| 中文摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第一部分：苯并噻吩1,1-二氧类化合物的设计合成及生物研究 | 第10-66页 |
| 一、引言 | 第10-27页 |
| 1.1 STAT蛋白简介 | 第10页 |
| 1.2 STAT3蛋白结构 | 第10-11页 |
| 1.3 STAT3蛋白信号转导通路 | 第11-12页 |
| 1.4 STAT3抑制剂 | 第12-21页 |
| 1.5 STAT3与癌症及其他疾病 | 第21-25页 |
| 1.6 STAT3与干细胞 | 第25页 |
| 1.7 临床研究现状 | 第25-26页 |
| 1.8 STAT3小分子抑制剂研究展望 | 第26-27页 |
| 二、苯并噻吩1,1-二氧类化合物的设计 | 第27-28页 |
| 2.1 目标化合物设计思路 | 第27-28页 |
| 三、合成实验部分 | 第28-41页 |
| 3.1 仪器与试剂 | 第28-30页 |
| 3.2 实验步骤 | 第30-32页 |
| 3.3 终产物~1H NMR,~(13)C NMR以及HRMS数据 | 第32-41页 |
| 四、结果及讨论 | 第41-53页 |
| 4.1 MTT实验及SAR分析 | 第41-53页 |
| 五、小结 | 第53-54页 |
| 参考文献 | 第54-66页 |
| 第二部分：4-羰基2,6-二亚苄基环己酮类化合物 | 第66-88页 |
| 一、引言 | 第66-68页 |
| 1.1 姜黄素类化合物简介 | 第66-68页 |
| 二、4-羰基2,6-二亚苄基哌啶酮衍生物的设计 | 第68-69页 |
| 2.1 合成路线的设计 | 第68-69页 |
| 三、合成实验部分 | 第69-76页 |
| 3.1 仪器与试剂 | 第69-70页 |
| 3.2 实验步骤 | 第70-71页 |
| 3.3 终产物~1H NMR,~(13)C NMR以及HRMS数据 | 第71-76页 |
| 四、结果与讨论 | 第76-82页 |
| 4.1 化合物抗肿瘤细胞增殖活性 | 第76-77页 |
| 4.2 化合物对正常细胞和癌细胞的选择性 | 第77-78页 |
| 4.3 化合物13r对STAT3磷酸化的影响 | 第78页 |
| 4.4 化合物13r抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化 | 第78-79页 |
| 4.5 化合物13r诱导肿瘤细胞凋亡 | 第79-80页 |
| 4.6 化合物13r引起细胞G2/M周期阻滞 | 第80-81页 |
| 4.7 化合物13r与STAT3对接试验 | 第81-82页 |
| 五、小结 | 第82-83页 |
| 参考文献 | 第83-88页 |
| 第三部分：吡啶并吡咯类化合物的设计合成及活性研究 | 第88-102页 |
| 一、引言 | 第88-89页 |
| 1.1 Oncrasin类衍生物简介 | 第88-89页 |
| 二、化合物的设计及合成路线 | 第89-91页 |
| 2.1 设计思想 | 第89-91页 |
| 三、合成实验部分 | 第91-97页 |
| 3.1 实验步骤 | 第91-96页 |
| 3.2 终产物~1H NMR数据 | 第96-97页 |
| 四、结果及讨论 | 第97-99页 |
| 4.1 抗肿瘤细胞增殖活性 | 第97-99页 |
| 4.2 Western Blot实验测定化合物对STAT3蛋白磷酸化影响 | 第99页 |
| 五、小结 | 第99-100页 |
| 参考文献 | 第100-102页 |
| 附录 | 第102-161页 |
| 攻读学位期间发表的论文 | 第161-162页 |
| 致谢 | 第162页 |
