| 摘要 | 第3-7页 |
| ABSTRACT | 第7-10页 |
| 第1章 具有抗肿瘤活性的嘧啶类化合物研究进展 | 第13-33页 |
| 1.1 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 | 第13-21页 |
| 1.2 酪氨酸蛋白激酶抑制剂 | 第21-26页 |
| 1.3 碳酸酐酶抑制剂 | 第26-27页 |
| 1.4 微管蛋白抑制剂 | 第27-29页 |
| 1.5 极光激酶抑制剂 | 第29-31页 |
| 1.6 选题目的及意义 | 第31-33页 |
| 第2章 二氨基嘧啶类CDK抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究 | 第33-72页 |
| 2.1 二氨基嘧啶类CDK抑制剂的设计 | 第33-36页 |
| 2.1.1 CDK2的ATP结合位点的结构特征 | 第33-35页 |
| 2.1.2 目标化合物的设计 | 第35-36页 |
| 2.2 二氨基嘧啶类CDK抑制剂的合成 | 第36-65页 |
| 2.2.1 合成路线的设计与选择 | 第36-37页 |
| 2.2.2 仪器与试剂 | 第37页 |
| 2.2.3 目标化合物的合成与结构表征 | 第37-65页 |
| 2.3 生物活性测试 | 第65-72页 |
| 2.3.1 仪器和试剂 | 第65页 |
| 2.3.2 实验方法 | 第65-66页 |
| 2.3.3 实验结果 | 第66-68页 |
| 2.3.4 代表性化合物对肿瘤细胞周期的影响 | 第68-72页 |
| 第3章 二氢碟啶酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 | 第72-88页 |
| 3.1 二氢碟啶酮类化合物的设计 | 第72-73页 |
| 3.2 二氢碟啶酮类化合物的合成 | 第73-86页 |
| 3.2.1 合成路线的设计与选择 | 第74页 |
| 3.2.2 仪器与试剂 | 第74页 |
| 3.2.3 目标化合物的合成与结构表征 | 第74-86页 |
| 3.3 生物活性测试 | 第86-88页 |
| 3.3.1 仪器和试剂 | 第86页 |
| 3.3.2 实验方法 | 第86-87页 |
| 3.3.3 实验结果 | 第87-88页 |
| 第4章 总结与展望 | 第88-91页 |
| 4.1 总结 | 第88-90页 |
| 4.1.1 目标化合物的设计 | 第88页 |
| 4.1.2 目标化合物的合成 | 第88-89页 |
| 4.1.3 目标化合物的抗肿瘤活性 | 第89-90页 |
| 4.1.4 构效关系 | 第90页 |
| 4.2 展望 | 第90-91页 |
| 参考文献 | 第91-101页 |
| 附录1 部分代表性化合物谱图 | 第101-108页 |
| 附录2 符号缩写说明 | 第108-110页 |
| 攻读学位期间发表论文 | 第110-111页 |
| 致谢 | 第111-112页 |