| 缩略语表 | 第6-8页 |
| 摘要 | 第8-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 第一章 文献综述 | 第13-26页 |
| 1.1 PI3K与PI3K/Akt/mTOR信号通路 | 第13-17页 |
| 1.1.1 PI3K分类与功能 | 第13-15页 |
| 1.1.2 PI3K/Akt/mTOR信号通路 | 第15-16页 |
| 1.1.3 PI3Kα | 第16-17页 |
| 1.2 PI3K小分子抑制剂研究进展 | 第17-23页 |
| 1.2.1 非特异性Ⅰ型PI3K抑制剂 | 第17-20页 |
| 1.2.2 特异性Ⅰ型PI3K抑制剂 | 第20-23页 |
| 1.3 含肟抑制剂研究进展 | 第23-24页 |
| 1.4 药物设计思路 | 第24-26页 |
| 第二章 含酮/肟的香豆素[4,3]并吡唑衍生物合成 | 第26-41页 |
| 2.1 实验仪器及试剂 | 第26页 |
| 2.1.1 实验仪器 | 第26页 |
| 2.1.2 实验试剂 | 第26页 |
| 2.2 目标化合物的合成 | 第26-29页 |
| 2.2.1 中间体4-氯-2-氧-2氢-色稀-3-甲醛(2)的合成 | 第27-28页 |
| 2.2.2 中间体色烯并[4,3-c]吡唑-4(2氢)-酮(3)的合成 | 第28页 |
| 2.2.3 目标化合物4a-4n的合成 | 第28-29页 |
| 2.2.4 目标化合物5a-5n的合成 | 第29页 |
| 2.3 目标化合物的结构表征 | 第29-41页 |
| 2.3.1 化合物4a-4n、5a-5n的熔点、~1H-NMR、MS及部分~(13)C-NMR | 第29-38页 |
| 2.3.2 目标化合物X-射线结果分析 | 第38-41页 |
| 第三章 生物活性评价及构效关系分析 | 第41-53页 |
| 3.1 生物活性评价 | 第41-44页 |
| 3.1.1 实验试剂 | 第41页 |
| 3.1.2 实验仪器 | 第41页 |
| 3.1.3 细胞培养基及测试药物溶液配制 | 第41-42页 |
| 3.1.4 细胞培养 | 第42页 |
| 3.1.5 体外抗增殖实验 | 第42-43页 |
| 3.1.6 细胞毒性测试 | 第43-44页 |
| 3.1.7 激酶抑制实验 | 第44页 |
| 3.1.8 细胞凋亡实验 | 第44页 |
| 3.2 计算机模拟分子对接 | 第44-45页 |
| 3.3 实验结果与数据分析 | 第45-53页 |
| 3.3.1 体外抗增殖及细胞毒实验结果与分析 | 第45-47页 |
| 3.3.2 体外抗增殖及细胞毒实验结果与分析 | 第47-49页 |
| 3.3.3 细胞凋亡实验结果与分析 | 第49-50页 |
| 3.3.4 分子对接结果与分析 | 第50-53页 |
| 第四章 总结与展望 | 第53-54页 |
| 参考文献 | 第54-61页 |
| 附录 部分化合物的~1H NMR和~(13)C NMR谱 | 第61-65页 |
| 硕士期间发表论文情况 | 第65-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
