| 目录 | 第1-7页 |
| 摘要 | 第7-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 前言 | 第9-26页 |
| 1. 立题依据及意义 | 第9页 |
| 2. 文献综述 | 第9-12页 |
| ·抗高血压药物概述 | 第9-10页 |
| ·沙坦类药物的发展历程 | 第10-11页 |
| ·氯沙坦药物的作用机制 | 第11-12页 |
| ·氯沙坦的构效关系 | 第12页 |
| 3. 氯沙坦合成方案的选择和设计 | 第12-16页 |
| ·Suzuki 偶联法 | 第13-14页 |
| ·2'-氰基-4-溴甲基联苯法 | 第14-15页 |
| ·N-(三苯甲基)-5-[(4'-溴甲基)-联苯基-2-]四氮唑法 | 第15-16页 |
| 4. 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑合成方案的选择和设计 | 第16-20页 |
| ·以戊腈为起始原料合成 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑 | 第16-19页 |
| ·二羟丙酮法 | 第16-17页 |
| ·氨基乙酸甲酯法 | 第17页 |
| ·氨基乙酸法 | 第17-19页 |
| ·以 2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑为原料合成 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑 | 第19页 |
| ·以 2-丁基-4-氯咪唑为原料合成 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑 | 第19页 |
| ·以咪唑酮为原料合成 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑 | 第19-20页 |
| 5. 2-氰基-4'-甲基联苯合成方案的选择和设计 | 第20-26页 |
| ·以水杨酸或邻茴香酸为原料合成 2-氰基-4'-甲基联苯 | 第20-21页 |
| ·以 2-氯-N-环己基苯甲醛亚胺和卤代苯为原料合成 2-氰基-4'-甲基联苯 | 第21页 |
| ·以对甲基苯亚甲基丙二腈为原料合成 2-氰基-4'-甲基联苯 | 第21-22页 |
| ·过渡金属催化法 | 第22-26页 |
| ·Suzuki 合成路线 | 第22页 |
| ·格式试剂合成路线 | 第22-26页 |
| 材料与方法 | 第26-46页 |
| 1. 实验试剂及仪器设备 | 第26-27页 |
| 2. 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑的合成及其影响因素的考察 | 第27-41页 |
| ·2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑的合成 | 第27-31页 |
| ·N-羧甲基戊脒的合成 | 第27-29页 |
| ·2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑的合成 | 第29-31页 |
| ·2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑合成因素的考察 | 第31-41页 |
| ·标准曲线绘制 | 第32-33页 |
| ·POCl3投料量对 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑收率的影响 | 第33-34页 |
| ·POCl3保温温度对 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑收率的影响 | 第34-36页 |
| ·DMF 的投料量对 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑收率的影响 | 第36-37页 |
| ·DMF 加入的温度对 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑收率的影响 | 第37-38页 |
| ·反应温度对 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑收率的影响 | 第38-39页 |
| ·保温反应时间对 2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑收率的影响 | 第39-40页 |
| ·小结 | 第40-41页 |
| 3. 2-氰基- 4’-甲基联苯的合成 | 第41-43页 |
| ·格氏试剂对甲苯基氯化镁的制备 | 第41页 |
| ·2-氰基-4’-甲基联苯的制备 | 第41-43页 |
| 4 氯沙坦的合成 | 第43-46页 |
| ·5-(4'-甲基-联苯基-2-)四氮唑的合成和精制 | 第43页 |
| ·N-三甲苯基-5-(4'-甲基-联苯基-2-)四氮唑的合成 | 第43-44页 |
| ·N-三苯甲基-5-(4'-溴甲基-联苯基-2-)四氮唑的合成 | 第44页 |
| ·氯沙坦的合成 | 第44-46页 |
| 结论 | 第46-47页 |
| 参考文献 | 第47-50页 |
| 致谢 | 第50-51页 |
| 附表 | 第51-53页 |
| 附图 | 第53-64页 |
