| 摘要 | 第6-8页 |
| ABSTRACT | 第8-9页 |
| 第一章 前言 | 第12-26页 |
| 第一节 研究背景 | 第12-25页 |
| 1.1.1 前列腺癌简介及其特点 | 第12-13页 |
| 1.1.2 雄激素受体的结构和功能 | 第13-15页 |
| 1.1.3 去势抵抗性前列腺癌临床药物以及副作用 | 第15-18页 |
| 1.1.4 国内外有关抗CRPC的研究现状 | 第18-25页 |
| 第二节 本文立题 | 第25-26页 |
| 第二章 三环二萜类似物的设计、合成及其抗CRPC活性研究 | 第26-45页 |
| 第一节 三环二萜类似物先导物的发现 | 第26-30页 |
| 2.1.1 三环二萜化合物简介 | 第26-28页 |
| 2.1.2 三环二萜类似物化合物库的建立及抗CRPC先导物发现 | 第28-30页 |
| 第二节 三环二萜类似物C环衍生物的设计、合成及活性筛选 | 第30-37页 |
| 2.2.1 三环二萜类似物C环衍生物的设计 | 第30-31页 |
| 2.2.2 三环二萜类似物C环衍生物的合成 | 第31-33页 |
| 2.2.3 三环二萜类似物C环衍生物抗CRPC活性筛选 | 第33-37页 |
| 第三节 化合物10进一步抗CRPC活性测试 | 第37-39页 |
| 2.3.1 候选化合物10抑制AR-V7和AR-V~(567es)的转录活性测试 | 第37-38页 |
| 2.3.2 候选化合物10抑制LNCaP细胞和VCaP细胞的克隆形成测试 | 第38-39页 |
| 第四节 三环二萜类似物化合物10衍生物的设计、合成 | 第39-43页 |
| 2.4.1 三环二萜类似物化合物10衍生物的设计 | 第39-40页 |
| 2.4.2 三环二萜类似物化合物10衍生物的合成 | 第40-43页 |
| 第五节 本章小结 | 第43-45页 |
| 第三章 分子探针的设计与合成 | 第45-50页 |
| 第一节 分子探针的设计 | 第45-46页 |
| 3.3.1 分子探针设计的目的 | 第45页 |
| 3.3.2 分子探针的设计 | 第45-46页 |
| 第二节 分子探针的合成 | 第46-50页 |
| 第四章 实验部分 | 第50-77页 |
| 第一节 主要实验仪器和实验试剂 | 第50-51页 |
| 4.1.1 分析测试仪器和测试条件 | 第50页 |
| 4.1.2 实验所需试剂及其常规处理方法 | 第50-51页 |
| 4.1.3 常规显色剂的配制 | 第51页 |
| 第二节 生物活性测试方法 | 第51-54页 |
| 4.2.1 抗前列腺癌细胞增殖实验 | 第51-52页 |
| 4.2.2 三环二萜类似物对全长AR和剪切变异体AR-Vs转录活性测试 | 第52-53页 |
| 4.2.3 化合物10抑制LNCaP细胞和VCaP细胞的克隆形成测试 | 第53-54页 |
| 第三节 三环二萜类似物及其衍生物的合成 | 第54-77页 |
| 4.3.1 重要中间体化合物4的制备 | 第54-55页 |
| 4.3.2 三环二萜类似物先导物5及其C环衍生物的合成 | 第55-61页 |
| 4.3.3 三环二萜类似物候选物10衍生物的合成 | 第61-69页 |
| 4.3.4 分子探针的合成 | 第69-77页 |
| 全文总结 | 第77-79页 |
| 参考文献 | 第79-82页 |
| 硕士期间科研成果 | 第82-83页 |
| 致谢 | 第83页 |
