摘要 | 第4-7页 |
Abstract | 第7-9页 |
第一章 绪论 | 第14-42页 |
1.1 药物共晶简介 | 第14-21页 |
1.1.1 概述 | 第14-16页 |
1.1.2 药物共晶的理论基础 | 第16-20页 |
1.1.3 药物共晶的知识产权管理 | 第20-21页 |
1.2 药物共晶的设计策略 | 第21-23页 |
1.3 药物共晶的合成方法 | 第23-27页 |
1.3.1 溶液法 | 第23-25页 |
1.3.2 研磨法 | 第25-26页 |
1.3.3 其他方法 | 第26-27页 |
1.4 药物共晶的表征技术 | 第27-30页 |
1.4.1 单晶X-射线衍射 | 第27页 |
1.4.2 粉末X-射线衍射 | 第27-28页 |
1.4.3 拉曼光谱 | 第28页 |
1.4.4 红外光谱 | 第28-29页 |
1.4.5 热分析法 | 第29-30页 |
1.4.6 固体核磁共振(SSNMR) | 第30页 |
1.4.7 扫描电子显微镜 | 第30页 |
1.4.8 太赫兹光谱 | 第30页 |
1.5 药物共晶的理化性质 | 第30-39页 |
1.5.1 熔点 | 第31-32页 |
1.5.2 稳定性 | 第32-34页 |
1.5.3 溶解度 | 第34-38页 |
1.5.4 生物利用度 | 第38-39页 |
1.6 本论文的研究目的和主要内容 | 第39-42页 |
1.6.1 本论文的研究目的 | 第39-40页 |
1.6.2 本论文研究的主要内容 | 第40-42页 |
第二章 阿德福韦药物共晶的合成、表征与溶解研究 | 第42-62页 |
2.1 引言 | 第42-44页 |
2.2 阿德福韦药物共晶的合成 | 第44-45页 |
2.2.1 实验药品及仪器 | 第44页 |
2.2.2 阿德福韦-对氨基苯甲酸药物共晶(cocrystal 1)的合成 | 第44-45页 |
2.2.3 阿德福韦-3,5-二羟基苯甲酸药物共晶(cocrystal 2)的合成 | 第45页 |
2.2.4 阿德福韦-吡啶 2,6-二羧酸药物共晶(cocrystal 3)的合成 | 第45页 |
2.3 阿德福韦药物共晶的表征 | 第45-55页 |
2.3.1 表征方法及仪器 | 第45-46页 |
2.3.2 单晶X-射线衍射结构分析(SXRD) | 第46-51页 |
2.3.3 粉末X-射线衍射(PXRD) | 第51-52页 |
2.3.4 热失重分析(TGA) | 第52-54页 |
2.3.5 红外光谱分析(FT-IR) | 第54-55页 |
2.3.6 元素分析(EA) | 第55页 |
2.4 阿德福韦药物共晶的溶解研究 | 第55-56页 |
2.5 本章小结 | 第56-57页 |
附录 | 第57-62页 |
第三章 去铁酮药物共晶的合成、表征与溶解研究 | 第62-81页 |
3.1 引言 | 第62-63页 |
3.2 去铁酮药物共晶的合成 | 第63-65页 |
3.2.1 化学试剂和仪器 | 第63-64页 |
3.2.2 去铁酮-对羟基苯甲酸药物共晶(cocrystal 4)的合成 | 第64页 |
3.2.3 去铁酮-2,5-二羟基苯甲酸药物共晶(cocrystal 5)的合成 | 第64页 |
3.2.4 去铁酮-顺丁烯二酸药物共晶(cocrystal 6)的合成 | 第64-65页 |
3.3 去铁酮药物共晶的表征 | 第65-74页 |
3.3.1 表征方法与仪器设备 | 第65-66页 |
3.3.2 单晶X-射线衍射结构分析(SXRD) | 第66-70页 |
3.3.3 粉末X-射线衍射(PXRD) | 第70-71页 |
3.3.4 热失重分析(TGA) | 第71页 |
3.3.5 差热分析(DTA) | 第71-72页 |
3.3.6 红外光谱分析(FT-IR) | 第72-73页 |
3.3.7 元素分析(EA) | 第73-74页 |
3.4 去铁酮药物共晶的溶解研究 | 第74-75页 |
3.5 本章小结 | 第75-76页 |
附录 | 第76-81页 |
第四章 扑热息痛药物共晶的合成、表征与溶解研究 | 第81-96页 |
4.1 引言 | 第81-82页 |
4.2 扑热息痛药物共晶的合成 | 第82-84页 |
4.2.1 化学原料及仪器 | 第82页 |
4.2.2 扑热息痛-4,4'-联吡啶药物共晶(cocrystal 7)的合成 | 第82-84页 |
4.2.2.1 超声辅助结晶法 | 第82-83页 |
4.2.2.2 反应结晶法 | 第83页 |
4.2.2.3 回流挥发结晶法 | 第83页 |
4.2.2.4 研磨法 | 第83-84页 |
4.3 扑热息痛药物共晶的表征 | 第84-91页 |
4.3.1 表征方法 | 第84页 |
4.3.2 扑热息痛药物共晶的形貌 | 第84-85页 |
4.3.3 单晶X-射线衍射分析(SXRD) | 第85-87页 |
4.3.4 粉末X-射线衍射(PXRD) | 第87页 |
4.3.5 热失重分析(TGA) | 第87-89页 |
4.3.6 差示扫描量热法(DTA) | 第89-90页 |
4.3.7 红外光谱分析(FT-IR) | 第90-91页 |
4.3.8 元素分析(EA) | 第91页 |
4.4 扑热息痛药物共晶的溶解研究 | 第91-92页 |
4.5 本章小结 | 第92-93页 |
附录 | 第93-96页 |
第五章 TAVABOROLE药物共晶的合成、表征与稳定性研究 | 第96-104页 |
5.1 引言 | 第96-97页 |
5.2 TAVABOROLE药物共晶的合成 | 第97-99页 |
5.2.1 实验药品及仪器 | 第97-98页 |
5.2.2 Tavaborole-对羟基苯甲酸药物共晶(cocrystal 8)的合成 | 第98页 |
5.2.3 Tavaborole-间羟基苯甲酸药物共晶(cocrystal 9)的合成 | 第98页 |
5.2.4 Tavaborole-邻羟基苯甲酸药物共晶(cocrystal 10)的合成 | 第98页 |
5.2.5 Tavaborole-2,3 二羟基苯甲酸药物共晶(cocrystal 11)的合成 | 第98页 |
5.2.6 Tavaborole-吡啶-2,6-二羧酸药物共晶(cocrystal 12)的合成 | 第98-99页 |
5.3 TAVABOROLE药物共晶的表征 | 第99-101页 |
5.3.1 方法及仪器设备 | 第99页 |
5.3.2 粉末X-射线衍射(PXRD) | 第99-100页 |
5.3.3 热失重分析(TGA) | 第100-101页 |
5.4 TAVABOROLE药物共晶的稳定性研究 | 第101-103页 |
5.4.1 化学稳定性测试 | 第101-102页 |
5.4.2 吸湿率测试 | 第102-103页 |
5.5 本章小结 | 第103-104页 |
第六章 结论与展望 | 第104-106页 |
参考文献 | 第106-127页 |
致谢 | 第127-128页 |
攻博期间发表的论文及专利 | 第128-129页 |