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降血脂药物依折麦布的合成工艺研究

摘要第4-6页
Abstract第6-8页
目录第9-12页
1 引言第12-26页
    1.1 依折麦布简介第13-15页
    1.2 依折麦布的合成路线综述第15-23页
        1.2.1 先形成β-内酰胺环,再引入S-羟基侧链的合成方法第15-19页
        1.2.2 先引入S-羟基侧链,再形成β-内酰胺环的合成方法第19-23页
    1.3 选择的技术路线和研究内容第23-26页
        1.3.1 合成路线选择第23-24页
        1.3.2 研究内容第24-26页
2 实验部分第26-37页
    2.1 实验试剂和仪器第26-28页
        2.1.1 实验试剂第26-27页
        2.1.2 实验仪器第27-28页
    2.2 实验步骤第28-35页
        2.2.1 化合物II的合成第28-30页
        2.2.2 化合物III的合成第30-31页
        2.2.3 化合物IV的合成第31-33页
        2.2.4 依折麦布(化合物VI)的合成第33-35页
    2.3 合成的工艺流程图第35-37页
3 合成工艺条件的优化第37-54页
    3.1 化合物II的工艺优化第37-41页
        3.1.1 反应制备条件的探讨第37-38页
        3.1.2 反应溶剂对收率的影响第38页
        3.1.3 反应温度对收率的影响第38-39页
        3.1.4 对反应催化剂和还原剂配比的筛选第39-40页
        3.1.5 反应时间对收率的影响第40页
        3.1.6 小结第40-41页
    3.2 化合物III合成的工艺优化第41-43页
        3.2.1 反应溶剂对收率的影响第41-42页
        3.2.2 反应的物料配比对反应的影响第42页
        3.2.3 反应时间对收率的影响第42-43页
        3.2.4 反应温度对收率的影响第43页
        3.2.5 小结第43页
    3.3 化合物IV的工艺优化第43-49页
        3.3.1 产物的结构确认第44-45页
        3.3.2 保护剂的选择第45-46页
        3.3.3 催化剂的选择第46页
        3.3.4 原料配比对反应的影响第46-47页
        3.3.5 DIPEA的配比对反应的影响第47-48页
        3.3.6 反应温度对反应的影响第48页
        3.3.7 结晶溶剂的选择第48-49页
        3.3.8 小结第49页
    3.4 依折麦布(化合物VI)的工艺优化第49-54页
        3.4.1 产品的结构确认第49-51页
        3.4.2 溶剂的选择对反应的影响第51页
        3.4.3 催化剂和环合剂的配比对反应的影响第51-52页
        3.4.4 反应温度对反应收率的影响第52页
        3.4.5 反应时间对收率的影响第52-53页
        3.4.6 重结晶方法的选择第53页
        3.4.7 小结第53-54页
4 结论第54-56页
参考文献第56-61页
附图第61-65页
个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果第65-66页
致谢第66页

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