| 中文摘要 | 第4-7页 |
| Abstract | 第7-10页 |
| 第1章 绪论 | 第23-27页 |
| 第1节 研究背景 | 第23-25页 |
| 1.1.1 膀胱过度活动症 (OAB) 简介 | 第23页 |
| 1.1.2 治疗 OAB 药物现状 | 第23-24页 |
| 1.1.3 经皮给药系统在治疗 OAB 中的优势和阻碍 | 第24-25页 |
| 第2节 立题依据及研究目标 | 第25-27页 |
| 1.2.1 立题依据 | 第25-26页 |
| 1.2.2 研究目标 | 第26-27页 |
| 第2章 药物理化性质和凝胶材料溶胀性能初步考察 | 第27-39页 |
| 第1节 药物基本理化性质研究 | 第27-35页 |
| 2.1.1 实验材料 | 第27-28页 |
| 2.1.1.1 材料 | 第27页 |
| 2.1.1.2 设备 | 第27-28页 |
| 2.1.1.3 溶液配制 | 第28页 |
| 2.1.2 实验方法 | 第28-30页 |
| 2.1.2.1 二氯甲烷萃取法制备 TB | 第28-29页 |
| 2.1.2.2 制备标准曲线 | 第29页 |
| 2.1.2.3 TB 在水和生理盐水中溶解度测定 | 第29页 |
| 2.1.2.4 不同 pH 条件下 TB 溶解度测定 | 第29-30页 |
| 2.1.2.5 不同 pH 条件下 TB 的 logP 测定 | 第30页 |
| 2.1.3 实验结果 | 第30-34页 |
| 2.1.3.1 制备自由碱式托特罗定 | 第30页 |
| 2.1.3.2 制备酒石酸托特罗定标准曲线 | 第30-31页 |
| 2.1.3.3 TB 在水中溶解度测定 | 第31-32页 |
| 2.1.3.4 不同 pH 条件下 TB 溶解度测定 | 第32-33页 |
| 2.1.3.5 不同 pH 条件下 TB 的 logP 测定 | 第33-34页 |
| 2.1.4 实验小结 | 第34-35页 |
| 第2节 凝胶材料溶胀性能研究 | 第35-39页 |
| 2.2.1 实验材料 | 第36页 |
| 2.2.1.1 材料 | 第36页 |
| 2.2.1.2 设备 | 第36页 |
| 2.2.2 实验方法 | 第36页 |
| 2.2.3 实验结果 | 第36-38页 |
| 2.2.4 实验小结 | 第38-39页 |
| 第3章 后载药法制备托特罗定水凝胶 | 第39-77页 |
| 第1节 乙醇碱液转化法制备 TB | 第40-45页 |
| 3.1.1 实验材料 | 第40-41页 |
| 3.1.1.1 材料 | 第40页 |
| 3.1.1.2 设备 | 第40页 |
| 3.1.1.3 溶液配制 | 第40-41页 |
| 3.1.2 实验方法 | 第41-43页 |
| 3.1.2.1 碱液浓度确定 | 第41页 |
| 3.1.2.2 制备 TB 乙醇溶液 | 第41-43页 |
| 3.1.2.3 不同比例转化生成沉淀定性分析和回收率测定 | 第43页 |
| 3.1.3 实验结果 | 第43-45页 |
| 3.1.3.1 碱液浓度确定结果 | 第43-44页 |
| 3.1.3.2 制备 TB 乙醇溶液 | 第44页 |
| 3.1.3.3 不同比例转化生成沉淀定性分析和回收率测定 | 第44-45页 |
| 3.1.4 实验小结 | 第45页 |
| 第2节 后载药法制备托特罗定水凝胶处方工艺研究 | 第45-59页 |
| 3.2.1 实验材料 | 第45-46页 |
| 3.2.1.1 材料 | 第45-46页 |
| 3.2.1.2 设备 | 第46页 |
| 3.2.2 实验方法 | 第46-52页 |
| 3.2.2.1 制备不同卡波姆 980 和 H-HPC 含量托特罗定水凝胶 | 第46-47页 |
| 3.2.2.2 采用不同溶胀方法制备的 3%理论 DL 托特罗定水凝胶 | 第47页 |
| 3.2.2.3 制备透明的托特罗定水凝胶 | 第47-48页 |
| 3.2.2.4 制备透明的 4.2%理论 DL 的托特罗定水凝胶 | 第48页 |
| 3.2.2.5 托特罗定成膜水凝胶可行性考察 | 第48-49页 |
| 3.2.2.6 低 DL 透明成膜凝胶制备 | 第49-50页 |
| 3.2.2.7 乙酸乙酯在提高透明成膜水凝胶 DL 中的应用 | 第50-51页 |
| 3.2.2.8 有机硅弹性体对托特罗定水凝胶作用考察 | 第51-52页 |
| 3.2.3 实验结果 | 第52-59页 |
| 3.2.3.1 制备不同卡波姆 980 和 H-HPC 含量托特罗定水凝胶 | 第52页 |
| 3.2.3.2 采用不同溶胀方法制备的托特罗定水凝胶 | 第52-53页 |
