| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 1 前言 | 第11-31页 |
| 1.1 BRD4蛋白小分子抑制剂的研究意义 | 第11-13页 |
| 1.1.1 表观遗传学 | 第11页 |
| 1.1.2 组蛋白乙酰化修饰 | 第11-12页 |
| 1.1.3 BET蛋白家族及其结构功能 | 第12-13页 |
| 1.2 BRD4蛋白小分子抑制剂的研究现状 | 第13-23页 |
| 1.2.1 BET蛋白小分子抑制剂的分类 | 第14-22页 |
| 1.2.2 BET小分子抑制剂的临床研究进展 | 第22-23页 |
| 1.3 研究内容和方法 | 第23-31页 |
| 1.3.1 化合物设计 | 第23-27页 |
| 1.3.2 化合物活性测试 | 第27-31页 |
| 2 BRD4蛋白小分子抑制剂的设计、合成及活性测试 | 第31-60页 |
| 2.1 小分子抑制剂的设计 | 第32-44页 |
| 2.1.1 设计化合物的分子对接 | 第33-43页 |
| 2.1.2 虚拟筛选 | 第43-44页 |
| 2.2 小分子抑制剂的合成 | 第44-51页 |
| 2.2.1 合成路线设计 | 第44-48页 |
| 2.2.2 主要试剂和仪器 | 第48-50页 |
| 2.2.3 实验步骤 | 第50-51页 |
| 2.3 改善合成化合物的溶解性 | 第51-52页 |
| 2.4 活性测试 | 第52-56页 |
| 2.5 结果讨论 | 第56-60页 |
| 2.5.1 小分子抑制剂设计结果讨论 | 第56-57页 |
| 2.5.2 小分子抑制剂合成部分结果讨论 | 第57-58页 |
| 2.5.3 活性测试结果讨论 | 第58-60页 |
| 3 关键中间体3-甲基黄嘌呤的合成工艺研究 | 第60-66页 |
| 3.1 3-甲基黄嘌呤的合成工艺综述 | 第60-61页 |
| 3.2 中间体3-甲基黄嘌呤的合成工艺研究 | 第61-65页 |
| 3.3 本章小结 | 第65-66页 |
| 4 结论与展望 | 第66-68页 |
| 4.1 结论 | 第66-67页 |
| 4.2 展望 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-73页 |
| 附录 | 第73-77页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文及研究成果 | 第77-78页 |
| 致谢 | 第78页 |