没食子酸冰片酯在肝微粒体中的代谢研究
| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 第一章 绪论 | 第10-21页 |
| ·药物代谢在新药研发中的重要性 | 第10-12页 |
| ·药物代谢研究在新药筛选开发阶段的重要性 | 第10-11页 |
| ·新药与临床前及临床研究 | 第11-12页 |
| ·药物代谢的研究概况 | 第12-14页 |
| ·药物代谢的主要方式 | 第12-13页 |
| ·药物代谢的基本类型 | 第13页 |
| ·药物代谢的一般规律 | 第13页 |
| ·药物代谢的部位和代谢酶 | 第13页 |
| ·药物代谢方法的国内外研究进展 | 第13-14页 |
| ·细胞色素P450酶的研究概况 | 第14-19页 |
| ·细胞色素P450的基础研究 | 第15-16页 |
| ·P450介导的药物相互作用 | 第16-17页 |
| ·细胞色素P450酶代谢的国内外研究进展 | 第17-19页 |
| ·没食子酸冰片酯的研究概况 | 第19-20页 |
| ·本研究的内容与意义 | 第20-21页 |
| 第二章 肝微粒体的制备 | 第21-29页 |
| ·仪器及试剂 | 第21页 |
| ·实验方法 | 第21-23页 |
| ·实验主要溶液的配置 | 第21页 |
| ·肝微粒体的制备 | 第21-22页 |
| ·肝微粒体蛋白质含量的测定 | 第22-23页 |
| ·肝微粒体活性的检测 | 第23页 |
| ·实验结果与结论 | 第23-26页 |
| ·肝微粒体蛋白质的含量 | 第23-25页 |
| ·肝微粒体活性 | 第25-26页 |
| ·讨论和结论 | 第26-29页 |
| ·肝微粒体的制备方法讨论 | 第26-27页 |
| ·微粒体活性的检测讨论 | 第27页 |
| ·NADPH再生系统 | 第27-28页 |
| ·结论 | 第28-29页 |
| 第三章 MBZ代谢产物动力学分析 | 第29-47页 |
| ·仪器及试剂 | 第29页 |
| ·实验方法 | 第29-32页 |
| ·实验主要溶液的配置 | 第29页 |
| ·肝微粒体和MBZ反应及代谢产物的确定 | 第29-30页 |
| ·方法学考察 | 第30-31页 |
| ·肝微粒体蛋白浓度对代谢速率的影响 | 第31页 |
| ·孵育时间对代谢速率的影响 | 第31-32页 |
| ·MBZ代谢产物酶促动力学分析 | 第32页 |
| ·实验结果 | 第32-44页 |
| ·肝微粒体和MBZ反应及代谢产物的确定 | 第32-35页 |
| ·HPLC方法学考察 | 第35-36页 |
| ·蛋白浓度对代谢速率的影响 | 第36-40页 |
| ·孵育时间对代谢速率的影响 | 第40-43页 |
| ·MBZ代谢产物酶促动力学分析 | 第43-44页 |
| ·讨论与结论 | 第44-47页 |
| ·色谱条件的优化 | 第44-45页 |
| ·酶促反应各反应条件的讨论 | 第45页 |
| ·酶促反应各产物动力学分析 | 第45-46页 |
| ·结论 | 第46-47页 |
| 第四章 鉴定参与MBZ代谢的CYP亚型 | 第47-53页 |
| ·仪器及试剂 | 第47页 |
| ·实验方法 | 第47-49页 |
| ·实验中主要溶液的配置 | 第47页 |
| ·实验原理 | 第47-48页 |
| ·实验设计 | 第48-49页 |
| ·实验结果 | 第49-51页 |
| ·实验讨论与结论 | 第51-53页 |
| ·鉴定参与MBZ代谢酶系的方法选择 | 第51页 |
| ·CYP2C8的联合用药讨论 | 第51-53页 |
| 第五章 MBZ代谢产物结构的研究 | 第53-59页 |
| ·仪器及试剂 | 第53页 |
| ·实验方法 | 第53-54页 |
| ·MBZ通过鼠肝微粒体代谢 | 第53页 |
| ·供试品溶液制备 | 第53页 |
| ·分析条件 | 第53-54页 |
| ·实验结果与结论 | 第54-58页 |
| ·讨论 | 第58-59页 |
| ·代谢产物检测方法 | 第58页 |
| ·本实验分析方法的优化 | 第58-59页 |
| 结论与展望 | 第59-61页 |
| 参考文献 | 第61-67页 |
| 攻读硕士学位期间取得的科研成果 | 第67-68页 |
| 致谢 | 第68页 |
