| 第一部分 Frovatriptan 的合成 | 第1-49页 |
| 第一章 前言 | 第9-15页 |
| 第一节 偏头痛及药物简介 | 第9-13页 |
| 第二节 夫罗曲坦简介 | 第13-15页 |
| 第二章 Frovatriptan 合成路线的选择与优化 | 第15-23页 |
| 第一节 文献专利上已报道的Frovatriptan 合成路线 | 第15-19页 |
| 第二节 Frovatriptan 合成路线的设计 | 第19-23页 |
| ·以化学拆分为基础的合成路线 | 第20页 |
| ·以手性控制为基础的合成路线 | 第20-23页 |
| 第三章 Frovatriptan 的合成 | 第23-49页 |
| 以化学拆分为基础的合成路线 | 第23-37页 |
| 第一节 仪器和试剂 | 第23-24页 |
| ·试剂来源 | 第23-24页 |
| ·仪器 | 第24页 |
| 第二节 实验部分 | 第24-29页 |
| ·1,4-环己酮单乙二醇缩酮(4) | 第24-25页 |
| ·4-甲氨基环己酮单乙二醇缩酮盐酸盐(2) | 第25页 |
| ·4-肼基苯甲酰胺盐酸盐(3) | 第25-26页 |
| ·(+/-)-Frovatriptan(1) | 第26-27页 |
| ·R-(+)-3-甲基氨基-6-氨基羰基-1,2,3,4-四氢咔唑-D-焦谷氨酸盐(8) | 第27-28页 |
| ·Frovatriptan(10) | 第28-29页 |
| 第三节 结果与讨论 | 第29-35页 |
| ·概述 | 第29页 |
| ·合成中间体反应条件的优化 | 第29-35页 |
| 第四节 结论 | 第35-37页 |
| 以手性控制为基础的合成路线 | 第37-49页 |
| 第一节 试剂来源 | 第37页 |
| 第二节 实验部分 | 第37-40页 |
| ·化合物11 的合成 | 第37-38页 |
| ·化合物13的合成 | 第38页 |
| ·化合物12的合成 | 第38-39页 |
| ·化合物14的合成 | 第39-40页 |
| ·化合物16的合成 | 第40页 |
| 第三节 结果与讨论 | 第40-47页 |
| ·化合物13 的合成 | 第40-41页 |
| ·取代基对环合反应一步立体选择性的影响 | 第41-45页 |
| ·溶剂对环合反应一步立体选择性的影响 | 第45-46页 |
| ·合成化合物16 | 第46-47页 |
| 第四节 结论 | 第47-49页 |
| 第二部分 苯并咪唑衍生物的合成 | 第49-70页 |
| 第一章 前言 | 第49-54页 |
| 第一节 苯并咪唑类化合物简介 | 第49页 |
| 第二节 苯并咪唑类化合物的合成方法 | 第49-53页 |
| 第三节 苯并咪唑类化合物的应用 | 第53-54页 |
| 第二章 苯并咪唑衍生物的合成计划 | 第54-56页 |
| 第三章 苯并咪唑衍生物的合成 | 第56-69页 |
| 第一节 仪器和试剂 | 第56-57页 |
| ·试剂来源 | 第56-57页 |
| ·仪器 | 第57页 |
| 第二节 实验部分 | 第57-65页 |
| ·3-硝基-4-乙酰氨基苯乙酸(20) | 第57-58页 |
| ·3-硝基-4-氨基苯乙酸(21) | 第58页 |
| ·3-硝基-4-氨基苯乙酸乙酯盐酸盐( 22 ) | 第58-59页 |
| ·兰尼镍的制备 | 第59页 |
| ·3,4-二氨基苯乙酸乙酯(23) | 第59-61页 |
| ·6-乙氧羰基甲基苯并咪唑盐酸盐(24) | 第61页 |
| ·2-甲基-6-乙氧羰基甲基苯并咪唑盐酸盐(25) | 第61-62页 |
| ·3-硝基-4-苯甲酰胺基苯乙酸乙酯(26) | 第62-63页 |
| ·3-氨基-4-苯甲酰胺基苯乙酸乙酯(27) | 第63页 |
| ·2-苯基-6-乙氧羰基甲基苯并咪唑盐酸盐(28) | 第63-64页 |
| ·3-硝基-4-对甲苯甲酰胺基苯乙酸乙酯(29) | 第64页 |
| ·3-氨基-4-对甲苯甲酰胺基苯乙酸乙酯(30) | 第64-65页 |
| ·2-甲基苯基-6-乙氧羰基甲基苯并咪唑盐酸盐(31) | 第65页 |
| 第三节 结果与讨论 | 第65-69页 |
| ·化合物20合成中硝化条件的优化 | 第65-66页 |
| ·3-硝基-4-氨基苯乙酸的合成 | 第66-67页 |
| ·针对硝基还原而对实验路线进行的改进 | 第67页 |
| ·根据取代基的不同而选用不同路线的规律 | 第67-69页 |
| 第四章 结论 | 第69-70页 |
| 参考文献 | 第70-73页 |
| 摘要 | 第73-74页 |
| Abstract | 第74-75页 |
| 致谢 | 第75-76页 |
| 附录 | 第76-89页 |
| 导师简介 | 第89页 |
| 作者简介 | 第89页 |
