致谢 | 第5-6页 |
缩写符号表 | 第6-7页 |
摘要 | 第7-10页 |
ABSTRACT | 第10-12页 |
第一章 引言 | 第16-23页 |
第二章 文献综述 | 第23-42页 |
2.1 4-氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶的合成 | 第23-24页 |
2.1.1 从吡咯环出发合成4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶 | 第23-24页 |
2.1.2 从嘧啶环出发合成4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶 | 第24页 |
2.2 2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶的合成 | 第24-26页 |
2.3 1-苄基-4-甲基-3-甲氨基哌啶的合成 | 第26-32页 |
2.3.1 对映异构体1-苄基-4-甲基-3-甲氨基哌啶的合成 | 第26-30页 |
2.3.2 外消旋1-苄基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的合成 | 第30-32页 |
2.4 CP-690550的合成 | 第32-33页 |
2.5 反合成分析及拟采用的合成路线 | 第33-42页 |
2.5.1 4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶与2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的反合成分析 | 第33-35页 |
2.5.2 可行性分析 | 第35页 |
2.5.3 1-苄基-4-甲基-3-哌啶酮的反合成分析 | 第35-37页 |
2.5.4 可行性分析 | 第37-38页 |
2.5.5 (3R,4R)-1-苄基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的反合成分析 | 第38-40页 |
2.5.6 可行性分析 | 第40-42页 |
第三章 4-氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶和2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶的合成工艺研究 | 第42-53页 |
3.1 2-烯丙基丙二酸二乙酯的制备 | 第44-46页 |
3.1.1 实验部分 | 第44-45页 |
3.1.2 实验结果与讨论 | 第45-46页 |
3.2 4-氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶与2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶的制备 | 第46-52页 |
3.2.1 实验部分 | 第46-49页 |
3.2.2 实验结果与讨论 | 第49-52页 |
3.3 本章小结 | 第52-53页 |
第四章 1-叔丁氧羰基-4-甲基-3-哌啶酮的合成研究 | 第53-60页 |
4.1 实验部分 | 第53-55页 |
4.1.1 主要试剂和分析仪器 | 第53-54页 |
4.1.2 实验操作 | 第54-55页 |
4.2 实验结果与讨论 | 第55-59页 |
4.3 本章小结 | 第59-60页 |
第五章 (3R,4R)-1-叔丁氧羰基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的合成研究 | 第60-74页 |
5.1 (3R,4R)-1-叔丁氧羰基-4-甲基-3-甲胺基哌啶的制备 | 第62-66页 |
5.1.1 实验部分 | 第62-66页 |
5.2 实验结果与讨论 | 第66-73页 |
5.3 结论 | 第73-74页 |
第六章 (3R,4R)-1-苄氧羰基-3-甲胺基-4-甲基哌啶的合成研究 | 第74-94页 |
6.1 (3R,4R)-1-苄氧羰基-4-甲基-3-甲胺基吡啶的的制备 | 第76-84页 |
6.1.1 实验部分 | 第76-84页 |
6.2 实验结果与讨论 | 第84-92页 |
6.3 本章小结 | 第92-94页 |
第七章 CP-690550衍生物的合成研究 | 第94-105页 |
7.1 CP-690550衍生物的制备 | 第96-100页 |
7.1.1 实验部分 | 第96-100页 |
7.2 N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶]-2-氯-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶-4-胺的制备 | 第100-102页 |
7.2.1实验操作 | 第100-102页 |
7.3 实验结果与讨论 | 第102-104页 |
7.4 本章小结 | 第104-105页 |
第八章 结论与创新点 | 第105-109页 |
8.2 创新点 | 第106-107页 |
8.3 展望 | 第107-109页 |
参考文献 | 第109-120页 |
附录 | 第120-234页 |
作者简历及在学期间所取得的科研成果 | 第234页 |