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新型蛋白酪氨酸激酶JAK3抑制剂CP-690550关键中间体及其衍生物的合成方法研究

致谢第5-6页
缩写符号表第6-7页
摘要第7-10页
ABSTRACT第10-12页
第一章 引言第16-23页
第二章 文献综述第23-42页
    2.1 4-氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶的合成第23-24页
        2.1.1 从吡咯环出发合成4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶第23-24页
        2.1.2 从嘧啶环出发合成4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶第24页
    2.2 2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶的合成第24-26页
    2.3 1-苄基-4-甲基-3-甲氨基哌啶的合成第26-32页
        2.3.1 对映异构体1-苄基-4-甲基-3-甲氨基哌啶的合成第26-30页
        2.3.2 外消旋1-苄基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的合成第30-32页
    2.4 CP-690550的合成第32-33页
    2.5 反合成分析及拟采用的合成路线第33-42页
        2.5.1 4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶与2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的反合成分析第33-35页
        2.5.2 可行性分析第35页
        2.5.3 1-苄基-4-甲基-3-哌啶酮的反合成分析第35-37页
        2.5.4 可行性分析第37-38页
        2.5.5 (3R,4R)-1-苄基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的反合成分析第38-40页
        2.5.6 可行性分析第40-42页
第三章 4-氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶和2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶的合成工艺研究第42-53页
    3.1 2-烯丙基丙二酸二乙酯的制备第44-46页
        3.1.1 实验部分第44-45页
        3.1.2 实验结果与讨论第45-46页
    3.2 4-氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶与2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶的制备第46-52页
        3.2.1 实验部分第46-49页
        3.2.2 实验结果与讨论第49-52页
    3.3 本章小结第52-53页
第四章 1-叔丁氧羰基-4-甲基-3-哌啶酮的合成研究第53-60页
    4.1 实验部分第53-55页
        4.1.1 主要试剂和分析仪器第53-54页
        4.1.2 实验操作第54-55页
    4.2 实验结果与讨论第55-59页
    4.3 本章小结第59-60页
第五章 (3R,4R)-1-叔丁氧羰基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的合成研究第60-74页
    5.1 (3R,4R)-1-叔丁氧羰基-4-甲基-3-甲胺基哌啶的制备第62-66页
        5.1.1 实验部分第62-66页
    5.2 实验结果与讨论第66-73页
    5.3 结论第73-74页
第六章 (3R,4R)-1-苄氧羰基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的合成研究第74-94页
    6.1 (3R,4R)-1-苄氧羰基-4-甲基-3-甲胺基吡啶的的制备第76-84页
        6.1.1 实验部分第76-84页
    6.2 实验结果与讨论第84-92页
    6.3 本章小结第92-94页
第七章 CP-690550衍生物的合成研究第94-105页
    7.1 CP-690550衍生物的制备第96-100页
        7.1.1 实验部分第96-100页
    7.2 N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶]-2-氯-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶-4-胺的制备第100-102页
        7.2.1实验操作第100-102页
    7.3 实验结果与讨论第102-104页
    7.4 本章小结第104-105页
第八章 结论与创新点第105-109页
    8.2 创新点第106-107页
    8.3 展望第107-109页
参考文献第109-120页
附录第120-234页
作者简历及在学期间所取得的科研成果第234页

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