| 摘要 | 第1-15页 |
| Abstract | 第15-17页 |
| 前言 | 第17-29页 |
| 1. 经皮吸收促进剂 | 第17-21页 |
| 2. 萜烯类化合物在经皮吸收促进剂中的应用 | 第21页 |
| 3. 两亲性经皮吸收促进剂 | 第21-22页 |
| 4. 促进剂的机制研究 | 第22页 |
| 5. 立题依据 | 第22-24页 |
| 6. 研究方案 | 第24-26页 |
| 参考文献 | 第26-29页 |
| 第一章 不饱和薄荷醇类似物的合成及其体外经皮促透活性研究 | 第29-52页 |
| 第一节 不饱和薄荷醇类似物的合成与表征 | 第30-32页 |
| 1. 试剂与仪器 | 第30页 |
| ·试剂 | 第30页 |
| ·仪器 | 第30页 |
| 2. 合成方法 | 第30-31页 |
| ·Compd 1与Compd 3的合成 | 第30页 |
| ·Compd 2的合成 | 第30-31页 |
| 3. 实验结果与讨论 | 第31-32页 |
| 第二节 不饱和薄荷醇类似物对药物体外经皮通透性的影响 | 第32-40页 |
| 1. 试剂、仪器与动物 | 第32-33页 |
| ·试剂 | 第32页 |
| ·仪器 | 第32-33页 |
| ·动物 | 第33页 |
| 2. 实验方法 | 第33-37页 |
| ·体外高效液相色谱(HPLC)分析方法 | 第33-35页 |
| ·经皮给药供给液的制备 | 第35页 |
| ·药物平衡溶解度测定 | 第35页 |
| ·离体鼠皮的制备 | 第35-36页 |
| ·体外透皮实验 | 第36页 |
| ·透皮数据处理 | 第36-37页 |
| ·数据分析 | 第37页 |
| 3. 结果与讨论 | 第37-40页 |
| ·薄荷醇及其不饱和类似物对氟比洛芬的体外经皮吸收的促透作用 | 第37-39页 |
| ·薄荷醇及其不饱和类似物对5-氟尿嘧啶的体外经皮吸收的促透作用 | 第39-40页 |
| 第三节 不饱和薄荷类似物对5-氟尿嘧啶促透机制探讨 | 第40-47页 |
| 1. 试剂、仪器与动物 | 第40页 |
| ·试剂 | 第40页 |
| ·仪器与软件 | 第40页 |
| ·动物 | 第40页 |
| 2. 实验方法 | 第40-41页 |
| ·ATR-FTIR实验 | 第40-41页 |
| ·分子模拟 | 第41页 |
| ·经皮水分散失的测定 | 第41页 |
| 3. 实验结果与讨论 | 第41-47页 |
| ·利用ATR-FTIR表征脂双层中疏水烃链的结构变化 | 第42-44页 |
| ·通过分子模拟探讨促进剂的作用位点 | 第44-46页 |
| ·利用TEWL表征促进剂对角质层极性区域屏障功能的影响 | 第46-47页 |
| 本章小结 | 第47-48页 |
| 参考文献 | 第48-52页 |
| 第二章 异胡薄荷醇脂肪酸酯类两亲性促进剂的合成及其体外促透活性研究 | 第52-72页 |
| 第一节 异胡薄荷醇脂肪酸酯的合成及表征 | 第52-55页 |
| 1. 试剂与仪器 | 第52页 |
| ·试剂 | 第52页 |
| ·仪器 | 第52页 |
| 2. 实验方法 | 第52-53页 |
| ·化合物的合成 | 第52-53页 |
| ·挥发速率的测定 | 第53页 |
| 3. 实验结果与讨论 | 第53-55页 |
| ·异胡薄荷醇脂肪酸酯的合成及结构表征 | 第53-54页 |
| ·异胡薄荷醇及其脂肪酸酯的挥发速率 | 第54-55页 |
| 第二节 异胡薄荷醇脂肪酸酯的体外促透活性评价 | 第55-62页 |
| 1. 试剂、仪器与动物 | 第55页 |
| ·试剂 | 第55页 |
| ·仪器 | 第55页 |
| ·动物 | 第55页 |
| 2. 实验方法 | 第55-57页 |
| ·氨氯地平游离碱的制备 | 第55页 |
| ·体外高效液相色谱分析方法的确定 | 第55-56页 |
| ·经皮给药供给液的制备 | 第56页 |
| ·药物平衡溶解度测定 | 第56页 |
| ·离体鼠皮的制备 | 第56页 |
| ·体外透皮实验 | 第56页 |
| ·透皮数据处理 | 第56-57页 |
| ·数据分析 | 第57页 |
| 3. 结果与讨论 | 第57-62页 |
| ·异胡薄荷醇脂肪酸酯对氨氯地平的体外促透作用 | 第57-59页 |
| ·异胡薄荷醇饱和脂肪酸酯对氟比洛芬的体外促透作用 | 第59-61页 |
| ·饱和脂肪酸及其与异胡薄荷醇物理混合物经皮促透作用研究 | 第61-62页 |
