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氟喹诺酮类化合物的合成、表征及其生物活性研究

中文摘要第1-5页
第一章 文献综述第5-32页
 第一节 喹诺酮类抗菌药的分类第5-9页
   ·喹诺酮药物的传统分类方法第5-7页
   ·喹诺酮药物的新分类法第7-9页
 第二节 氟喹诺酮类药物的抗菌作用和药物动力学特点第9-12页
   ·喹诺酮类药物的作用机制第9页
   ·氟喹诺酮类药物的抗菌活性第9-12页
   ·氟喹诺酮的药物动力学特点第12页
 第三节 氟喹诺酮抗菌药的安全性及不良反应第12-16页
   ·安全性及不良反应第12-15页
   ·喹诺酮抗菌剂结构与不良反应的关系第15-16页
 第四节 大肠杆菌对氟喹诺酮类药物的耐药机制研究第16-19页
   ·编码旋转酶的 gyrA、gyrB基因的点突变第17页
   ·拓扑异构酶Ⅳ的编码基因 parC、parE 点突变第17-18页
   ·多药外输泵(multidrug efflux pump)降低药物在菌体内蓄积第18页
   ·多重耐药基因(The multiple antibiotic resistance mar)的存在第18-19页
   ·多种耐药机制共同作用第19页
 第五节 喹诺酮类化合物构效关系的研究第19-25页
 第六节 当前对新喹诺酮药物研究的主要趋势及展望第25-31页
   ·当前对新喹诺酮药物研究的主要趋势第25-30页
   ·喹诺酮类药物的发展趋势及展望第30-31页
 第七节 合成 1-环丙基-6-氟-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的立题依据第31-32页
第二章 1-环丙基-6-氟-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的合成、表征及生物活性研究第32-49页
 第一节 合成路线第32页
 第二节 中间体及目标产物的合成实验部分第32-35页
   ·中间体的合成第33-34页
   ·目标化合物 4a~4p 的合成第34-35页
 第三节 结果与讨论第35-49页
   ·中间体分子 1a~1p 的物理常数及波谱数据第35-37页
   ·中间体分子 2a~2p 的物理数据及波谱数据第37-38页
   ·中间体分子 3 的物理常数及波谱数据第38页
   ·目标分子 4a~4p 的物理常数及波谱数据第38-43页
   ·讨论第43-49页
     ·合成第43页
     ·目标产物的谱图解析第43-44页
     ·目标产物 4d 的 2D NMR 谱及 MS 谱解析第44-47页
     ·生物活性的研究第47-49页
第三章 结论第49-50页
致谢第50-51页
论文附图第51-56页
英文摘要第56-57页
参考文献第57-65页
学位论文独创性声明第65页

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