| 英文缩写说明 | 第1-12页 |
| 摘要 | 第12-13页 |
| Abstract | 第13-15页 |
| 第1章 绪论 | 第15-27页 |
| ·继发性甲状旁腺功能亢进 | 第15页 |
| ·维生素D_3及其代谢活性物 | 第15-26页 |
| ·维生素D_3代谢物 | 第15-16页 |
| ·活性维生素D_3药理作用 | 第16页 |
| ·活性维生素D_3的构效关系 | 第16-18页 |
| ·活性维生素D_3类药物 | 第18-20页 |
| ·帕立骨化醇简介 | 第20-21页 |
| ·帕立骨化醇的主要特点 | 第21-26页 |
| ·开发意义 | 第26-27页 |
| 第2章 化学部分 | 第27-37页 |
| ·合成路线综述与路线选择 | 第27-34页 |
| ·帕立骨化醇的逆合成分析 | 第27-28页 |
| ·帕立骨化醇的合成路线综述 | 第28-33页 |
| ·侧链合成路线综述 | 第33-34页 |
| ·合成路线的确定 | 第34-37页 |
| 第3章 实验结果与讨论 | 第37-95页 |
| ·关键中间体IM-C10a的合成 | 第37-59页 |
| ·9,10-开环麦角甾-5,7,10(19),22-四烯-3β-醇,4-甲基苯磺酸（IM-A1）的制备 | 第37-44页 |
| ·(7a R,E)1((2R,5R,E)-5,6-二甲基庚3烯2基)4(2-甲氧基2((1R,5R)2亚甲基双环[3.1.0]己烷1基)亚乙基)-7a-甲基八氢-1H-茚(IM-A2a)的制备 | 第44-46页 |
| ·(1R,3S,5S)1(2-((7a R,E)1((2R,5R,E)-5,6-二甲基庚3烯2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)-1-甲氧基乙基)2亚甲基双环[3.1.0]己3醇（IM-A3a）的制备 | 第46-48页 |
| ·叔丁基(((1R,3S,5S)1((1R)2((7a R,E)1((2R,5R,E)-5,6-二甲基庚3烯吡啶2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)1甲氧基乙基)2亚甲基双环[3.1.0]己3基）氧基)二甲基硅烷(IM-A4e)的制备 | 第48-50页 |
| ·(1R,3S,5S)3((叔丁基二甲硅烷氧基)1((1R)2((7a R,E)1((S)1羟基丙2基)-7a甲基四氢-4H-茚4亚基)1甲氧基乙基)二环[3.1.0]己烷2醇（IM-B6a）的制备 | 第50-52页 |
| ·(2S)2((7a R,E)4((2R)2((1R,3S,5S)3((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)2羟基双环[3.1.0]己烷1基)2甲基亚乙基)-7a-甲基八氢-1H-茚1基)丙基乙酸酯（IM-B7b）的制备 | 第52页 |
| ·(2S)2((7a R,E)4((R)2((1S,3S,5S)3((叔丁基二甲基甲硅烷)氧基)二环[3.1.0]己烷1基)2甲基亚乙基)-7a-甲基八氢-1H-茚1基)丙1醇(IM-B9a)的制备 | 第52-54页 |
| ·(2S)2((7a R,E)4((R)2((1S,3S,5S)3((叔丁基二甲基甲硅烷)氧基)二环[3.1.0]己烷1基)2甲基亚乙基)-7a-甲基八氢-1H-茚1基)丙醛（IM-C10a）的制备 | 第54-59页 |
| ·侧链IM-WR5的合成 | 第59-66页 |
| ·(S)-2,3-二甲基丁烷-1,3-二醇（IM-WR2）的制备 | 第59页 |
| ·(S)3羟基-2,3-二甲基丁基 4-甲基苯磺酸（IM-WR3）的制备 | 第59-60页 |
| ·(R)4碘-2,3-二甲基丁2醇（IM-WR4）的制备 | 第60-61页 |
| ·(R)-(3-羟基-2,3-二甲基丁基)三苯基碘化鏻（IM-WR5）的制备 | 第61-66页 |
| ·帕立骨化醇的合成 | 第66-78页 |
| ·(3S,6R,E)6((7a R,E)4((R)2((1S,3S,5S)3((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)二环[3.1.0]己烷1基)2甲基亚乙基)-7a-甲基八氢-1H-茚1基)-2,3-二甲基庚4烯2醇(IM-A9a)的制备 | 第66-68页 |
| ·(1R,3R,Z)3((叔丁基二甲基)氧基)5(2-((7a R,E)1((2R,5S,E)6羟基-5,6-二甲基庚3烯2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)亚乙基)乙酸环己酯（IM-A10a(I)）和(1R,3R,E)3((叔丁基二甲基甲硅烷)氧基)5(2-((7a R,E)1((2R,5S,E)6羟基-5,6-二甲基庚3烯2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)亚乙?@@#68-69页 |
| ·(1R,3R,E)3羟基5(2-((7a R,E)1((2R,5S,E)6羟基-5,6-二甲基庚3烯吡啶2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)亚乙基)乙酸环己酯(IM-A11(I))和(1R,3R,Z)3羟基5(2-((7a R,E)1((2R,5S,E)6羟基-5,6-二甲基庚3烯吡啶2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)亚乙基)乙酸环己酯(IM-A11(II))的制备 | 第69-72页 |