| 第三节 异胡薄荷醇癸酸酯促透机制的初步研究 | 第62-66页 |
| 1. 试剂、仪器与动物 | 第62页 |
| ·试剂 | 第62页 |
| ·仪器 | 第62页 |
| ·动物 | 第62页 |
| 2. 实验方法 | 第62-63页 |
| ·LSCM实验 | 第62-63页 |
| ·ATR-FTIR实验方法 | 第63页 |
| 3. 结果与讨论 | 第63-66页 |
| ·利用LSCM考察促进剂对荧光素皮肤分布的影响 | 第63-64页 |
| ·利用ATR-FTIR探测促进剂对角质层脂质烃链空间排列的影响 | 第64-66页 |
| 第四节 异胡薄荷醇癸酸酯的皮肤毒性与刺激性评价 | 第66-69页 |
| 1. 试剂、仪器与动物 | 第66页 |
| ·试剂 | 第66页 |
| ·仪器 | 第66页 |
| ·动物 | 第66页 |
| 2. 实验方法 | 第66-67页 |
| ·离体细胞毒试验 | 第66页 |
| ·在体皮肤红色素分析 | 第66-67页 |
| 3. 结果与讨论 | 第67-69页 |
| ·体外细胞毒性评价 | 第67-68页 |
| ·在体皮肤刺激性分析 | 第68-69页 |
| 本章小结 | 第69页 |
| 参考文献 | 第69-72页 |
| 第三章 异胡薄荷醇癸酸酯对氟比洛芬贴剂经皮吸收的体内外促透活性评价 | 第72-90页 |
| 第一节 异胡薄荷醇癸酸酯对氟比洛芬贴剂体外经皮吸收的促透作用研究 | 第72-74页 |
| 1. 试剂与仪器 | 第72页 |
| ·试剂 | 第72页 |
| ·仪器 | 第72页 |
| ·动物 | 第72页 |
| 2. 实验方法 | 第72-73页 |
| ·氟比洛芬贴剂的制备 | 第72-73页 |
| ·贴剂的含量测定 | 第73页 |
| ·离体兔皮的制备 | 第73页 |
| ·体外透皮实验 | 第73页 |
| ·透皮数据处理 | 第73页 |
| ·氟比洛芬的HPLC分析方法 | 第73页 |
| 3. 结果与讨论 | 第73-74页 |
| ·贴剂中药物含量的测定 | 第73-74页 |
| ·氟比洛芬贴剂体外透皮实验 | 第74页 |
| 第二节 氟比洛芬贴剂体内外相关性评价 | 第74-80页 |
| 1. 试剂与仪器 | 第74-75页 |
| ·试剂 | 第74-75页 |
| ·仪器 | 第75页 |
| ·动物 | 第75页 |
| 2. 实验方法 | 第75-77页 |
| ·静注溶液与标准溶液的制备 | 第75页 |
| ·静注给药 | 第75页 |
| ·经皮给药 | 第75-76页 |
| ·血浆样品处理方法 | 第76页 |
| ·体内HPLC分析方法 | 第76-77页 |
| ·数据处理 | 第77页 |
| 3. 结果与讨论 | 第77-80页 |
| ·氟比洛芬贴剂药动学行为 | 第77-79页 |
| ·体内外相关性研究 | 第79-80页 |
| 第三节 异胡薄荷醇癸酸酯对氟比洛芬贴剂抗炎镇痛作用的影响 | 第80-84页 |
| 1. 试剂与仪器 | 第80-81页 |
| ·试剂 | 第80页 |
| ·仪器 | 第80页 |
| ·动物 | 第80-81页 |
| 2. 实验方法 | 第81-82页 |
| ·氟比洛芬贴剂镇痛作用的评价 | 第81页 |
| ·氟比洛芬贴剂的抗类风湿性关节炎作用的评价 | 第81-82页 |
| ·数据分析 | 第82页 |
| 3. 结果与讨论 | 第82-84页 |
| ·ISO-C10对氟比洛芬贴剂镇痛作用的影响 | 第82-83页 |
| ·ISO-C10对氟比洛芬贴剂抗类风湿性关节炎作用的影响 | 第83-84页 |
| 第四节 异胡薄荷醇癸酸酯对关节液中药物分布的影响 | 第84-87页 |
| 1. 试剂与仪器 | 第84页 |
| ·试剂 | 第84页 |
| ·仪器 | 第84页 |
| ·动物 | 第84页 |
| 2. 实验方法 | 第84-86页 |
| ·给药方法 | 第84页 |
| ·关节液处理方法 | 第84-85页 |
| ·关节液药物浓度分析方法 | 第85-86页 |
| ·数据分析 | 第86页 |
| 3. 结果与讨论 | 第86-87页 |
| 本章小结 | 第87页 |
| 参考文献 | 第87-90页 |
| 全文结论 | 第90-92页 |
| 1. 研究工作成果 | 第90页 |
| 2. 研究工作的创新点 | 第90页 |
| 3. 研究工作的不足 | 第90-92页 |
| 致谢 | 第92-93页 |
| 作者简介 | 第93-139页 |
| 附件 | 第139页 |
