| 中文摘要 | 第1-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一章 前言 | 第13-56页 |
| ·P1/P1’修饰的PIs | 第21-26页 |
| ·以叔醇结构模拟过渡态中间体的HIV-1蛋白酶抑制剂 | 第21-22页 |
| ·(2S,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸衍生物 | 第22-23页 |
| ·含有噻吩环的NFV和SQV衍生物 | 第23-24页 |
| ·大环类HIV-1蛋白酶抑制剂 | 第24-26页 |
| ·P1位优化的蛋白酶抑制剂 | 第26页 |
| ·P2/P2’修饰的蛋白酶抑制剂 | 第26-44页 |
| ·P2位取代的二元醇类蛋白酶抑制剂 | 第26-27页 |
| ·N-芳基-噁唑烷酮-5-甲酰胺作为P2位点 | 第27-30页 |
| ·DRV衍生物 | 第30-38页 |
| ·单吡咯烷酮作为P2’结构单元 | 第38页 |
| ·基于(2S,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸结构的蛋白酶抑制剂 | 第38-43页 |
| ·P2配体为取代苯及苯并杂环 | 第43-44页 |
| ·P3/P3’优化的蛋白酶抑制剂 | 第44-45页 |
| ·P1’/P2'/P2位修饰的蛋白酶抑制剂 | 第45-48页 |
| ·L-赖氨酸衍生物类蛋白酶抑制剂 | 第48-51页 |
| ·C2对称/假对称蛋白酶抑制剂 | 第51-53页 |
| ·其他 | 第53-55页 |
| ·总结 | 第55-56页 |
| 第二章 新型HIV-1蛋白酶抑制剂的设计 | 第56-60页 |
| 第三章 化学合成方法 | 第60-64页 |
| ·P1/P1’/P2'结构单元的合成 | 第61页 |
| ·P2结构单元的合成 | 第61-62页 |
| ·L-羟脯氨酸衍生物为P2结构片段 | 第61-62页 |
| ·异山梨醇衍生物为P2结构片段 | 第62页 |
| ·目标化合物的合成 | 第62-64页 |
| 第四章 化学实验部分 | 第64-85页 |
| ·实验仪器 | 第64页 |
| ·实验试剂 | 第64-65页 |
| ·实验操作 | 第65-85页 |
| ·P1/P1’/P2’结构单元的合成 | 第65-66页 |
| ·P2结构单元的制备 | 第66-70页 |
| ·目标化合物的合成 | 第70-85页 |
| 第五章 体外抗HIV-1蛋白酶活性筛选 | 第85-88页 |
| ·测试原理 | 第85页 |
| ·测试材料和方法 | 第85页 |
| ·活性测试结果 | 第85-86页 |
| ·活性结果分析 | 第86-88页 |
| 第六章 总结与展望 | 第88-89页 |
| 参考文献 | 第89-98页 |
| 致谢 | 第98-99页 |
| 附录Ⅰ | 第99-101页 |
| 附录Ⅱ | 第101-132页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文 | 第132-133页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第133页 |