| ·19-去甲-1α,3β,25-三羟基-9,10-开环麦角甾-5(Z),7(Z),22(E)-三烯(1,帕立骨化醇)的制备 | 第72-78页 |
| ·帕立骨化醇的纯化 | 第78-86页 |
| ·帕立骨化醇的结构确证 | 第86-95页 |
| ·帕立骨化醇的熔点和比旋度 | 第86-87页 |
| ·质谱 | 第87页 |
| ·高分辨质谱 | 第87-88页 |
| ·核磁共振谱 | 第88-91页 |
| ·红外吸收光谱 | 第91-92页 |
| ·HPLC分析 | 第92-95页 |
| 第4章 实验部分 | 第95-100页 |
| ·关键中间体IM-C10a的合成 | 第95-97页 |
| ·9,10-开环麦角甾-5,7,10(19),22-四烯-3β-醇,4-甲基苯磺酸（IM-A1）的制备 | 第95页 |
| ·(7a R,E)1((2R,5R,E)-5,6-二甲基庚3烯2基)4(2-甲氧基2((1R,5R)2亚甲基双环[3.1.0]己烷1基)亚乙基)-7a-甲基八氢-1H-茚(IM-A2a)的制备 | 第95页 |
| ·(1R,3S,5S)1(2-((7Ar,E)1((2R,5R,E)-5,6-二甲基庚3烯2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)-1-甲氧基乙基)2亚甲基双环[3.1.0]己3醇（IM-A3a）的制备 | 第95页 |
| ·叔丁基(((1R,3S,5S)1((1R)2((7a R,E)1((2R，5R，E)-5,6-二甲基庚3烯吡啶2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)1甲氧基乙基)2亚甲基双环[3.1.0]己3基)氧基)二甲基硅烷(IM-A4e)的制备 | 第95-96页 |
| ·(1R,3S,5S)3((叔丁基二甲硅烷氧基)1((1R)2((7a R,E)1((S)1羟基丙2基)-7a甲基四氢-4H-茚4亚基)1甲氧基乙基)二环[3.1.0]己烷2醇（IM-B6a）的制备 | 第96页 |
| ·(2S)2((7a R,E)4((2R)2((1R,3S,5S)3((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)2羟基双环[3.1.0]己烷1基)2甲基亚乙基)-7a-甲基八氢-1H-茚1基)丙基乙酸酯（IM-B7b）的制备 | 第96页 |
| ·(2S)2((7a R,E)4((R)2((1S,3S,5S)3((叔丁基二甲基甲硅烷)氧基)二环[3.1.0]己烷1基)2甲基亚乙基)-7a-甲基八氢-1H-茚1基)丙1醇(IM-B9a)的制备 | 第96-97页 |
| ·(2S)2((7a R,E)4((R)2((1S,3S,5S)3((叔丁基二甲基甲硅烷)氧基)二环[3.1.0]己烷1基)2甲基亚乙基)-7a-甲基八氢-1H-茚1基)丙醛（IM-C10a）的制备 | 第97页 |
| ·侧链IM-WR5的合成 | 第97-98页 |
| ·(S)-2,3-二甲基丁烷-1,3-二醇（IM-WR2）的制备 | 第97页 |
| ·(S)3羟基-2,3-二甲基丁基 4-甲基苯磺酸（IM-WR3）的制备 | 第97-98页 |
| ·(R)4碘-2,3-二甲基丁2醇（IM-WR4）的制备 | 第98页 |
| ·(R)-(3-羟基-2,3-二甲基丁基)三苯基碘化鏻（IM-WR5）的制备 | 第98页 |
| ·帕立骨化醇的合成 | 第98-100页 |
| ·(3S,6R,E)6((7a R,E)4((R)2((1S,3S,5S)3((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)二环[3.1.0]己烷1基)2甲基亚乙基)-7a-甲基八氢-1H-茚1基)-2,3-二甲基庚4烯2醇(IM-A9a)的制备 | 第98-99页 |
| ·(1R,3R,Z)3((叔丁基二甲基)氧基)5(2-((7a R,E)1((2R,5S,E)6羟基-5,6-二甲基庚3烯2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)亚乙基)乙酸环己酯（IM-A10a(I)）和(1R,3R,E)3((叔丁基二甲基甲硅烷)氧基)5(2-((7a R,E)1((2R,5S,E)6羟基-5,6-二甲基庚3烯2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)亚乙?@@#99页 |
| ·(1R,3R,E)3羟基5(2-((7a R,E)1((2R,5S,E,6羟基-5,6-二甲基庚3烯吡啶2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)亚乙基)乙酸环己酯(IM-A11(I))和(1R,3R,Z)3羟基5(2-((7a R,E)1((2R,5S,E)6羟基-5,6-二甲基庚3烯吡啶2基)-7a-甲基八氢41H-茚4亚基)亚乙基)乙酸环己酯(IM-A11(II))的制备 | 第99页 |
| ·19-去甲-1α,3β,25-三羟基-9,10-开环麦角甾-5(Z),7(Z),22(E)-三烯(1,帕立骨化醇)的制备 | 第99-100页 |
| 参考文献 | 第100-105页 |
| 全文总结 | 第105-107页 |
| 对进一步研究工作的设想和建议 | 第107-109页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文、专利申请 | 第109-110页 |
| 致谢 | 第110-111页 |
| 附录 | 第111-114页 |
