中文摘要 | 第1-5页 |
第一章 文献综述 | 第5-32页 |
第一节 喹诺酮类抗菌药的分类 | 第5-9页 |
·喹诺酮药物的传统分类方法 | 第5-7页 |
·喹诺酮药物的新分类法 | 第7-9页 |
第二节 氟喹诺酮类药物的抗菌作用和药物动力学特点 | 第9-12页 |
·喹诺酮类药物的作用机制 | 第9页 |
·氟喹诺酮类药物的抗菌活性 | 第9-12页 |
·氟喹诺酮的药物动力学特点 | 第12页 |
第三节 氟喹诺酮抗菌药的安全性及不良反应 | 第12-16页 |
·安全性及不良反应 | 第12-15页 |
·喹诺酮抗菌剂结构与不良反应的关系 | 第15-16页 |
第四节 大肠杆菌对氟喹诺酮类药物的耐药机制研究 | 第16-19页 |
·编码旋转酶的 gyrA、gyrB基因的点突变 | 第17页 |
·拓扑异构酶Ⅳ的编码基因 parC、parE 点突变 | 第17-18页 |
·多药外输泵(multidrug efflux pump)降低药物在菌体内蓄积 | 第18页 |
·多重耐药基因(The multiple antibiotic resistance mar)的存在 | 第18-19页 |
·多种耐药机制共同作用 | 第19页 |
第五节 喹诺酮类化合物构效关系的研究 | 第19-25页 |
第六节 当前对新喹诺酮药物研究的主要趋势及展望 | 第25-31页 |
·当前对新喹诺酮药物研究的主要趋势 | 第25-30页 |
·喹诺酮类药物的发展趋势及展望 | 第30-31页 |
第七节 合成 1-环丙基-6-氟-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的立题依据 | 第31-32页 |
第二章 1-环丙基-6-氟-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的合成、表征及生物活性研究 | 第32-49页 |
第一节 合成路线 | 第32页 |
第二节 中间体及目标产物的合成实验部分 | 第32-35页 |
·中间体的合成 | 第33-34页 |
·目标化合物 4a~4p 的合成 | 第34-35页 |
第三节 结果与讨论 | 第35-49页 |
·中间体分子 1a~1p 的物理常数及波谱数据 | 第35-37页 |
·中间体分子 2a~2p 的物理数据及波谱数据 | 第37-38页 |
·中间体分子 3 的物理常数及波谱数据 | 第38页 |
·目标分子 4a~4p 的物理常数及波谱数据 | 第38-43页 |
·讨论 | 第43-49页 |
·合成 | 第43页 |
·目标产物的谱图解析 | 第43-44页 |
·目标产物 4d 的 2D NMR 谱及 MS 谱解析 | 第44-47页 |
·生物活性的研究 | 第47-49页 |
第三章 结论 | 第49-50页 |
致谢 | 第50-51页 |
论文附图 | 第51-56页 |
英文摘要 | 第56-57页 |
参考文献 | 第57-65页 |
学位论文独创性声明 | 第65页 |