| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第一部分 伊马替尼及其衍生物的设计、合成及生物活性研究 | 第9-40页 |
| 第一章 前言 | 第9-15页 |
| 1.1 靶向抗肿瘤药物研究进展 | 第9-10页 |
| 1.1.1 单克隆抗体 | 第9-10页 |
| 1.1.2 小分子抑制剂 | 第10页 |
| 1.2 酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第10-12页 |
| 1.2.1 受体蛋白酪氨酸激酶 | 第10-12页 |
| 1.2.2 非受体蛋白酪氨酸激酶 | 第12页 |
| 1.3 伊马替尼衍生物的研究进展 | 第12-13页 |
| 1.4 ME-TOO药研究 | 第13-14页 |
| 1.5 本课题研究的目的和意义 | 第14-15页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第15-22页 |
| 2.1 定量构效关系(QSAR) | 第15页 |
| 2.2 分子对接 | 第15-16页 |
| 2.3 药效团模型 | 第16-17页 |
| 2.4 伊马替尼衍生物的合成路线设计 | 第17-20页 |
| 2.4.1 伊马替尼的合成 | 第17-18页 |
| 2.4.2 逆合成分析 | 第18-20页 |
| 2.5 本章小结 | 第20-22页 |
| 第三章 实验部分 | 第22-32页 |
| 3.1 实验仪器 | 第22页 |
| 3.2 实验试剂 | 第22页 |
| 3.3 实验内容 | 第22-31页 |
| 3.4 本章小结 | 第31-32页 |
| 第四章 伊马替尼及其衍生物的生物活性研究 | 第32-36页 |
| 4.1 伊马替尼及其衍生物生活活性测试 | 第32-35页 |
| 4.2 本章小结 | 第35-36页 |
| 第五章 结论与展望 | 第36-37页 |
| 参考文献 | 第37-40页 |
| 第二部分 依鲁替尼及其衍生物的设计、合成及生物活性研究 | 第40-61页 |
| 第一章 绪论 | 第40-45页 |
| 1.1 靶向BTK抑制剂研究进展 | 第40-43页 |
| 1.1.1 CC-292 | 第41页 |
| 1.1.2 ONO-4059 | 第41-42页 |
| 1.1.3 LFM-A13 | 第42-43页 |
| 1.1.4 ONO-WG-307 | 第43页 |
| 1.2 依鲁替尼及其衍生物研究进展 | 第43-44页 |
| 1.3 本课题研究的目的和意义 | 第44-45页 |
| 第二章 依鲁替尼及其衍生物的合成 | 第45-50页 |
| 2.1 依鲁替尼合成路线研究进展 | 第45-49页 |
| 2.2 实验方案 | 第49-50页 |
| 第三章 实验部分 | 第50-55页 |
| 3.1 实验仪器 | 第50页 |
| 3.2 实验试剂 | 第50页 |
| 3.3 实验内容 | 第50-55页 |
| 第四章 依鲁替尼及其衍生物的生物活性研究 | 第55-58页 |
| 第五章 结论与展望 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-61页 |
| 第三部分 全文总结 | 第61-62页 |
| 致谢 | 第62-63页 |
| 攻读学位期间所发表的学术论文 | 第63-64页 |
| 附录 | 第64-84页 |