中文摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5页 |
第一章 前言 | 第8-23页 |
1.1 刺猬通路的发现 | 第8页 |
1.2 刺猬通路致癌机制 | 第8-12页 |
1.2.1 刺猬通路组成 | 第8-9页 |
1.2.2 刺猬通路激活过程 | 第9-12页 |
1.3 SMO蛋白 | 第12-15页 |
1.3.1 Smo蛋白结构 | 第12页 |
1.3.2 Smo蛋白的变异 | 第12-13页 |
1.3.3 Smo变异的解决方法 | 第13-15页 |
1.4 作用于不同位点的抑制剂 | 第15-23页 |
1.4.1 Hh蛋白抑制剂 | 第15-16页 |
1.4.2 Smo蛋白抑制剂 | 第16-20页 |
1.4.3 Hh通路下游抑制剂 | 第20-21页 |
1.4.4 靶点未知的抑制剂 | 第21-23页 |
第二章 SMO蛋白抑制剂的设计 | 第23-26页 |
2.1 前言 | 第23-24页 |
2.2 酰胺键的几种关环方法 | 第24-26页 |
第三章 化学合成及生物活性测试 | 第26-39页 |
3.1 片段 2,, 5,-二氯-3, 5-二甲基-2, 4,-联吡啶(片段 3)的合成 | 第26页 |
3.2 终产物I_(1-18)的合成 | 第26-28页 |
3.3 终产物I_(1-18)的生物活性测试及构效关系 | 第28-31页 |
3.3.1 NIH3T3-GRE-Luc荧光素酶报告基因检测实验及I_(1-18)的活性数据 | 第28-30页 |
3.3.2 终产物I_(1-18)的构效关系探讨 | 第30-31页 |
3.4 终产物I_(19-24)的合成 | 第31页 |
3.5 终产物I_25和I_26的合成 | 第31-33页 |
3.6 终产物I_(27-29)的合成 | 第33-39页 |
第四章 小结 | 第39-40页 |
第五章 操作步骤 | 第40-56页 |
5.1 片段 2,,5,-二氯-3,5-二甲基-2,4,-联吡啶(3)的合成 | 第40页 |
5.2 终产物I_(1-17)的合成 | 第40-47页 |
5.3 终产物I_(18-24的合成) | 第47-49页 |
5.4 终产物I_(25)和I_(26)的合成 | 第49-51页 |
5.5 终产物I_(27-29)的合成 | 第51-56页 |
参考文献 | 第56-61页 |
读研期间发表的论文 | 第61-62页 |
附录 | 第62-83页 |
致谢 | 第83-84页 |