| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 第1章 引言 | 第8-19页 |
| 1.1 氨肽酶N的结构特征 | 第8-12页 |
| 1.1.1 一级结构 | 第8-9页 |
| 1.1.2 二级结构 | 第9-11页 |
| 1.1.3 高级结构 | 第11-12页 |
| 1.2 氨肽酶N与肿瘤的关系 | 第12-14页 |
| 1.2.1 降解细胞外基质，促进原发肿瘤的生长、侵袭和转移 | 第12-13页 |
| 1.2.2 促进肿瘤细胞新血管的形成 | 第13页 |
| 1.2.3 降解白介素和胸腺肽，降低机体免疫能力 | 第13-14页 |
| 1.3 氨肽酶N抑制剂研究现状 | 第14页 |
| 1.4 拟肽类APN抑制剂的结构及抗肿瘤活性 | 第14-19页 |
| 1.4.1 天然抑制剂-Bestatin | 第15页 |
| 1.4.2 合成的拟肽类APN抑制剂 | 第15-19页 |
| 第2章 目标化合物的设计 | 第19-22页 |
| 2.1 目标化合物的设计思路 | 第19-21页 |
| 2.2 目标化合物的合成路线 | 第21-22页 |
| 第3章 合成实验部分 | 第22-38页 |
| 3.1 仪器及试剂 | 第22-23页 |
| 3.1.1 仪器 | 第22页 |
| 3.1.2 试剂 | 第22-23页 |
| 3.2 目标化合物的合成 | 第23-38页 |
| 3.2.1 目标化合物的合成及结构表征 | 第24-35页 |
| 3.2.2 合成结果讨论 | 第35-38页 |
| 第4章 目标化合物的活性评价 | 第38-46页 |
| 4.1 目标化合物体外抑制APN的活性试验 | 第38-46页 |
| 4.1.1 原理 | 第38页 |
| 4.1.2 试验材料 | 第38-39页 |
| 4.1.3 氨肽酶N活性分析 | 第39-40页 |
| 4.1.4 抑制氨肽酶N活性试验 | 第40-41页 |
| 4.1.5 试验结果与初步活性评价 | 第41-46页 |
| 第5章 结论与展望 | 第46-49页 |
| 5.1 结论 | 第46-47页 |
| 5.2 展望 | 第47-49页 |
| 致谢 | 第49-50页 |
| 参考文献 | 第50-54页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物的结构及名称中英文对照 | 第54-58页 |
| 附录II 目标化合物的IR, ~1H NMR, ESI-MS图谱 | 第58-90页 |
| 攻读学位期间的研究成果 | 第90-91页 |
| 综述 氨肽酶N（APN/ CD13）抑制剂的研究进展 | 第91-108页 |
| 参考文献 | 第106-108页 |
