啶醚系列化合物 | 第12-21页 |
| ·A-85380的几种放射性标记化合物 | 第14-15页 |
| ·2-[~(18)F]-A-85380 | 第15-16页 |
| ·6-[~(18)F]-A-85380 | 第16-18页 |
| ·5-[~(123)I]-A-85380 | 第18-21页 |
| ·结论和展望 | 第21-23页 |
| ·本文研究设想 | 第23-24页 |
| 2 实验部分 | 第24-30页 |
| ·主要仪器及试剂 | 第24-25页 |
| ·主要仪器 | 第24页 |
| ·主要试剂 | 第24-25页 |
| ·合成路线 | 第25-26页 |
| ·5-(Sn(C_4H_9)_3)-A-85380的合成路线 | 第25-26页 |
| ·5-(Sn(C_4H_9)_3)-A-85380的~(125)I标记 | 第26页 |
| ·实验方法 | 第26-30页 |
| ·3-羟基5-溴吡啶(2)的合成 | 第26页 |
| ·(S)-N-(叔-丁氧基羰基)-(S)-2-氮醇(5)的合成 | 第26-27页 |
| ·(S)-N-(叔-丁氧基羰基)-(S)-2-氮杂环丁基甲酸(4)的合成 | 第26-27页 |
| ·(S)-N-(叔-丁氧基羰基)2-氮杂环丁基甲醇(5)的合成 | 第27页 |
| ·(S)-5-溴-3-[1-(叔丁醇基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶(7)的合成 | 第27-28页 |
| ·方法一 | 第27页 |
| ·方法二 | 第27-28页 |
| (S)-N-(叔-丁氧基羰基)-(S)-2-氮杂环丁基甲基甲磺酸盐(6)的合成 | 第27-28页 |
| (S)-5-溴-3-[[1-(叔丁醇基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶(7)的合成 | 第28页 |
| ·(S)-5-(三丁基锡)-3-[[1-(叔丁醇基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶(8)的合成 | 第28页 |
| ·5-[~(125)I]I-A-85380的制备与分析 | 第28-29页 |
| ·5-[~(125)I]I-A-85380的体外稳定性 | 第29-30页 |
| 3 结果和讨论 | 第30-43页 |
| ·3-羟基5-溴吡啶(2) | 第30-31页 |
| ·(2)的结构分析 | 第30-31页 |
| ·(2)的合成条件 | 第31页 |
| ·(S)-N-(叔-丁氧基羰基)-2-氮杂环丁基甲醇(5) | 第31-34页 |
| ·(4)和(5)的结构分析 | 第31-34页 |
| ·(4)和(5)的合成条件 | 第34页 |
| ·(S)-N-(叔-丁氧基羰基)-2-氮杂环丁基甲基甲磺酸盐(6) | 第34-35页 |
| ·(6)的结构分析 | 第34-35页 |
| ·(6)的合成条件 | 第35页 |
| ·(S)-5-溴-3-[[1-(叔丁醇基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶(7) | 第35-36页 |
| ·(7)的结构分析 | 第35页 |
| ·(7)的合成条件及方法 | 第35-36页 |
| ·(S)-5-(三丁基锡)-3-[[1-(叔丁醇基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶(8) | 第36-37页 |
| ·(8)的结构分析 | 第36-37页 |
| ·(8)的合成条件 | 第37页 |
| ·实验路线的探索 | 第37页 |
| ·5-[~(125)I]I-A-85380的标记实验探索 | 第37-43页 |
| ·5-[~(125)I]I-A-85380的标记条件 | 第37-38页 |
| ·5-[~(125)I]I-A-85380的放射性检测 | 第38-41页 |
| ·5-[~(125)I]I-A-85380的体外稳定性 | 第41-43页 |
| 4 主要结论及后续研究 | 第43-44页 |
| ·主要结论 | 第43页 |
| ·后续研究方向 | 第43-44页 |
| 参考文献 | 第44-50页 |
| 作者在读者期间科研成果简介 | 第50-51页 |
| 声明 | 第51-52页 |
| 致谢 | 第52-53页 |
| 附录 | 第53页 |
