| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-12页 |
| 第1章 绪论 | 第12-35页 |
| ·引言 | 第12-13页 |
| ·磷酸酯酶与信号传导 | 第13-14页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酯酶（PTP） | 第14-17页 |
| ·PTP家族及其与人类疾病的关系 | 第14-16页 |
| ·PTP结构特点及催化机理 | 第16-17页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B） | 第17-21页 |
| ·结构特点及催化机理 | 第17-19页 |
| ·PTP1B与糖尿病和肥胖症 | 第19-21页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酯酶抑制剂研究进展 | 第21-31页 |
| ·金属钒化合物 | 第21-22页 |
| ·不可逆抑制剂 | 第22-23页 |
| ·天然产物及其衍生物 | 第23-24页 |
| ·基于结构设计的PTP抑制剂 | 第24-31页 |
| ·课题的提出 | 第31-32页 |
| ·博士论文主要内容 | 第32-35页 |
| 第2章 磷杂香豆素类化合物的设计、合成与生物活性 | 第35-95页 |
| ·引言 | 第35-41页 |
| ·具有生物活性的香豆素类化合物 | 第35-40页 |
| ·磷杂香豆素类化合物的设计思想 | 第40-41页 |
| ·实验所用仪器和试剂 | 第41-42页 |
| ·仪器 | 第41页 |
| ·试剂 | 第41-42页 |
| ·4-羟基磷杂香豆素的合成 | 第42-51页 |
| ·水杨酸甲酯的合成 | 第42页 |
| ·亚磷酸二甲/乙酯的制备 | 第42-43页 |
| ·（取代）苄基膦酸二甲/乙酯的合成 | 第43-44页 |
| ·O-（2-甲氧羰基苯基）-O′-烷基（取代）苄基膦酸酯的合成 | 第44-45页 |
| ·4-羟基磷杂香豆素的合成 | 第45-49页 |
| ·实验结果讨论 | 第49-51页 |
| ·4-羟基磷杂香豆素的乙酰化、磺酰化和磷酰化反应 | 第51-64页 |
| ·4-羟基磷杂香豆素的乙酰化反应 | 第51-54页 |
| ·4-羟基磷杂香豆素的磺酰化反应 | 第54-59页 |
| ·4-羟基磷杂香豆素的磷酰化反应 | 第59-61页 |
| ·实验结果讨论 | 第61-64页 |
| ·4-羟基磷杂香豆素的烷基化反应 | 第64-75页 |
| ·烷基化反应 | 第64-72页 |
| ·实验结果讨论 | 第72-75页 |
| ·O-（磷杂香豆素-4-基）对甲苯磺酸酯的催化反应 | 第75-92页 |
| ·引言 | 第75-78页 |
| ·与锌试剂的反应（Negishi偶联反应） | 第78-84页 |
| ·与炔的反应（Sonogashira偶联反应） | 第84-88页 |
| ·与苯硼酸的反应（Suzuki偶联反应） | 第88-90页 |
| ·实验结果讨论 | 第90-92页 |
| ·磷杂香豆素化合物的生物活性 | 第92-94页 |
| ·测定原理 | 第92页 |
| ·测定方法 | 第92页 |
| ·生物活性及构效关系 | 第92-94页 |
| ·本章小结 | 第94-95页 |
| 第3章 2,4-戊二酮衍生物的设计、合成与生物活性 | 第95-106页 |
| ·引言 | 第95-98页 |
| ·具有生物活性的醛、酮类化合物 | 第95-96页 |
| ·设计思路 | 第96-98页 |
| ·2，4-戊二酮衍生物的合成 | 第98-103页 |
| ·原料的制备 | 第98页 |
| ·3-（取代苯亚甲基）-2,4-戊二酮的合成 | 第98-101页 |
| ·3-（4-羧基苯亚甲基]-2,4-戊二酮的合成 | 第101-102页 |
| ·3-[4-（取代）苄氧基苯亚甲基]-2,4-戊二酮的合成 | 第102-103页 |
| ·生物活性及构效关系 | 第103-105页 |
| ·本章小结 | 第105-106页 |
| 第4章 PTP前抑制剂的设计、合成与机理研究 | 第106-117页 |
| ·引言 | 第106-108页 |
| ·前抑制剂的设计思想 | 第106-107页 |
| ·PTP前抑制剂的设计 | 第107-108页 |
| ·PTP前抑制剂的合成 | 第108-113页 |
| ·4-[（E）-2-硝基乙烯基]苯酚和4-[（E）-2-硝基乙烯基]-2-溴苯酚的合成 | 第108-109页 |
| ·7-羟基-4-甲基香豆素的合成 | 第109-110页 |
| ·O,O-二乙基-O'-芳基磷酸酯的合成 | 第110-111页 |
| ·O-芳基磷酸二铵盐的合成 | 第111-113页 |
| ·生物活性及分析 | 第113-116页 |
| ·前抑制剂与酶的作用机理 | 第116页 |
| ·本章小结 | 第116-117页 |
| 第5章 4-羟基磷杂香豆素及其甲磺酰化产物的电喷雾质谱研究 | 第117-126页 |
| ·引言 | 第117页 |
| ·仪器与实验条件 | 第117页 |
| ·4-羟基磷杂香豆素的电喷雾质谱研究 | 第117-121页 |
| ·O-（磷杂香豆素-4-基）甲磺酸酯的电喷雾质谱研究 | 第121-125页 |
| ·本章小结 | 第125-126页 |
| 结论 | 第126-127页 |
| 参考文献 | 第127-135页 |
| 致谢 | 第135-136页 |
| 附录 A 结构索引 | 第136-150页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第150-151页 |
