| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-12页 |
| 第1章 绪论 | 第12-38页 |
| ·引言 | 第12-13页 |
| ·酪氨酸激酶抑制剂 | 第13-21页 |
| ·EGFR家族 | 第14页 |
| ·VEGFR家族 | 第14-15页 |
| ·FGFR家族 | 第15页 |
| ·PDGFR家族 | 第15-16页 |
| ·常见的酪氨酸激酶抑制剂 | 第16-21页 |
| ·作用于DNA相关过程的抗肿瘤药物及发展历程 | 第21-29页 |
| ·DNA烷化剂 | 第21-22页 |
| ·DNA嵌入剂 | 第22-25页 |
| ·拓扑异构酶抑制剂 | 第25-27页 |
| ·端粒酶抑制剂 | 第27-29页 |
| ·凋亡 | 第29-32页 |
| ·溶酶体 | 第32-35页 |
| ·溶酶体、溶酶体膜通透性 | 第32-34页 |
| ·LMP诱导剂 | 第34-35页 |
| ·本研究工作的指导思想和主要目标 | 第35-38页 |
| 第2章 新型苊并[1,2-b]吡咯衍生物的合成及评价 | 第38-61页 |
| ·简介 | 第38-39页 |
| ·化合物的合成 | 第39-41页 |
| ·细胞毒性筛选 | 第41-44页 |
| ·化合物2a和2b对受体酪氨酸激酶的普筛 | 第44-45页 |
| ·苊腈衍生物对FGFR1抑制活性 | 第45页 |
| ·计算机模拟化合物2a-b与FGFR1激酶活性区分子对接 | 第45-47页 |
| ·本章总结 | 第47-48页 |
| ·实验部分 | 第48-61页 |
| ·仪器和试剂 | 第48页 |
| ·目标化合物的合成 | 第48-58页 |
| ·肿瘤细胞体外增殖抑制试验 | 第58-59页 |
| ·ELISA方法 | 第59-60页 |
| ·计算机模拟分子对接 | 第60-61页 |
| 第3章 新型多靶点萘酰亚胺衍生物的设计合成及生物活性评价 | 第61-87页 |
| ·背景 | 第61-62页 |
| ·化合物的合成 | 第62-64页 |
| ·抗肿瘤活性评价 | 第64-65页 |
| ·化合物对DNA相关过程的作用 | 第65-67页 |
| ·圆二色谱法研究化合物对小牛胸腺DNA的嵌入作用 | 第65页 |
| ·荧光淬灭法研究化合物对小牛胸腺DNA的嵌入作用 | 第65-66页 |
| ·化合物的DNA解螺旋作用 | 第66-67页 |
| ·化合物对拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ)的抑制作用 | 第67页 |
| ·化合物诱导LMP | 第67-69页 |
| ·化合物诱导细胞色素c的释放 | 第69-70页 |
| ·双染实验 | 第70-71页 |
| ·本章总结 | 第71页 |
| ·实验部分 | 第71-87页 |
| ·仪器和试剂 | 第71-72页 |
| ·目标化合物的合成 | 第72-84页 |
| ·肿瘤细胞体外增殖抑制试验 | 第84页 |
| ·DNA相关实验 | 第84-85页 |
| ·LMP检测 | 第85页 |
| ·细胞色素c释放检测 | 第85-86页 |
| ·双染实验 | 第86-87页 |
| 第4章 新型萘酰亚胺—大环多胺加合物的合成及生物活性评价 | 第87-98页 |
| ·背景 | 第87页 |
| ·化合物的合成 | 第87-88页 |
| ·抑制肿瘤细胞增殖活性评价 | 第88-90页 |
| ·化合物对DNA相关过程的作用 | 第90-91页 |
| ·圆二色谱法研究化合物对小牛胸腺DNA的嵌入作用 | 第90页 |
| ·化合物的DNA解螺旋作用 | 第90-91页 |
| ·化合物对拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ)的抑制作用 | 第91页 |
| ·双染实验 | 第91-92页 |
| ·本章总结 | 第92页 |
| ·实验部分 | 第92-98页 |
| ·仪器和试剂 | 第92页 |
| ·目标化合物的合成 | 第92-97页 |
| ·细胞毒性测试 | 第97页 |
| ·DNA相关实验 | 第97页 |
| ·双染实验 | 第97-98页 |
| 第5章 结论 | 第98-99页 |
| 参考文献 | 第99-114页 |
| 致谢 | 第114-115页 |
| 附录Ⅰ:攻读博士学位期间(待)发表的论文 | 第115-116页 |
| 附录Ⅱ:部分典型化合物的谱图 | 第116-124页 |
| 卷内备考表 | 第124页 |
