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三环二萜类似物的设计、合成及其抗去势抵抗性前列腺癌活性研究

摘要第6-8页
ABSTRACT第8-9页
第一章 前言第12-26页
    第一节 研究背景第12-25页
        1.1.1 前列腺癌简介及其特点第12-13页
        1.1.2 雄激素受体的结构和功能第13-15页
        1.1.3 去势抵抗性前列腺癌临床药物以及副作用第15-18页
        1.1.4 国内外有关抗CRPC的研究现状第18-25页
    第二节 本文立题第25-26页
第二章 三环二萜类似物的设计、合成及其抗CRPC活性研究第26-45页
    第一节 三环二萜类似物先导物的发现第26-30页
        2.1.1 三环二萜化合物简介第26-28页
        2.1.2 三环二萜类似物化合物库的建立及抗CRPC先导物发现第28-30页
    第二节 三环二萜类似物C环衍生物的设计、合成及活性筛选第30-37页
        2.2.1 三环二萜类似物C环衍生物的设计第30-31页
        2.2.2 三环二萜类似物C环衍生物的合成第31-33页
        2.2.3 三环二萜类似物C环衍生物抗CRPC活性筛选第33-37页
    第三节 化合物10进一步抗CRPC活性测试第37-39页
        2.3.1 候选化合物10抑制AR-V7和AR-V~(567es)的转录活性测试第37-38页
        2.3.2 候选化合物10抑制LNCaP细胞和VCaP细胞的克隆形成测试第38-39页
    第四节 三环二萜类似物化合物10衍生物的设计、合成第39-43页
        2.4.1 三环二萜类似物化合物10衍生物的设计第39-40页
        2.4.2 三环二萜类似物化合物10衍生物的合成第40-43页
    第五节 本章小结第43-45页
第三章 分子探针的设计与合成第45-50页
    第一节 分子探针的设计第45-46页
        3.3.1 分子探针设计的目的第45页
        3.3.2 分子探针的设计第45-46页
    第二节 分子探针的合成第46-50页
第四章 实验部分第50-77页
    第一节 主要实验仪器和实验试剂第50-51页
        4.1.1 分析测试仪器和测试条件第50页
        4.1.2 实验所需试剂及其常规处理方法第50-51页
        4.1.3 常规显色剂的配制第51页
    第二节 生物活性测试方法第51-54页
        4.2.1 抗前列腺癌细胞增殖实验第51-52页
        4.2.2 三环二萜类似物对全长AR和剪切变异体AR-Vs转录活性测试第52-53页
        4.2.3 化合物10抑制LNCaP细胞和VCaP细胞的克隆形成测试第53-54页
    第三节 三环二萜类似物及其衍生物的合成第54-77页
        4.3.1 重要中间体化合物4的制备第54-55页
        4.3.2 三环二萜类似物先导物5及其C环衍生物的合成第55-61页
        4.3.3 三环二萜类似物候选物10衍生物的合成第61-69页
        4.3.4 分子探针的合成第69-77页
全文总结第77-79页
参考文献第79-82页
硕士期间科研成果第82-83页
致谢第83页

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