| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-8页 |
| 第一章 绪论 | 第8-18页 |
| ·现代药物研发手段及技术 | 第8-9页 |
| ·先导化合物的发现 | 第8页 |
| ·拼合原理 | 第8-9页 |
| ·研究背景 | 第9-11页 |
| ·丹参素冰片酯的设计与发现 | 第9-10页 |
| ·丹参素冰片酯的给药体系研究 | 第10-11页 |
| ·合成路线的综述及选择 | 第11-13页 |
| ·生物合成路线 | 第11页 |
| ·化学合成路线 | 第11-13页 |
| ·制药工艺研究进展 | 第13-17页 |
| ·制药工艺路线设计方法 | 第13-15页 |
| ·制药工艺放大研究 | 第15-16页 |
| ·制药工业的清洁生产 | 第16-17页 |
| ·研究内容 | 第17页 |
| ·论文的项目资助 | 第17-18页 |
| 第二章 2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基苄叉基)噁唑酮合成的工艺优化 | 第18-22页 |
| ·小试合成 | 第18-19页 |
| ·试剂和仪器 | 第18页 |
| ·反应方程式 | 第18页 |
| ·实验步骤 | 第18-19页 |
| ·样品熔点的测定 | 第19页 |
| ·中试 | 第19-20页 |
| ·20L反应釜 | 第19页 |
| ·500L反应釜 | 第19-20页 |
| ·小结 | 第20-22页 |
| 第三章 β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸合成的工艺优化 | 第22-32页 |
| ·优化前的小试合成 | 第22-23页 |
| ·试剂和仪器 | 第22页 |
| ·反应方程式 | 第22页 |
| ·实验步骤 | 第22-23页 |
| ·结构鉴定及表征 | 第23-24页 |
| ·样品熔点的测定 | 第23页 |
| ·样品液相色谱表征 | 第23-24页 |
| ·样品~1HNMR表征 | 第24页 |
| ·反应条件优化 | 第24-29页 |
| ·盐酸溶液的体积 | 第25页 |
| ·反应时间 | 第25-26页 |
| ·丙酮的用量 | 第26-27页 |
| ·正交实验结果分析 | 第27-28页 |
| ·新的合成路线 | 第28-29页 |
| ·中试 | 第29-30页 |
| ·旧的路线 | 第29-30页 |
| ·新的路线 | 第30页 |
| ·小结 | 第30-32页 |
| ·工艺优化前后的比较 | 第30-31页 |
| ·小试和中试的比较 | 第31-32页 |
| 第四章 3,4-二羟基苯丙酮酸冰片酯合成的工艺优化 | 第32-37页 |
| ·小试合成 | 第32-33页 |
| ·试剂和仪器 | 第32页 |
| ·反应方程式 | 第32页 |
| ·实验步骤 | 第32-33页 |
| ·纯度测定 | 第33页 |
| ·HPLC测定 | 第33页 |
| ·优化 | 第33-34页 |
| ·中试 | 第34-36页 |
| ·中试工艺 | 第35页 |
| ·实验分析 | 第35-36页 |
| ·小结 | 第36-37页 |
| 第五章 丹参素冰片酯合成的工艺优化 | 第37-46页 |
| ·小试合成 | 第37-38页 |
| ·试剂和仪器 | 第37页 |
| ·反应方程式 | 第37页 |
| ·实验步骤 | 第37-38页 |
| ·结构鉴定和表征 | 第38-42页 |
| ·样品红外光谱的测定 | 第38页 |
| ·HPLC测定 | 第38-39页 |
| ·样品核磁共振(NMR)分析 | 第39-42页 |
| ·优化 | 第42-43页 |
| ·中试 | 第43-45页 |
| ·5L反应 | 第43-44页 |
| ·200L反应 | 第44-45页 |
| ·小结 | 第45-46页 |
| ·注意事项 | 第45页 |
| ·存在问题及展望 | 第45-46页 |
| 结论和展望 | 第46-47页 |
| 参考文献 | 第47-49页 |
| 攻读硕士学位期间取得的学术成果 | 第49-50页 |
| 致谢 | 第50页 |