| 3.2.3.3 制备透明的托特罗定水凝胶 | 第53-54页 |
| 3.2.3.4 制备 4.2%理论 DL 的托特罗定透明水凝胶 | 第54-55页 |
| 3.2.3.5 托特罗定成膜水凝胶可行性考察 | 第55-56页 |
| 3.2.3.6 制备低 DL 透明成膜托特罗定水凝胶 | 第56-57页 |
| 3.2.3.7 乙酸乙酯对托特罗定水凝胶作用考察 | 第57-58页 |
| 3.2.3.8 有机硅弹性体对托特罗定水凝胶作用的考察 | 第58-59页 |
| 3.2.4 实验小结 | 第59页 |
| 第3节 后载药法制备的托特罗定水凝胶体外实验 | 第59-73页 |
| 3.3.1 实验材料 | 第61-62页 |
| 3.3.1.1 材料 | 第61页 |
| 3.3.1.2 动物 | 第61页 |
| 3.3.1.3 设备 | 第61页 |
| 3.3.1.4 溶液配制 | 第61-62页 |
| 3.3.2 实验方法 | 第62-64页 |
| 3.3.2.1 测定托特罗定水凝胶 DL | 第62页 |
| 3.3.2.2 制备鼠皮 | 第62-63页 |
| 3.3.2.3 药物存在状态对托特罗定水凝胶体外释放影响 | 第63页 |
| 3.3.2.4 透明托特罗定水凝胶体外实验 | 第63页 |
| 3.3.2.5 吐温 80 和乙酸乙酯对有托特罗定析出的水凝胶透皮影响 | 第63-64页 |
| 3.3.2.6 促渗剂对有药物析出的托特罗定水凝胶透皮的影响 | 第64页 |
| 3.3.3 实验结果 | 第64-72页 |
| 3.3.3.1 测定托特罗定水凝胶 DL | 第64-66页 |
| 3.3.3.2 制备鼠皮 | 第66-67页 |
| 3.3.3.3 药物存在状态对托特罗定水凝胶体外释放影响 | 第67-68页 |
| 3.3.3.4 透明托特罗定水凝胶体外实验 | 第68-69页 |
| 3.3.3.5 吐温 80 和乙酸乙酯增加 DL 后水凝胶透皮实验 | 第69-71页 |
| 3.3.3.6 促渗剂 NMP 和氮酮对有托特罗定析出的水凝胶透皮的影响 | 第71-72页 |
| 3.3.4 实验小结 | 第72-73页 |
| 第4节 后载药法制备的托特罗定水凝胶体内药代动力学考察 | 第73-77页 |
| 3.4.1 实验材料 | 第73页 |
| 3.4.1.1 材料 | 第73页 |
| 3.4.1.2 动物 | 第73页 |
| 3.4.2 实验方法 | 第73-74页 |
| 3.4.3 实验结果 | 第74-75页 |
| 3.4.4 实验小结 | 第75-77页 |
| 第4章 先载药法制备托特罗定水凝胶 | 第77-99页 |
| 第1节 先载药法初步处方研究 | 第77-82页 |
| 4.1.1 实验材料 | 第77-78页 |
| 4.1.1.1 材料 | 第77-78页 |
| 4.1.1.2 设备 | 第78页 |
| 4.1.2 实验方法 | 第78-79页 |
| 4.1.2.1 制备以三乙醇胺为 PH 调节剂和药物转化剂凝胶 | 第78页 |
| 4.1.2.2 促渗剂 NMP 和氮酮对托特罗定水凝胶透皮的影响验证实验 | 第78-79页 |
| 4.1.3 实验结果 | 第79-81页 |
| 4.1.3.1 先载药法制备托特罗定水凝胶结果 | 第79-80页 |
| 4.1.2.2 NMP 和氮酮对托特罗定水凝胶透皮的影响验证实验结果 | 第80-81页 |
| 4.1.4 实验小结 | 第81-82页 |
| 第2节 三相图在先载药法制备水凝胶中的应用 | 第82-89页 |
| 4.2.1 实验材料 | 第82页 |
| 4.2.2 实验方法 | 第82-84页 |
| 4.2.2.1 绘制先载药法制备水凝胶三相图 | 第82-83页 |
| 4.2.2.2 先载药法制备的 3 种水凝胶中水分子类型测定 | 第83页 |
| 4.2.2.3 先载药法制备的不同水凝胶涂膜情况研究 | 第83-84页 |
| 4.2.2.4 先载药法制备的透明托特罗定水凝胶涂膜后失重率计算 | 第84页 |
| 4.2.3 实验结果 | 第84-89页 |
| 4.2.3.1 先载药法制备水凝胶三相图 | 第84-85页 |
| 4.2.3.2 先载药法制备的 3 种水凝胶中水分子类型测定结果 | 第85-86页 |
| 4.2.3.3 先载药法制备的不同水凝胶涂膜情况研究 | 第86-88页 |
| 4.2.3.4 先载药法制备的透明托特罗定水凝胶涂膜后失重率计算 | 第88-89页 |
| 4.2.4 实验小结 | 第89页 |
| 第3节 先载药法制备水凝胶处方优化 | 第89-94页 |
| 4.3.1 实验材料 | 第90页 |
| 4.3.1.1 材料及设备 | 第90页 |
| 4.3.1.2 动物 | 第90页 |
