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以HIV-1整合酶为靶标的三唑衍生物的设计与合成

摘要第1-5页
Abstract第5-9页
第1章 绪论第9-23页
   ·研究背景及意义第9-12页
     ·艾滋病概况第9页
     ·HIV 简介及其作用机制第9-10页
     ·HIV-1 整合酶的结构及其作用第10-12页
   ·已上市的抗艾滋病药物第12-15页
     ·进入抑制剂第12页
     ·逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂第12-14页
     ·整合酶抑制剂第14-15页
   ·HIV-1 整合酶抑制剂的研究现状第15-21页
     ·开链类二酮酸整合酶抑制剂第15-17页
     ·单环类二酮酸整合酶抑制剂第17-18页
     ·双环类二酮酸整合酶抑制剂第18-21页
     ·三环类二酮酸整合酶抑制剂第21页
   ·本课题研究的主要内容第21-23页
第2章 N-羟基三唑甲酰胺衍生物的设计与合成第23-45页
   ·N-羟基三唑甲酰胺的设计思路第23-28页
   ·目标化合物合成路线的确定第28-30页
   ·结果与讨论第30-36页
     ·N-羟基丙炔酰胺 63 的合成第30-31页
     ·叠氮化合物的合成第31-33页
     ·N-羟基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺 54 的合成第33-36页
   ·化合物的结构鉴定第36-41页
   ·抗病毒活性测试第41-44页
   ·本章小结第44-45页
第3章 三唑并吡啶酮甲酸衍生物的设计与合成第45-69页
   ·目标化合物的确定第45-47页
   ·合成路线的确定第47-50页
   ·结果与讨论第50-60页
     ·5-羟基-1,2,3-三唑基甲酸乙酯 68 的合成第50-51页
     ·5-氯-1,2,3-三唑基甲酸乙酯 69 的合成第51-55页
     ·5-氯-1,2,3-三唑基甲酸 70 的合成第55页
     ·2-(1-芳基-5-氯-1H-1,2,3-三唑-4-羰基)-3-(二甲基氨基)丙烯酸乙酯 73 的合成第55-57页
     ·2-(1-芳基-5-氯-1H-1,2,3-三唑-4-羰基)-3-(仲氨基)丙烯酸乙酯 75 的合成第57-58页
     ·1,2,3-三唑并吡啶酮甲酸乙酯 76 的合成第58-59页
     ·1,2,3-三唑并吡啶酮甲酸 64 的合成第59-60页
   ·化合物的鉴定第60-65页
   ·1,2,3-三唑并吡啶酮甲酸 64 的抗病毒活性测试第65-67页
   ·本章小结第67-69页
第4章 实验部分第69-97页
   ·实验中用到的仪器和试剂第69-71页
     ·实验仪器第69页
     ·测试仪器第69页
     ·实验试剂第69-71页
     ·化合物的合成与表征第71-96页
     ·N-羟基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的合成与表征第71-76页
     ·1,2,3-三唑并吡啶酮甲酸的合成与表征第76-96页
   ·本章小结第96-97页
结论第97-99页
参考文献第99-105页
附录第105-111页
攻读硕士学位期间所发表的学术论文第111-113页
致谢第113页

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