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以鬼臼毒素、喜树碱、毛兰素为底物的靶向抗肿瘤化合物的合成及活性研究

摘要第3-5页
Abstract第5-7页
第一章 天然二苯乙基类化合物研究进展第12-48页
    1. 天然二苯乙基类化合物结构第12-25页
        1.1. 简单取代二苯乙基第12-16页
        1.2. 含异戊二烯单位二苯乙基第16页
        1.3. 含对羟基苯环的二苯乙基第16-18页
        1.4. 含有Cl等杂原子的二苯乙基第18-19页
        1.5. 糖苷类的二苯乙基第19-20页
        1.6. 桥碳取代类二苯乙基第20-21页
        1.7. 其它类二苯乙基第21-25页
    2. 天然二苯乙基类化合物的植物来源第25页
    3. 天然二苯乙基类化合物的全合成及结构修饰第25-37页
        3.1. 二苯乙基类化合物的全合成第26-34页
        3.2. 二苯乙基类化合物结构修饰和构效关系研究第34-37页
    4. 天然二苯乙基类化合物的活性研究第37-39页
        4.1. 神经保护作用第37-38页
        4.2. 抗肿瘤活性第38页
        4.3. 抗炎活性第38-39页
        4.4. 抗菌活性第39页
        4.5. 其它性第39页
    5. 讨论第39-40页
    参考文献第40-48页
第二章 鬼臼毒素衍生物的合成及生物活性研究第48-208页
    1. 引言第48-49页
    2. 药物研究方法第49-51页
    3. 鬼臼毒素及其衍生物的研究进展第51-57页
        3.1. 鬼臼毒素的发展历程第51页
        3.2. 鬼臼毒素的提取分离和结构分析第51-52页
        3.3. 鬼臼毒素类在临床上使用的药物第52-53页
        3.4. 鬼臼毒素及其衍生物的抗肿瘤作用机制第53-54页
        3.5. 鬼臼毒素及其衍生物的结构改造第54-56页
        3.6. 鬼臼毒素及其衍生物的构效关系研究第56-57页
    4. 鬼臼毒素的结构修饰研究设想第57-58页
    第一节 生物素鬼臼毒素酯化物的合成及活性研究第58-80页
        1. 引言第58-60页
        2. 设计思路第60页
        3. 结果与讨论第60-66页
            3.1. 生物素鬼臼毒素酯化物的合成第60-62页
            3.2. 酯化反应条件的筛选第62-64页
            3.3. 生物素鬼臼毒素酯化物的抗肿瘤活性探讨第64-65页
            3.4. 本节小结第65-66页
        4. 实验部分第66-80页
            4.1. 化学实验部分第66-78页
            4.2. 化合物体外抗肿瘤活性测定第78-80页
    第二节 4B-三唑葡萄糖基鬼臼毒素衍生物的合成及活性研究第80-104页
        1. 引言第80-81页
        2. 设计思路第81-82页
        3. 结果与讨论第82-87页
            3.1 4β-三唑葡萄糖基鬼臼毒素衍生物的合成第82-83页
            3.2. Click反应条件的筛选第83-85页
            3.3. 4β-三唑葡萄糖基鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性探讨第85-86页
            3.4. 本节小结第86-87页
        4. 实验部分第87-104页
            4.1. 化学实验部分第87-103页
            4.2. 化合物体外抗肿瘤活性测定第103-104页
    第三节 4B-三唑糖基鬼臼毒素衍生物的合成及活性研究第104-134页
        1. 引言第104页
        2. 设计思路第104-105页
        3. 结果与讨论第105-113页
            3.1. 4β-三唑糖基鬼臼毒素衍生物的合成第105-110页
            3.2. 4β-三唑糖基鬼臼毒素衍生物在溶液中的稳定性研究第110页
            3.3. 鬼臼毒素异构化的研究第110-112页
            3.4. 4β-三唑糖基鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性探讨第112-113页
            3.5. 本节小结第113页
        4. 实验部分第113-134页
            4.1. 化学实验部分第113-133页
            4.2. 化合物体外抗肿瘤活性测定第133页
