| 摘要 | 第7-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 第一章 前言 | 第12-31页 |
| 1.1 细菌耐药性 | 第12-16页 |
| 1.1.1 β-内酰胺类抗生素作用机制 | 第12-14页 |
| 1.1.2 细菌的耐药机制 | 第14-16页 |
| 1.2 β-内酰胺酶简介 | 第16-23页 |
| 1.2.1 β-内酰胺酶的分类 | 第16-20页 |
| 1.2.2 β-内酰胺酶的结构特征 | 第20页 |
| 1.2.3 β-内酰胺酶水解β-内酰类抗生素的作用机制 | 第20-23页 |
| 1.3 经典β-内酰胺酶抑制剂 | 第23-27页 |
| 1.3.1 克拉维酸 | 第24页 |
| 1.3.2 舒巴坦和他唑巴坦 | 第24-25页 |
| 1.3.3 作用机制 | 第25-27页 |
| 1.4 新型β-内酰胺酶抑制剂 | 第27-31页 |
| 1.4.1 阿维巴坦 | 第27-28页 |
| 1.4.2 研发中的β-内酰胺酶抑制剂 | 第28-31页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第31-35页 |
| 2.1 设计策略 | 第31-32页 |
| 2.2 目标化合物的设计 | 第32-35页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第35-55页 |
| 3.1 阿维巴坦的合成 | 第35-36页 |
| 3.2 目标化合物的合成 | 第36-42页 |
| 3.2.1 第Ⅰ类目标化合物的合成 | 第36-37页 |
| 3.2.2 第Ⅱ类目标化合物的合成 | 第37-42页 |
| 3.3 实验部分 | 第42-55页 |
| 3.3.1 阳性化合物的合成 | 第42-46页 |
| 3.3.2 目标化合物的合成 | 第46-55页 |
| 第四章 生物活性评价及结果分析 | 第55-60页 |
| 4.1 实验目的和原理 | 第55页 |
| 4.2 实验材料和仪器 | 第55页 |
| 4.3 实验过程 | 第55-57页 |
| 4.3.1 化合物的制备和处理 | 第55-56页 |
| 4.3.2 制备1x激酶缓冲液 | 第56页 |
| 4.3.3 三种酶的滴定 | 第56页 |
| 4.3.4 化合物的筛选 | 第56-57页 |
| 4.3.5 数据分析 | 第57页 |
| 4.4 实验结果与分析 | 第57-60页 |
| 4.4.1 三种酶的酶浓度滴定 | 第57页 |
| 4.4.2 化合物筛选结果 | 第57-60页 |
| 第五章 结语 | 第60-62页 |
| 参考文献 | 第62-72页 |
| 附图 | 第72-95页 |
| 主要简历 | 第95-96页 |
| 致谢 | 第96-97页 |