| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-13页 |
| 第一章 甾体药物中间体的合成研究进展 | 第13-34页 |
| ·甾体激素概述 | 第13-16页 |
| ·甾体化合物的结构 | 第13页 |
| ·甾体化合物的分类 | 第13-15页 |
| ·甾体类化合物的应用 | 第15-16页 |
| ·甾体药物及其中间体的研究发展史 | 第16页 |
| ·甾体类药物及其中间体的合成方法 | 第16-18页 |
| ·以甾体皂甙元为原料的合成方法 | 第17页 |
| ·化学全合成法 | 第17-18页 |
| ·生物转化法 | 第18页 |
| ·微生物转化法研究的现状与前景 | 第18-23页 |
| ·结合基因技术,深入完善传统转化过程 | 第20-21页 |
| ·结合热点药物,实现可持续生产 | 第21页 |
| ·利用立体选择性,实现光学异构生物合成 | 第21-22页 |
| ·利用反应相似性,进行生物代谢研究 | 第22-23页 |
| ·微生物转化法在甾体药物及其中间体合成中的应用 | 第23-30页 |
| ·微生物对甾体转化的重要位置及反应类型 | 第23-26页 |
| ·甾体化合物羟基化反应研究 | 第26-30页 |
| 参考文献 | 第30-34页 |
| 第二章 7α-OH-DHEA和7β-OH-DHEA的合成 | 第34-58页 |
| ·甾体化合物7-羟基化衍生物的合成意义 | 第34-36页 |
| ·DHEA的7-羟基化研究 | 第36-39页 |
| ·化学合成法 | 第36-38页 |
| ·生物转化法 | 第38-39页 |
| ·我们的设计思路 | 第39页 |
| ·7-羟基DHEA的合成 | 第39-49页 |
| ·DHEA的合成工艺研究 | 第39-41页 |
| ·DHEA的微生物转化 | 第41-44页 |
| ·菌种对DHEA转化的条件优化 | 第44-49页 |
| ·总枝毛霉对5-雄烯二醇的的转化 | 第49-50页 |
| ·菌种对黄体酮的转化 | 第50-52页 |
| ·对胞内酶胞外酶的初步探索 | 第52页 |
| ·小结 | 第52页 |
| 参考文献 | 第52-58页 |
| 第三章 微生物转化法合成甾体内酯类化合物及其转化机理研究 | 第58-75页 |
| ·甾体内酯类化合物的活性及其意义 | 第58-59页 |
| ·我们的设计思路 | 第59-61页 |
| ·合成内酯甾体化合物 | 第61-63页 |
| ·菌种的筛选和鉴定 | 第61-62页 |
| ·黄绿青霉对甾体化合物的转化 | 第62-63页 |
| ·黄绿青霉对甾体底物的转化规律探索 | 第63-65页 |
| ·黄绿青霉对甾体转化条件的优化 | 第65-67页 |
| ·1-4-1菌种的转化(青霉属) | 第67-68页 |
| ·筛选的其它菌种的微生物转化 | 第68-72页 |
| ·绿色木霉对甾体类化合物的转化 | 第68-69页 |
| ·LHP-4对甾体类化合物的转化 | 第69页 |
| ·曲霉(Aspergillus)对甾体化合物的转化 | 第69-70页 |
| ·LHP-1对甾体类化合物的转化 | 第70-72页 |
| ·小结 | 第72页 |
| 参考文献: | 第72-75页 |
| 第四章 甾体类化合物的化学合成 | 第75-90页 |
| ·甾体合成的意义 | 第75-80页 |
| ·神经甾体研究渐渐兴起 | 第75-76页 |
| ·甾体类化合物成为肿瘤和消炎及心血管疾病药物方面的生力军 | 第76-77页 |
| ·甾体类化合物作为芳香酶抑制剂方面的抗癌性药物 | 第77-80页 |
| ·氨甾体化合物的合成 | 第80-82页 |
| ·带芳香基的甾体化合物的合成 | 第82-86页 |
| ·甾体的脱水反应 | 第86-87页 |
| ·DHEA的磷酰化 | 第87-88页 |
| ·小结 | 第88页 |
| 参考文献 | 第88-90页 |
| 第五章 甾体化合物活性测定 | 第90-105页 |
| ·绪论 | 第90-91页 |
| ·部分甾体类药物体外抗肿瘤活性研究及构效分析 | 第91-96页 |
| ·药物对宫颈癌Hela细胞体外毒性实验 | 第91-92页 |
| ·部分甾体类药物抗肿瘤活性实验结果统计 | 第92-93页 |
| ·药物实验结果与分析 | 第93-96页 |
| ·结论与讨论 | 第96页 |
| ·免疫调节活性 | 第96-103页 |
| ·免疫调节 | 第96-97页 |
| ·实验结果 | 第97-101页 |
| ·结果与分析 | 第101-103页 |
| ·糖苷酶活性测定 | 第103-104页 |
| ·甾体类化合物及其衍生物对葡萄糖苷酶的抑制活性检测 | 第103页 |
| ·试验结果 | 第103页 |
| ·结果讨论 | 第103-104页 |
| ·小结 | 第104页 |
| 参考文献 | 第104-105页 |
| 第六章 异斯特维醇的生物转化和合成 | 第105-115页 |
| ·绪言 | 第105-108页 |
| ·异斯特维醇及其母体甜菊糖化合物的研究近况 | 第105-107页 |
| ·甜菊糖和异斯特维醇的微生物转化研究的现状与前景 | 第107-108页 |
| ·我们的设计思路 | 第108页 |
| ·异斯特维醇的微生物转化 | 第108-112页 |
| ·菌种的筛选 | 第108-109页 |
| ·菌种对异斯特维醇的生物转化 | 第109-110页 |
| ·结果与讨论 | 第110-112页 |
| ·穿心莲内酯的微生物转化 | 第112-113页 |
| ·小结 | 第113页 |
| 参考文献 | 第113-115页 |
| 第七章 实验部分 | 第115-137页 |
| ·实验仪器 | 第115-116页 |
| ·化学合成和生物转化所用仪器 | 第115页 |
| ·活性测定所用仪器 | 第115-116页 |
| ·化学试剂 | 第116-117页 |
| ·化学合成和生物转化所用试剂 | 第116-117页 |
| ·活性测定所用试剂 | 第117页 |
| ·微生物转化方法 | 第117-119页 |
| ·菌种筛选实验流程图 | 第117-118页 |
| ·菌种分离筛选 | 第118页 |
| ·菌种转化活性测定 | 第118-119页 |
| ·生物转化后处理 | 第119页 |
| ·第二章实验内容 | 第119-122页 |
| ·化合物制备: | 第119-120页 |
| ·生物转化 | 第120-122页 |
| ·第三章实验 | 第122-124页 |
| ·微生物菌种培养 | 第122-123页 |
| ·黄绿青霉对甾体的培养和转化条件 | 第123页 |
| ·转化产物的萃取和分离转化产物 | 第123页 |
| ·化合物1-5的转化 | 第123-124页 |
| ·第五章实验 | 第124-130页 |
| ·第六章实验 | 第130-135页 |
| ·第七章实验 | 第135-137页 |
| ·异斯特维醇的化学合成与结构表征 | 第135页 |
| ·异斯特维醇的生物转化 | 第135-137页 |
| 结论 | 第137-138页 |
| 附图 | 第138-147页 |
| 读博士期间发表论文 | 第147-148页 |
| 致谢 | 第148页 |
