摘要 | 第5-7页 |
ABSTRACT | 第7-8页 |
前言 | 第11-13页 |
第一章 文献综述 | 第13-27页 |
1.1 RAS/RAF/MEK/ERK信号传导通路简介 | 第13-15页 |
1.1.1 Ras/Raf/MEK/Erk信号通路的调节机制 | 第13-15页 |
1.1.2 Ras/Raf/MEK/Erk信号通路中的MEK亚细胞 | 第15页 |
1.2 RAS/RAF/MEK/ERK信号通路与相关疾病 | 第15-18页 |
1.2.1 Ras/Raf/MEK/Erk信号通路与白血病 | 第15-16页 |
1.2.2 Ras/Raf/MEK/Erk信号通路与抑郁症 | 第16页 |
1.2.3 Ras/Raf/MEK/Erk信号通路与肝细胞癌 | 第16-17页 |
1.2.4 Ras/Raf/MEK/Erk信号通路与非小细胞肺癌 | 第17页 |
1.2.5 Ras/Raf/MEK/Erk信号通路与其他恶性癌症 | 第17-18页 |
1.3 MEK及MEK抑制剂 | 第18-20页 |
1.3.1 MEK抑制剂简介 | 第18页 |
1.3.2 已上市的MEK抑制剂简介 | 第18-20页 |
1.4 齐墩果酸及其衍生物简介 | 第20-27页 |
1.4.1 齐墩果酸的生物学活性和抗肿瘤活性及研究进展 | 第21-23页 |
1.4.2 齐墩果酸的衍生物及抗肿瘤活性 | 第23-27页 |
第二章 以OA为母体的衍生物设计 | 第27-32页 |
2.1 课题设计理论依据 | 第27-29页 |
2.2 分子对接 | 第29-31页 |
2.3 终产物 | 第31-32页 |
第三章 目标化合物的合成路线设计 | 第32-33页 |
3.1 3-氨基-齐墩果酸甲酯类化合物合成路线的设计 | 第32-33页 |
第四章 实验部分 | 第33-42页 |
4.1 实验药品与仪器 | 第33-34页 |
4.1.1 实验药品 | 第33页 |
4.1.2 实验仪器 | 第33-34页 |
4.2 化学合成实验 | 第34-40页 |
4.2.1 齐墩果酸甲酯的制备过程 | 第34页 |
4.2.2 3-羰基-齐墩果酸甲酯的制备过程 | 第34-35页 |
4.2.3 3-羟肟-齐墩果酸甲酯化合物的制备过程 | 第35页 |
4.2.4 3-氨基-齐墩果型-12-烯-28-甲酯化合物的制备过程 | 第35页 |
4.2.5 3-对氟苯甲酰氨基-齐墩果型-12-烯-28-甲酯的制备(D1) | 第35-36页 |
4.2.6 3-对氯苯甲酰氨基-齐墩果型-12-烯-28-甲酯的制备(D2) | 第36页 |
4.2.7 3-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)-齐墩果型-12-烯-28-甲酯的制备(D3) | 第36-37页 |
4.2.8 3-甲基磺酰氨基-齐墩果型-12-烯-28-甲酯的制备(D4) | 第37页 |
4.2.9 3-(4-甲基苯亚磺酰氨基)-齐墩果型-12-烯-28-甲酯的制备(D5) | 第37-38页 |
4.2.10 3-[3-(4-乙酰氧基-3-甲氧基苯基)丙烯酰氨基]-齐墩果型-12-烯-28-甲酯的制备(D6) | 第38-39页 |
4.2.11 3-肉桂酰氨基-齐墩果型-12-烯-28-甲酯的制备(D7) | 第39页 |
4.2.12 3-烟酰胺基-齐墩果型-12-烯-28-甲酯的制备(D8) | 第39-40页 |
4.3 生物活性测试 | 第40-42页 |
第五章 实验结果与讨论 | 第42-51页 |
5.1 实验结果 | 第42-48页 |
5.2 化学实验注意事项 | 第48-49页 |
5.2.1 实验条件控制 | 第48-49页 |
5.2.2 氧化剂的注意事项 | 第49页 |
5.2.3 显色剂及展开剂 | 第49页 |
5.4 齐墩果酸衍生物的活性测试 | 第49-51页 |
第六章 结论 | 第51-52页 |
致谢 | 第52-53页 |
参考文献 | 第53-62页 |
附录 | 第62-70页 |
在学期间学术成果 | 第70页 |