缩略词 | 第5-6页 |
中文摘要 | 第6-7页 |
Abstract | 第7-8页 |
前言 | 第9-13页 |
1 糖尿病及其并发症 | 第9页 |
2 DPP-Ⅳ抑制剂 | 第9-11页 |
3 DPP-Ⅳ抑制剂的结构分类 | 第11-12页 |
4 DPP-Ⅳ抑制剂的优势与不足 | 第12-13页 |
化合物结构与合成路线设计 | 第13-15页 |
1 目标化合物的结构设计 | 第13-14页 |
2 目标化合物的合成路线设计 | 第14-15页 |
2.1 目标化合物的合成路线设计 | 第14页 |
2.2 重要原料的合成设计 | 第14-15页 |
化学合成实验 | 第15-33页 |
1 化学试剂与仪器 | 第15-16页 |
1.1 主要试剂规格 | 第15-16页 |
1.2 实验仪器 | 第16页 |
2 重要原料的合成 | 第16-18页 |
2.1 Boc-L-脯氨酸(1-1)的合成 | 第16-17页 |
2.2 Boc-L-脯氨酰胺(1-2)的合成 | 第17页 |
2.3 (S)2氰基吡咯烷1甲酸叔丁酯(1-3)的合成 | 第17-18页 |
2.4 (S)2氰基吡咯烷对甲苯磺酸盐(1)的合成 | 第18页 |
3 目标化合物的合成 | 第18-24页 |
3.1 Boc-氨基酸(2)的合成 | 第18-19页 |
3.2 (2S)1(L-丝氨酰)吡咯烷2甲腈(TFA盐)( 4a)的合成 | 第19-21页 |
3.3 (2S)1(L-半胱氨氨酰)吡咯烷2甲腈(TFA盐)( 4b)的合成 | 第21-22页 |
3.4 (2S)1(L-赖氨酰)吡咯烷2甲腈(TFA盐)( 4c)的合成 | 第22-23页 |
3.5 (2S)2氨基-谷二酰基-二((2S,2S’)2氰基吡咯烷)(TFA盐)(4d)的合成 | 第23-24页 |
4 结果与讨论 | 第24-32页 |
4.1 2-氰基吡咯烷的合成讨论 | 第24-25页 |
4.2 Boc-氨基酸的合成探讨 | 第25-26页 |
4.3 肽键的生成探讨 | 第26-28页 |
4.3.1 碱的种类的影响 | 第26-27页 |
4.3.2 反应温度的影响 | 第27页 |
4.3.3 活化时间对反应的影响 | 第27-28页 |
4.4 目标化合物的谱图解析(见附录) | 第28-32页 |
5 小结 | 第32-33页 |
目标化合物的活性初筛 | 第33-35页 |
1 材料与仪器 | 第33页 |
2 实验方法 | 第33-34页 |
3 实验统计结果与分析 | 第34-35页 |
结论 | 第35-36页 |
参考文献 | 第36-38页 |
附录 | 第38-45页 |
文献综述 | 第45-55页 |
参考文献 | 第52-55页 |
攻读学位期间取得的学术成果 | 第55-56页 |
致谢 | 第56页 |