| 摘要 | 第3-4页 |
| abstract | 第4页 |
| 主要符号对照表 | 第7-8页 |
| 第1章 引言 | 第8-17页 |
| 1.1 DNA损伤应答与癌症治疗 | 第8-14页 |
| 1.1.1 DNA损伤与损伤应答 | 第8-9页 |
| 1.1.2 靶向DNA及DNA相关活动的癌症治疗 | 第9-14页 |
| 1.1.2.1 拓扑异构酶I及其抑制剂 | 第10-12页 |
| 1.1.2.2 拓扑异构酶II及其抑制剂 | 第12-14页 |
| 1.2 吖啶类抗癌化合物 | 第14-16页 |
| 1.3 本文的主要研究内容及贡献 | 第16-17页 |
| 1.3.1 研究内容介绍 | 第16页 |
| 1.3.2 贡献 | 第16-17页 |
| 第2章 9-苄胺吖啶类化合物设计合成与活性 | 第17-32页 |
| 2.1 本章引论 | 第17-18页 |
| 2.2 目标化合物的设计与合成 | 第18-26页 |
| 2.2.1 目标化合物设计 | 第18页 |
| 2.2.2 实验材料与仪器 | 第18-19页 |
| 2.2.3 目标化合物的合成路线与方法 | 第19-26页 |
| 2.3 目标化合物抑制癌细胞增殖活性 | 第26-29页 |
| 2.3.1 材料与仪器 | 第26页 |
| 2.3.2 MTT实验 | 第26-27页 |
| 2.3.3 结果与讨论 | 第27-29页 |
| 2.4 目标化合物抑制拓扑异构酶解旋活性 | 第29-31页 |
| 2.4.1 材料与仪器 | 第29页 |
| 2.4.2 拓扑异构酶解旋抑制实验 | 第29-30页 |
| 2.4.3 结果与讨论 | 第30-31页 |
| 2.5 本章小结 | 第31-32页 |
| 第3章 代表化合物 8p的生物活性机理研究 | 第32-42页 |
| 3.1 本章引论 | 第32-33页 |
| 3.2 A549细胞对化合物 8p的摄取 | 第33-35页 |
| 3.2.1 材料与仪器 | 第33-34页 |
| 3.2.2 细胞摄取 8p的流式细胞仪分析 | 第34页 |
| 3.2.3 结果与讨论 | 第34-35页 |
| 3.3 化合物 8p与DNA的结合 | 第35-36页 |
| 3.3.1 材料与仪器 | 第35页 |
| 3.3.2 DNA-8p结合光谱分析 | 第35页 |
| 3.3.3 结果与讨论 | 第35-36页 |
| 3.4 化合物 8p诱导A549细胞DNA损伤 | 第36-38页 |
| 3.4.1 材料与仪器 | 第36-37页 |
| 3.4.2 彗星实验与western blot检测 | 第37页 |
| 3.4.3 结果与讨论 | 第37-38页 |
| 3.5 化合物 8p诱导A549细胞凋亡 | 第38-40页 |
| 3.5.1 材料与仪器 | 第38页 |
| 3.5.2 流式细胞分析与western blot检测 | 第38-39页 |
| 3.5.3 结果与讨论 | 第39-40页 |
| 3.6 化合物 8p诱导A549细胞G2/M期阻滞 | 第40-41页 |
| 3.6.1 材料与仪器 | 第40页 |
| 3.6.2 流式细胞仪细胞周期分析 | 第40-41页 |
| 3.6.3 结果与讨论 | 第41页 |
| 3.7 本章小结 | 第41-42页 |
| 第4章 结论 | 第42-43页 |
| 4.1 研究总结 | 第42页 |
| 4.2 需进一步开展的工作 | 第42-43页 |
| 参考文献 | 第43-47页 |
| 致谢 | 第47-49页 |
| 附图目标化合物的核磁~1H谱、~(13)C谱及高分辨质谱 | 第49-80页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第80页 |
