PTP1B抑制剂的合成及体外活性检测
| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 主要符号表 | 第6-9页 |
| 1 前言 | 第9-26页 |
| ·PTP家族简介 | 第9页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酶1B概述 | 第9-12页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酶1B的结构 | 第9-10页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酶1B的生理功能 | 第10-11页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酶1B与相关疾病 | 第11-12页 |
| ·研究蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂所面临的问题 | 第12-13页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制剂 | 第13-23页 |
| ·钒酸盐和过氧化钒类抑制剂 | 第13页 |
| ·反义寡核苷酸抑制剂 | 第13-14页 |
| ·二氟亚甲基膦酸盐类抑制剂 | 第14页 |
| ·羧酸类PTP1B抑制剂 | 第14-16页 |
| ·杂环类抑制剂 | 第16-19页 |
| ·氧化还原抑制剂 | 第19-20页 |
| ·变构抑制剂 | 第20页 |
| ·天然产物类抑制剂 | 第20-23页 |
| ·课题设计思路 | 第23-26页 |
| ·课题立题依据与研究意义 | 第23-24页 |
| ·本课题研究内容 | 第24-26页 |
| 2 实验材料与方法 | 第26-35页 |
| ·实验材料 | 第26-28页 |
| ·仪器与耗材 | 第26页 |
| ·药品与试剂 | 第26-28页 |
| ·目标化合物的制备 | 第28-33页 |
| ·目标化合物1的合成线路 | 第28-31页 |
| ·化合物14的合成线路 | 第31页 |
| ·目标化合物2的合成线路 | 第31-33页 |
| ·目标化合物的生物活性测试 | 第33-35页 |
| ·药物筛选模型的建立 | 第33页 |
| ·目标化合物对PTP1B抑制活性的测定 | 第33-34页 |
| ·目标化合物PTP1BIC_(50)的测定 | 第34页 |
| ·目标化合物的计算机对接 | 第34-35页 |
| 3 结果与讨论 | 第35-51页 |
| ·化学部分的结果与讨论 | 第35-46页 |
| ·化合物表征数据 | 第35-41页 |
| ·目标化合物1的合成 | 第41-42页 |
| ·目标化合物2的合成 | 第42页 |
| ·尝试过的合成路线 | 第42-46页 |
| ·生物测试活性分析 | 第46-51页 |
| ·PTP1B体外蛋白抑制试验 | 第46-48页 |
| ·对接实验 | 第48-51页 |
| 4 结论 | 第51-52页 |
| 5 展望 | 第52-53页 |
| 6 参考文献 | 第53-61页 |
| 7 攻读学位期间发表的论文情况 | 第61-62页 |
| 致谢 | 第62-63页 |
| 附录 | 第63-78页 |
