| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第1章 绪论 | 第8-19页 |
| 1.1 天然产物化学和药物化学 | 第8-9页 |
| 1.2 抗肿瘤环肽药物的研究进展 | 第9-14页 |
| 1.2.1 抗肿瘤药物研究的紧迫性 | 第9页 |
| 1.2.2 环肽的发展 | 第9-14页 |
| 1.2.3 环肽类化合物国内外研究现状和发展趋势 | 第14页 |
| 1.3 RGD化合物合成的研究 | 第14-16页 |
| 1.4 多肽化合物合成的研究 | 第16-17页 |
| 1.4.1 多肽的固相法合成 | 第16-17页 |
| 1.4.2 多肽的液相法合成 | 第17页 |
| 1.5 本课题来源、研究的主要内容及研究意义 | 第17-19页 |
| 1.5.1 课题的来源和研究意义 | 第17-18页 |
| 1.5.2 研究的思路和内容 | 第18-19页 |
| 第2章 Largamide B类似物的研究 | 第19-35页 |
| 2.1 Largamide B类似物的分子设计 | 第19-26页 |
| 2.1.1 选Sansalvamide A分子为环肽母核的依据 | 第19-21页 |
| 2.1.2 选丝氨酸代替α-羟基异己酸的依据 | 第21-24页 |
| 2.1.3 选择N-甲基氨基酸的依据 | 第24-25页 |
| 2.1.4 目标分子结构的确定 | 第25-26页 |
| 2.2 合成路线的确定 | 第26-27页 |
| 2.3 Largamide B类似物的合成过程 | 第27-33页 |
| 2.3.1 氨基酸的保护 | 第27-30页 |
| 2.3.2 氨基酸的N-甲基化 | 第30-31页 |
| 2.3.3 环肽的合成 | 第31-32页 |
| 2.3.4 环外链肽的合成 | 第32-33页 |
| 2.3.5 目标分子的合成 | 第33页 |
| 2.4 本章小结 | 第33-35页 |
| 第3章 实验部分 | 第35-46页 |
| 3.1 仪器与药品 | 第35页 |
| 3.2 实验方法 | 第35-45页 |
| 3.2.1 溶剂的处理 | 第35-36页 |
| 3.2.2 氨基酸的保护 | 第36-38页 |
| 3.2.3 氨基酸的N-甲基化 | 第38页 |
| 3.2.4 链肽酯的合成 | 第38-42页 |
| 3.2.5 环肽的合成 | 第42-44页 |
| 3.2.6 环外链肽的合成 | 第44-45页 |
| 3.2.7 目标分子的合成 | 第45页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第45-46页 |
| 第4章 结果讨论及产物结构分析 | 第46-59页 |
| 4.1 结果与讨论 | 第46-55页 |
| 4.1.1 氨基酸官能团的保护及脱保护 | 第46-47页 |
| 4.1.2 Boc保护的酪氨酸的酯化和甲基化 | 第47-48页 |
| 4.1.3 精氨酸的Boc保护和Cbz保护 | 第48-49页 |
| 4.1.4 肽链的增长 | 第49-54页 |
| 4.1.5 环合 | 第54-55页 |
| 4.2 产物结构分析 | 第55-58页 |
| 4.2.1 环肽产物结构解析 | 第55-57页 |
| 4.2.3 环外链肽结构解析 | 第57-58页 |
| 4.2.4 目标产物结构解析 | 第58页 |
| 4.3 本章小结 | 第58-59页 |
| 结论 | 第59-60页 |
| 附录 | 第60-77页 |
| 参考文献 | 第77-80页 |
| 攻读硕士学位期间所发表的论文 | 第80-81页 |
| 致谢 | 第81页 |