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EGFR酪氨酸激酶抑制剂5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚类化合物的设计与合成

中文摘要第9-10页
Abstract第10页
第一章 前言第11-20页
    1.1 肿瘤细胞与生长因子第11-13页
    1.2 肿瘤细胞与表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶第13-15页
    1.3 EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展第15-19页
    1.4 结语第19-20页
第二章 目标化合物的设计第20-27页
    2.1 4-苯胺基喹唑啉类抑制剂与酶的结合模式第20-21页
    2.2 目标化合物的设计第21-27页
第三章 合成路线的设计与选择第27-34页
    3.1 目标化合物的逆合成分析第27页
    3.2 8-(3-氯丙氧基)-7-甲氧基-4-羟基-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚(化合物10)的合成第27-29页
    3.3 3-氨基-5-(3-氯丙氧基)-6-甲氧基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯(化合物9)的制备第29-31页
    3.4 目标化合物的合成第31-34页
第四章 实验部分第34-43页
    4.1 3-氨基-5-(3-氯丙氧基)-6-甲氧基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯(9)的制备第34-35页
    4.2 8-(3-氯丙氧基)-7-甲氧基-4-羟基-5H-密啶并[5,4-b]吲哚(10)的制备第35页
    4.3 8-(3-氯丙氧基)-7-甲氧基-4-氯-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚(11)的制备第35-36页
    4.4 8-(3-氯丙氧基)-7-甲氧基-4-(3-三氟甲氧基苯氨基)-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚及其4位取代苯胺类似物(12a-c)的制备第36页
    4.5 8-[3-(呋喃-2-甲硫基)丙氧基]-7-甲氧基-4-(3-三氟甲氧基苯氨基)-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚及其类似物(13)的制备第36-37页
    4.6 5H-嘧啶[5,4-b]吲哚类目标化合物的合成第37-43页
第五章 结论第43-44页
参考文献第44-48页
致谢第48-49页
硕士期间发表论文第49-50页
附图第50-64页

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