| 4.3.2 实验方法 | 第90-91页 |
| 4.3.3 实验结果 | 第91-94页 |
| 4.3.4 实验小结 | 第94页 |
| 第4节 先载药法制备托特罗定水凝胶优选处方 PK 研究 | 第94-99页 |
| 4.4.1 实验材料 | 第94-95页 |
| 4.4.1.1 材料 | 第94-95页 |
| 4.4.1.2 动物 | 第95页 |
| 4.4.2 实验方法 | 第95页 |
| 4.4.3 实验结果 | 第95-97页 |
| 4.4.4 实验小结 | 第97-99页 |
| 第5章 药物透皮机理研究 | 第99-115页 |
| 第1节 药物透皮能力初步研究 | 第99-104页 |
| 5.1.1 实验材料 | 第99-100页 |
| 5.1.1.1 材料 | 第99页 |
| 5.1.1.2 动物 | 第99页 |
| 5.1.1.3 溶液配制 | 第99-100页 |
| 5.1.2 实验方法 | 第100页 |
| 5.1.2.1 药物表皮/生理盐水分配系数测定 | 第100页 |
| 5.1.2.2 不同 pH 条件下药物渗透性测定 | 第100页 |
| 5.1.3 实验结果 | 第100-103页 |
| 5.1.3.1 药物表皮/生理盐水分配系数测定 | 第100-102页 |
| 5.1.3.2 不同 pH 条件下药物渗透性测定 | 第102-103页 |
| 5.1.4 实验小结 | 第103-104页 |
| 第2节 药物透过皮肤不同结构能力初步研究 | 第104-108页 |
| 5.2.1 实验材料 | 第104页 |
| 5.2.1.1 材料 | 第104页 |
| 5.2.1.2 动物 | 第104页 |
| 5.2.1.3 设备 | 第104页 |
| 5.2.2 实验方法 | 第104-105页 |
| 5.2.2.1 制备不同厚度鼠皮 | 第104-105页 |
| 5.2.2.2 不同碱液处理药物在鼠皮中的分配和吸附研究 | 第105页 |
| 5.2.2.3 不同厚度鼠皮透皮实验 | 第105页 |
| 5.2.3 实验结果 | 第105-108页 |
| 5.2.3.1 制备不同厚度鼠皮 | 第105-106页 |
| 5.2.3.2 不同碱液处理药物在鼠皮中的分配和吸附研究 | 第106-107页 |
| 5.2.3.3 不同厚度鼠皮透皮实验 | 第107-108页 |
| 5.2.4 实验小结 | 第108页 |
| 第3节 角质层水平上的机理研究 | 第108-112页 |
| 5.3.1 实验材料 | 第108页 |
| 5.3.1.1 材料 | 第108页 |
| 5.3.1.2 设备 | 第108页 |
| 5.3.1.3 动物 | 第108页 |
| 5.3.2 实验方法 | 第108-109页 |
| 5.3.2.1 水凝胶处理和未处理大鼠 SC 的 FTIR 实验 | 第109页 |
| 5.3.2.2 水凝胶、吐温 80、三乙醇胺处理和未处理(空白)SC 的 DSC 实验 | 第109页 |
| 5.3.3 实验结果 | 第109-111页 |
| 5.3.3.1 水凝胶处理和未处理大鼠 SC 的 FTIR 实验结果 | 第109-111页 |
| 5.3.3.2 水凝胶、吐温80、三乙醇胺处理和未处理 (空白) SC的DSC实验结果 | 第111页 |
| 5.3.4 实验小结 | 第111-112页 |
| 第4节 药物透皮途径验证 | 第112-115页 |
| 5.4.1 实验材料 | 第112-113页 |
| 5.4.1.1 材料 | 第112-113页 |
| 5.4.1.2 设备 | 第113页 |
| 5.4.1.3 动物 | 第113页 |
| 5.4.2 实验方法 | 第113页 |
| 5.4.3 实验结果 | 第113-114页 |
| 5.4.4 实验小结 | 第114-115页 |
| 第6章 托特罗定水凝胶 PD 研究 | 第115-121页 |
| 6.1 实验材料 | 第115-116页 |
| 6.1.1 材料 | 第115页 |
| 6.1.2 设备 | 第115页 |
| 6.1.3 动物 | 第115页 |
| 6.1.4 溶液配制 | 第115-116页 |
| 6.2 实验方法 | 第116页 |
| 6.3 实验结果 | 第116-119页 |
| 6.4 实验小结 | 第119-121页 |
| 第7章 全文总结 | 第121-123页 |
| 7.1 主要结论 | 第121-122页 |
| 7.2 创新点 | 第122页 |
| 7.3 展望 | 第122-123页 |
| 参考文献 | 第123-135页 |
| 作者简介及在学期间所取得的科研成果 | 第135-139页 |
| 致谢 | 第139页 |
