| 中文摘要 | 第3-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第一章 研究背景 | 第10-27页 |
| 1.1 细胞周期与肿瘤 | 第10-15页 |
| 1.1.1 细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶与细胞周期进程 | 第10-14页 |
| 1.1.2 细胞周期调节异常与恶性肿瘤 | 第14-15页 |
| 1.2 临床试验中的选择性CDK抑制剂 | 第15-20页 |
| 1.2.1 Abemaciclib | 第15-17页 |
| 1.2.2 AT7519 | 第17页 |
| 1.2.3 BMS-387032 | 第17页 |
| 1.2.4 Dinaciclib | 第17-18页 |
| 1.2.5 Flavopiridol | 第18页 |
| 1.2.6 Palbociclib | 第18-19页 |
| 1.2.7 Ribociclib | 第19页 |
| 1.2.8 Riviciclib | 第19-20页 |
| 1.2.9 Seliciclib | 第20页 |
| 1.2.10 UCN-01 | 第20页 |
| 1.3 CDK4抑制剂Fascaplysin | 第20-26页 |
| 1.3.1 Fascaplysin | 第20-21页 |
| 1.3.2 Fascaplysin的CDK4抑制作用 | 第21-23页 |
| 1.3.3 Fascaplysin细胞凋亡诱导作用 | 第23页 |
| 1.3.4 Fascaplysin的毒副作用 | 第23-24页 |
| 1.3.5 Fascaplysin的改造 | 第24-26页 |
| 1.4 本课题立体依据 | 第26-27页 |
| 第二章 目标化合物的设计及反合成分析 | 第27-33页 |
| 2.1 引言 | 第27页 |
| 2.2 设计思路 | 第27-30页 |
| 2.3 目标化合物的反合成分析 | 第30-33页 |
| 2.3.1 目标化合物a1-a9的反合成分析 | 第30-31页 |
| 2.3.2 目标化合物b1-b11的反合成分析 | 第31-33页 |
| 第三章 目标化合物的合成及表征 | 第33-44页 |
| 3.1 实验主要仪器及试剂 | 第33页 |
| 3.2 目标化合物的合成 | 第33-44页 |
| 3.2.1 目标化合物a1-a9的合成 | 第33-38页 |
| 3.2.2 目标化合物b1-b11的合成 | 第38-44页 |
| 第四章 生物活性实验部分 | 第44-53页 |
| 4.1 抗细胞增殖实验 | 第44-47页 |
| 4.1.1 实验材料和仪器 | 第44页 |
| 4.1.2 实验原理 | 第44-45页 |
| 4.1.3 实验方法 | 第45页 |
| 4.1.4 实验结果及讨论 | 第45-47页 |
| 4.2 PI染色法检测细胞周期 | 第47-49页 |
| 4.2.1 实验材料和仪器 | 第47页 |
| 4.2.2 实验原理 | 第47-48页 |
| 4.2.3 实验方法 | 第48页 |
| 4.2.4 实验结果及讨论 | 第48-49页 |
| 4.3 细胞凋亡分析 | 第49-53页 |
| 4.3.1 主要试剂和仪器 | 第49-50页 |
| 4.3.2 实验原理 | 第50页 |
| 4.3.3 实验方法 | 第50页 |
| 4.3.4 结果与讨论 | 第50-53页 |
| 第五章 计算机体外模拟实验 | 第53-57页 |
| 5.1 目标化合物与CDK4分子对接 | 第53-55页 |
| 5.1.1 实验原理 | 第53页 |
| 5.1.2 实验材料 | 第53页 |
| 5.1.3 实验方法 | 第53页 |
| 5.1.4 实验结果及讨论 | 第53-55页 |
| 5.2 目标化合物的动力学模拟 | 第55-57页 |
| 第六章 结果与展望 | 第57-59页 |
| 6.1 结论 | 第57-58页 |
| 6.2 展望 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-67页 |
| 在学期间的研究成果 | 第67-68页 |
| 致谢 | 第68-69页 |
| 附图 | 第69-80页 |
