| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-10页 |
| 符号说明 | 第10-11页 |
| 第一章 蛋白酪氨酸磷酸酶1B 抑制剂的研究进展 | 第11-29页 |
| ·PTP1B 简介 | 第11-12页 |
| ·PTP1B 对胰岛素信号通路的负调控作用 | 第12-13页 |
| ·PTP1B 小分子抑制剂研究进展 | 第13-29页 |
| ·二氟亚甲基膦酸酯类抑制剂 | 第13-17页 |
| ·羧酸类pTyr 类似物 | 第17-20页 |
| ·杂环类pTyr 类似物 | 第20-23页 |
| ·取代乙酰苯，肉桂醛及类似物 | 第23-24页 |
| ·其它类抑制剂 | 第24-29页 |
| 第二章 立题依据与课题设计 | 第29-31页 |
| ·立题依据 | 第29页 |
| ·课题设计 | 第29-31页 |
| 第三章 天然溴酚化合物 BDB 的合成 | 第31-41页 |
| ·BDB 的化学合成研究 | 第31-36页 |
| ·Balayd?n 等人对BDB 的合成路线 | 第31页 |
| ·BDB 的逆合成分析 | 第31-32页 |
| ·BDB 的合成路线设计 | 第32-33页 |
| ·研究过程与讨论 | 第33-36页 |
| ·实验操作及波谱解析 | 第36-40页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第36页 |
| ·化合物5-溴香草醛(1) 的合成 | 第36-37页 |
| ·化合物5-溴藜芦醛(2) 的合成 | 第37页 |
| ·化合物5,6-二溴藜芦醛(3) 的合成 | 第37页 |
| ·化合物2,3-二溴-4,5-二甲氧基苯甲醇(4) 的合成 | 第37-38页 |
| ·化合物4,5-二-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄)-1,2-二甲氧基苯(5) 的合成 | 第38页 |
| ·化合物3-溴-4,5-二-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄)-1,2-二甲氧基苯(6) 的合成 | 第38-39页 |
| ·目标化合物 BDB 的合成 | 第39-40页 |
| ·本章小结 | 第40-41页 |
| 第四章 新型溴苯化合物的合成 | 第41-77页 |
| ·单苯环溴代化合物的合成 | 第41-47页 |
| ·单苯环溴代化合物的合成路线图 | 第41-42页 |
| ·单苯环溴代化合物的合成路线的设计及讨论 | 第42页 |
| ·实验操作及波谱解析 | 第42-47页 |
| ·二苯环溴代化合物的合成 | 第47-54页 |
| ·二苯环溴代化合物的合成路线 | 第47页 |
| ·二苯环溴代化合物的合成路线的设计及讨论 | 第47-49页 |
| ·实验操作及波谱解析 | 第49-54页 |
| ·三苯环溴代化合物的合成 | 第54-67页 |
| ·三苯环溴代化合物的合成路线 | 第54-56页 |
| ·三苯环溴代化合物的合成路线的设计及讨论 | 第56-58页 |
| ·实验操作及波谱解析 | 第58-67页 |
| ·四苯环溴代化合物的合成 | 第67-73页 |
| ·四苯环溴代化合物的合成路线 | 第67-68页 |
| ·四苯环溴代化合物的合成路线的设计及讨论 | 第68-69页 |
| ·实验操作及波谱解析 | 第69-73页 |
| ·引入噻唑二酮结构的尝试 | 第73-76页 |
| ·合成路线 | 第73页 |
| ·实验操作及波谱解析 | 第73-76页 |
| ·本章小结 | 第76-77页 |
| 第五章 体外 PTP1B 酶抑制活性测试及构效分析研究 | 第77-85页 |
| ·实验目的 | 第77页 |
| ·PTP1B 酶抑制活性的测定 | 第77-78页 |
| ·实验结果与讨论 | 第78-79页 |
| ·初步构效关系分析 | 第79-84页 |
| ·二苯环溴代化合物构效分析 | 第79-80页 |
| ·三苯环溴代化合物构效分析 | 第80-82页 |
| ·四苯环溴代化合物构效分析 | 第82-83页 |
| ·引入杂环化合物的初步研究 | 第83-84页 |
| ·本章小结 | 第84-85页 |
| 结论 | 第85-86页 |
| 参考文献 | 第86-92页 |
| 附录部分化合物谱图 | 第92-103页 |
| 致谢 | 第103-104页 |
| 攻读学位期间发表的论文 | 第104-105页 |
