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具有Smo蛋白拮抗剂活性的胺基咪唑—吡啶杂环化合物的设计、合成及活性研究

中文摘要第4-5页
Abstract第5页
第一章 前言第8-23页
    1.1 刺猬通路的发现第8页
    1.2 刺猬通路致癌机制第8-12页
        1.2.1 刺猬通路组成第8-9页
        1.2.2 刺猬通路激活过程第9-12页
    1.3 SMO蛋白第12-15页
        1.3.1 Smo蛋白结构第12页
        1.3.2 Smo蛋白的变异第12-13页
        1.3.3 Smo变异的解决方法第13-15页
    1.4 作用于不同位点的抑制剂第15-23页
        1.4.1 Hh蛋白抑制剂第15-16页
        1.4.2 Smo蛋白抑制剂第16-20页
        1.4.3 Hh通路下游抑制剂第20-21页
        1.4.4 靶点未知的抑制剂第21-23页
第二章 SMO蛋白抑制剂的设计第23-26页
    2.1 前言第23-24页
    2.2 酰胺键的几种关环方法第24-26页
第三章 化学合成及生物活性测试第26-39页
    3.1 片段 2,, 5,-二氯-3, 5-二甲基-2, 4,-联吡啶(片段 3)的合成第26页
    3.2 终产物I_(1-18)的合成第26-28页
    3.3 终产物I_(1-18)的生物活性测试及构效关系第28-31页
        3.3.1 NIH3T3-GRE-Luc荧光素酶报告基因检测实验及I_(1-18)的活性数据第28-30页
        3.3.2 终产物I_(1-18)的构效关系探讨第30-31页
    3.4 终产物I_(19-24)的合成第31页
    3.5 终产物I_25和I_26的合成第31-33页
    3.6 终产物I_(27-29)的合成第33-39页
第四章 小结第39-40页
第五章 操作步骤第40-56页
    5.1 片段 2,,5,-二氯-3,5-二甲基-2,4,-联吡啶(3)的合成第40页
    5.2 终产物I_(1-17)的合成第40-47页
    5.3 终产物I_(18-24的合成)第47-49页
    5.4 终产物I_(25)和I_(26)的合成第49-51页
    5.5 终产物I_(27-29)的合成第51-56页
参考文献第56-61页
读研期间发表的论文第61-62页
附录第62-83页
致谢第83-84页

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