| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 1 概述 | 第10-23页 |
| ·手性药物立体选择性 | 第10-12页 |
| ·手性药物 | 第10-11页 |
| ·药效学立体选择性 | 第11页 |
| ·手性药物药代动力学立体选择性 | 第11-12页 |
| ·Caco-2细胞单层模型 | 第12-18页 |
| ·口服给药 | 第12-13页 |
| ·Caco-2细胞单层模型 | 第13页 |
| ·Caco-2细胞单层模型的优点及应用 | 第13-16页 |
| ·磷酸糖蛋白 | 第16-18页 |
| ·药物代谢 | 第18-21页 |
| ·一相代谢反应类型和酶系 | 第19-20页 |
| ·二相代谢反应类型和酶系 | 第20页 |
| ·影响药物代谢因素 | 第20页 |
| ·药物代谢的研究意义 | 第20-21页 |
| ·缬沙坦的研究现状 | 第21-22页 |
| ·立题依据及主要研究内容 | 第22-23页 |
| 2 Caco-2细胞单层模型的建立 | 第23-27页 |
| ·实验材料和方法 | 第23-25页 |
| ·细胞系 | 第23页 |
| ·实验材料 | 第23-24页 |
| ·仪器与设备 | 第24页 |
| ·溶液配制 | 第24-25页 |
| ·细胞培养实验方法 | 第25页 |
| ·建立Caco-2细胞单层模型实验方法 | 第25页 |
| ·培养Caco-2细胞单层模型 | 第25页 |
| ·Caco-2细胞完整性评价 | 第25页 |
| ·结果与讨论 | 第25-27页 |
| 3 分析方法的建立 | 第27-35页 |
| ·实验材料和仪器 | 第27页 |
| ·实验材料 | 第27页 |
| ·仪器 | 第27页 |
| ·HPLC分析方法的建立 | 第27-31页 |
| ·色谱条件 | 第27页 |
| ·分析方法验证 | 第27-28页 |
| ·结果与讨论 | 第28-31页 |
| ·酶联免疫分析仪分析方法的建立 | 第31-35页 |
| ·分析方法 | 第31页 |
| ·分析方法验证 | 第31-32页 |
| ·结果与讨论 | 第32-35页 |
| 4 缬沙坦对映异构体吸收机理研究 | 第35-44页 |
| ·实验材料和仪器 | 第35-37页 |
| ·实验材料 | 第35页 |
| ·仪器 | 第35-36页 |
| ·溶液的配制 | 第36-37页 |
| ·实验方法 | 第37-38页 |
| ·细胞毒性实验(MTT实验) | 第37页 |
| ·转运实验 | 第37-38页 |
| ·不同浓度缬沙坦对映异构体在Caco-2细胞单层模型中的转运 | 第38页 |
| ·缬沙坦对映异构体对P-gp活性的影响 | 第38页 |
| ·数据分析与处理 | 第38页 |
| ·实验结果与讨论 | 第38-42页 |
| ·MTT实验 | 第38-39页 |
| ·缬沙坦对映异构体在Caco-2细胞中的转运方式 | 第39-40页 |
| ·缬沙坦对映异构体在转运中的立体选择性 | 第40-41页 |
| ·缬沙坦对映异构体中的转运特性 | 第41-42页 |
| ·缬沙坦对映异构体对P-gp活性的影响 | 第42页 |
| ·本章小结 | 第42-44页 |
| 5 S-缬沙坦在大鼠体内的代谢研究 | 第44-58页 |
| ·实验材料和仪器 | 第44-45页 |
| ·药品和试剂 | 第44页 |
| ·仪器 | 第44-45页 |
| ·实验动物 | 第45页 |
| ·实验方法 | 第45-46页 |
| ·给药与样品采集 | 第45页 |
| ·分析方法 | 第45页 |
| ·样品处理 | 第45-46页 |
| ·结果与讨论 | 第46-57页 |
| ·缬沙坦质谱裂解规律研究 | 第46-49页 |
| ·代谢产物结构鉴定 | 第49-57页 |
| ·本章小结 | 第57-58页 |
| 结论 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-63页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第63-64页 |
| 致谢 | 第64-65页 |