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新型外周阿片受体拮抗剂溴甲纳曲酮及类似物的合成研究

摘要第4-5页
ABSTRACT第5页
第一章 文献综述第9-25页
    1.1 癌症阿片镇痛治疗中便秘发病机理第9页
    1.2 便秘治疗药物的发展现状第9-10页
    1.3 阿片镇痛中便秘治疗的新方法——外周阿片受体拮抗剂第10-14页
        1.3.1 全身作用阿片受体拮抗剂第10-11页
        1.3.2 外周阿片受体拮抗剂第11-14页
    1.4 溴甲纳曲酮的的药理药效研究第14-17页
        1.4.1 主要药效学第14页
        1.4.2 药代动力学第14-15页
        1.4.3 毒理学第15-17页
    1.5 溴甲纳曲酮的的临床研究第17-23页
        1.5.1 临床研究和数据统计第17-18页
        1.5.2 疗效第18-21页
        1.5.3 安全性第21-23页
    1.6 本课题的研究意义和研究内容第23-25页
第二章 合成路线选择第25-30页
    2.1 文献报道的合成路线第26-28页
        2.1.1 方法一第26页
        2.1.2 方法二第26-27页
        2.1.3 方法三第27-28页
    2.2 改进的合成路线第28-30页
第三章 实验部分第30-39页
    3.1 原料、试剂与仪器第30-31页
        3.1.1 原料与试剂第30-31页
        3.1.2 仪器第31页
    3.2 溴甲纳曲酮的合成第31-34页
        3.2.1 纳曲酮碱的合成第31-32页
        3.2.2 3-异丁酰基纳曲酮(XN-1)的合成第32页
        3.2.3 R-N-溴甲基3异丁酰基纳曲酮(XN-2)的合成第32-33页
        3.2.4 溴甲纳曲酮粗品的合成第33页
        3.2.5 溴甲纳曲酮的精制第33-34页
    3.3 溴甲纳曲酮的结构鉴定第34-39页
        3.3.1 核磁共振谱(~1H-NMR,~(13)C-NMR)第34-37页
        3.3.2 高分辨质谱(HRMS)第37页
        3.3.3 单晶X-射线衍射第37-39页
第四章 结果与讨论第39-47页
    4.1 纳曲酮碱的合成第39页
    4.2 3-异丁酰基纳曲酮(XN-1)的合成第39-43页
        4.2.1 酚羟基保护的选择第39-40页
        4.2.2 保护基用量的选择第40-41页
        4.2.3 缚酸剂的选择第41页
        4.2.4 缚酸剂用量的选择第41-42页
        4.2.5 反应溶剂的选择第42-43页
        4.2.6 反应温度的选择第43页
    4.3 R-N-溴甲基3异丁酰基纳曲酮(XN-2)的合成第43-47页
        4.3.1 对溴甲烷用量选择的试验第44-45页
        4.3.2 反应溶剂的选择第45页
        4.3.3 反应溶剂乙腈/NMP比例的选择第45-46页
        4.3.4 反应温度的选择第46-47页
第五章 溴甲纳曲酮类似物的合成第47-57页
    5.1 合成溴甲纳曲酮类似物的重要性第47-48页
    5.2 试验中用到的试剂第48页
    5.3 实验仪器第48页
    5.4 实验部分第48-53页
        5.4.1 单羟醌类似物R-MNX-1 的合成第48-49页
        5.4.2 双羟醌类似物R-MNX-2 的合成第49-50页
        5.4.3 Δ7 溴甲纳曲酮R-MNX-3 的合成第50-51页
        5.4.4 (R)-N-甲基3甲氧基溴化纳曲酮R-MNX-4 的合成第51-52页
        5.4.5 霍夫曼降解产物R-MNX-5 的合成第52-53页
    5.5 本章讨论与小结第53-57页
        5.5.1 R-MNX-1 的合成第53页
        5.5.2 R-MX-2 的合成第53-54页
        5.5.3 R-MNX-3 的合成第54-56页
        5.5.4 R-MNX-4 的合成第56页
        5.5.5 R-MNX-5 的合成第56-57页
第六章 溴甲纳曲酮有关物质方法的建立第57-60页
    6.1 有关物质检测波长的确定第57-58页
    6.2 一般已知杂质的方法学研究第58页
    6.3 毒性杂质的方法学研究第58-59页
    6.4 溴甲纳曲酮降解途径的研究第59-60页
第七章 结论第60-61页
参考文献第61-64页
发表论文和参加科研情况说明第64-65页
附录第65-83页
致谢第83-84页

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