摘要 | 第4-6页 |
Abstract | 第6-8页 |
目录 | 第9-12页 |
1 引言 | 第12-26页 |
1.1 依折麦布简介 | 第13-15页 |
1.2 依折麦布的合成路线综述 | 第15-23页 |
1.2.1 先形成β-内酰胺环,再引入S-羟基侧链的合成方法 | 第15-19页 |
1.2.2 先引入S-羟基侧链,再形成β-内酰胺环的合成方法 | 第19-23页 |
1.3 选择的技术路线和研究内容 | 第23-26页 |
1.3.1 合成路线选择 | 第23-24页 |
1.3.2 研究内容 | 第24-26页 |
2 实验部分 | 第26-37页 |
2.1 实验试剂和仪器 | 第26-28页 |
2.1.1 实验试剂 | 第26-27页 |
2.1.2 实验仪器 | 第27-28页 |
2.2 实验步骤 | 第28-35页 |
2.2.1 化合物II的合成 | 第28-30页 |
2.2.2 化合物III的合成 | 第30-31页 |
2.2.3 化合物IV的合成 | 第31-33页 |
2.2.4 依折麦布(化合物VI)的合成 | 第33-35页 |
2.3 合成的工艺流程图 | 第35-37页 |
3 合成工艺条件的优化 | 第37-54页 |
3.1 化合物II的工艺优化 | 第37-41页 |
3.1.1 反应制备条件的探讨 | 第37-38页 |
3.1.2 反应溶剂对收率的影响 | 第38页 |
3.1.3 反应温度对收率的影响 | 第38-39页 |
3.1.4 对反应催化剂和还原剂配比的筛选 | 第39-40页 |
3.1.5 反应时间对收率的影响 | 第40页 |
3.1.6 小结 | 第40-41页 |
3.2 化合物III合成的工艺优化 | 第41-43页 |
3.2.1 反应溶剂对收率的影响 | 第41-42页 |
3.2.2 反应的物料配比对反应的影响 | 第42页 |
3.2.3 反应时间对收率的影响 | 第42-43页 |
3.2.4 反应温度对收率的影响 | 第43页 |
3.2.5 小结 | 第43页 |
3.3 化合物IV的工艺优化 | 第43-49页 |
3.3.1 产物的结构确认 | 第44-45页 |
3.3.2 保护剂的选择 | 第45-46页 |
3.3.3 催化剂的选择 | 第46页 |
3.3.4 原料配比对反应的影响 | 第46-47页 |
3.3.5 DIPEA的配比对反应的影响 | 第47-48页 |
3.3.6 反应温度对反应的影响 | 第48页 |
3.3.7 结晶溶剂的选择 | 第48-49页 |
3.3.8 小结 | 第49页 |
3.4 依折麦布(化合物VI)的工艺优化 | 第49-54页 |
3.4.1 产品的结构确认 | 第49-51页 |
3.4.2 溶剂的选择对反应的影响 | 第51页 |
3.4.3 催化剂和环合剂的配比对反应的影响 | 第51-52页 |
3.4.4 反应温度对反应收率的影响 | 第52页 |
3.4.5 反应时间对收率的影响 | 第52-53页 |
3.4.6 重结晶方法的选择 | 第53页 |
3.4.7 小结 | 第53-54页 |
4 结论 | 第54-56页 |
参考文献 | 第56-61页 |
附图 | 第61-65页 |
个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第65-66页 |
致谢 | 第66页 |