| 摘要 | 第3-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 中英文缩略语 | 第10-11页 |
| 第1章 引言 | 第11-17页 |
| 1.1 羟基脲-核糖核苷酸还原酶抑制剂 | 第11-13页 |
| 1.1.1 羟基脲临床应用及药代动力学研究 | 第11-12页 |
| 1.1.2 羟基脲临床应用的局限性 | 第12-13页 |
| 1.2 药代动力学在新药研究中的作用 | 第13页 |
| 1.3 高效液相色谱法在药代动力学中的应用 | 第13-15页 |
| 1.4 课题研究的主要内容、目的及意义 | 第15-17页 |
| 第2章 苄氧基脲衍生物的合成、纯化及HY-11药动学给药剂量确定 | 第17-29页 |
| 2.1 目标化合物的选择 | 第18页 |
| 2.2 苄氧基脲衍生物的合成 | 第18-25页 |
| 2.2.1 仪器和试药 | 第18-19页 |
| 2.2.2 试剂的处理及纯化 | 第19页 |
| 2.2.3 合成路线 | 第19-20页 |
| 2.2.4 实验方法 | 第20-25页 |
| 2.3 急性毒性试验及体内药效试验 | 第25-26页 |
| 2.3.1 HY-11和HY-D的急性毒性试验 | 第25页 |
| 2.3.2 HX-D和HY-11的体内药效试验 | 第25-26页 |
| 2.4 HY-11药动学给药剂量的确定 | 第26-27页 |
| 2.5 实验讨论与小结 | 第27-29页 |
| 第3章 苄氧基脲衍生物药代动力学研究 | 第29-55页 |
| 3.1 实验动物、试药和仪器 | 第29-30页 |
| 3.1.1 实验动物 | 第29页 |
| 3.1.2 药品和试剂 | 第29页 |
| 3.1.3 仪器 | 第29-30页 |
| 3.2 实验前准备 | 第30-37页 |
| 3.2.1 测定波长的确立 | 第30-31页 |
| 3.2.2 样品HY-11的制备和标化 | 第31-37页 |
| 3.3 实验方法 | 第37-40页 |
| 3.3.1 标准溶液的配制 | 第37页 |
| 3.3.2 纯品分析方法的建立 | 第37-39页 |
| 3.3.3 实际生物样品分析方法的建立 | 第39-40页 |
| 3.4 生物样品分析方法的确证 | 第40-47页 |
| 3.4.1 方法专属性考察 | 第40-43页 |
| 3.4.2 血样标准曲线和线性范围 | 第43-44页 |
| 3.4.3 定量下限 | 第44页 |
| 3.4.4 提取回收率 | 第44-45页 |
| 3.4.5 方法回收率 | 第45页 |
| 3.4.6 方法精密度和准确度 | 第45-46页 |
| 3.4.7 样品稳定性考察 | 第46-47页 |
| 3.5 药代动力学研究 | 第47-53页 |
| 3.5.1 样品混悬液的制备 | 第47页 |
| 3.5.2 给药方案及采血时间 | 第47-48页 |
| 3.5.3 样品血药浓度测定 | 第48页 |
| 3.5.4 药代动力学参数计算 | 第48页 |
| 3.5.5 药代动力学实验结果 | 第48-53页 |
| 3.6 实验讨论与小结 | 第53-55页 |
| 第4章 实验结论和展望 | 第55-57页 |
| 4.1 实验总结 | 第55-56页 |
| 4.2 展望 | 第56-57页 |
| 致谢 | 第57-58页 |
| 参考文献 | 第58-62页 |
| 附录A 目标化合物的结构及中英文名称对照 | 第62-65页 |
| 附录B 目标化合物IR、MS、~1H-NMR及~(13)C-NMR图谱 | 第65-78页 |
| 附录C 大鼠药时曲线图 | 第78-82页 |
| 攻读学位期间的研究成果 | 第82-83页 |
| 综述 | 第83-90页 |
| 参考文献 | 第87-90页 |