            4.3. 化合物在溶液中的稳定性测定第133-134页
    第四节 丁酰化糖基鬼臼毒素衍生物的合成及活性研究第134-180页
        1. 引言第134-135页
        2. 设计思路第135页
        3. 结果与讨论第135-143页
            3.1. 丁酰化糖基鬼臼毒素衍生物的合成第135-138页
            3.2. 丁酰化糖基鬼臼毒素糖苷物合成的机理探讨第138-139页
            3.3. 丁酰化糖基鬼臼毒素糖苷物构型的确定第139-140页
            3.4. 丁酰化糖基鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性探讨第140-141页
            3.5. 丁酰化糖基鬼臼毒素衍生物在溶液中的稳定性研究第141-142页
            3.6. 本节小结第142-143页
        4. 实验部分第143-180页
            4.1. 化学实验部分第143-178页
            4.2. 化合物体外抗肿瘤活性测定第178页
            4.3. 化合物在溶液中的稳定性测定第178-180页
    第五节 二聚鬼臼毒素衍生物的合成及活性研究第180-201页
        1. 引言第180-182页
        2. 设计思路第182页
        3. 结果与讨论第182-186页
            3.1. 二聚鬼臼毒素衍生物的合成第182-184页
            3.2. 二聚鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性探讨第184-186页
            3.3. 本节小结第186页
        4. 实验部分第186-201页
            4.1. 化学实验部分第186-201页
            4.2. 化合物体外抗肿瘤活性测定第201页
    参考文献第201-208页
第三章 喜树碱衍生物的合成及生物活性研究第208-230页
    1. 引言第208-213页
        1.1. 喜树碱的发展历史第208-209页
        1.2. 喜树碱的抗肿瘤作用机制第209-210页
        1.3. 喜树碱及其衍生物在临床上使用的药物第210-211页
        1.4. 喜树碱及其衍生物的结构改造第211-212页
        1.5. 喜树碱及其衍生物的构效关系研究第212-213页
    2. 设计思路第213页
    3. 结果与讨论第213-216页
        3.1. 生物素喜树碱衍生物的合成第213-215页
        3.2. 生物素喜树碱衍生物的抗肿瘤活性探讨第215-216页
        3.3. 本节小结第216页
    4. 实验部分第216-227页
        4.1. 化学实验部分第216-226页
        4.2. 化合物体外抗肿瘤活性测定第226-227页
    参考文献第227-230页
第四章 毛兰素衍生物的合成及生物活性研究第230-270页
    1. 引言第230页
    2. 毛兰素的化学结构和功效第230-232页
    第一节 生物素(BIOTIN)毛兰素类衍生物的合成及活性研究第232-246页
        1. 引言第232页
        2. 设计思路第232-233页
        3. 结果与讨论第233-236页
            3.1. 生物素-毛兰素衍生物的合成第233-234页
            3.2. 生物素-毛兰素衍生物的抗肿瘤活性探讨第234-235页
            3.3. 本节小结第235-236页
        4. 实验部分第236-246页
            4.1. 化学实验部分第236-245页
            4.2. 化合物体外抗肿瘤活性测定第245-246页
    第二节 毛兰素及类似物糖苷物的合成和活性研究第246-267页
        1. 引言第246-249页
        2. 设计思路第249页
        3. 结果与讨论第249-252页
            3.1. 毛兰素及类似物糖苷物的合成第249-250页
            3.2. 毛兰素及类似物糖苷物的抗肿瘤活性探讨第250-251页
            3.3. 本节小结第251-252页
        4. 实验部分第252-267页
            4.1. 化学实验部分第252-267页
            4.2. 化合物体外抗肿瘤活性测定第267页
    参考文献第267-270页
附录第270-278页
研究成果第278-280页
致谢第280-282页

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