| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 前言 | 第12-37页 |
| 1 BTK激酶 | 第12-19页 |
| 1.1 BTK激酶的发现和分布 | 第12-13页 |
| 1.2 BTK的结构 | 第13-14页 |
| 1.3 BTK的功能 | 第14-18页 |
| 1.4 小结 | 第18-19页 |
| 2 BCR信号通路 | 第19-37页 |
| 2.1 BCR信号通路概述 | 第19-20页 |
| 2.2 BCR信号通路的功能 | 第20-21页 |
| 2.3 相关疾病 | 第21-24页 |
| 2.4 靶向BCR信号通路的药物 | 第24-27页 |
| 2.5 靶向BTK的药物 | 第27-35页 |
| 2.6 总结 | 第35-37页 |
| 第一章 BTK抑制剂的体外体内活性评价 | 第37-72页 |
| 第一节 BTK抑制剂分子水平活性评价 | 第37-41页 |
| 1. 化合物来源 | 第37页 |
| 2. 试剂及仪器 | 第37-38页 |
| 3. 实验结果与讨论 | 第38-41页 |
| 第二节 BTK抑制剂体外占位活性评价 | 第41-52页 |
| 1. 实验材料 | 第41页 |
| 2. 实验仪器 | 第41-42页 |
| 3. 实验原理 | 第42-43页 |
| 4. 实验步骤 | 第43-45页 |
| 5. 占位实验体系的建立 | 第45-50页 |
| 6. 实验结果与讨论 | 第50-52页 |
| 第三节 BTK抑制剂对Ramos细胞中Ca~(2+)流的抑制活性评价 | 第52-60页 |
| 1. 实验试剂及耗材 | 第52-53页 |
| 2. 实验仪器 | 第53页 |
| 3. 实验细胞 | 第53页 |
| 4. 实验原理 | 第53-54页 |
| 5. 实验步骤 | 第54-55页 |
| 6. 注意事项 | 第55-56页 |
| 7. Ca~(2+)流实验体系的建立 | 第56-58页 |
| 8. 实验结果与讨论 | 第58-60页 |
| 第四节 BIK抑制剂对细胞增殖的抑制活性评价 | 第60-64页 |
| 1. 化合物来源 | 第60页 |
| 2. 细胞种类与来源 | 第60-61页 |
| 3. 实验仪器 | 第61页 |
| 4. 实验步骤 | 第61页 |
| 5. 实验结果与讨论 | 第61-64页 |
| 第五节 BTK抑制剂的体内占位活性评价 | 第64-69页 |
| 1. 化合物来源 | 第64页 |
| 2. 实验试剂及仪器 | 第64页 |
| 3. 实验原理 | 第64-65页 |
| 4. 实验步骤 | 第65-66页 |
| 5. 实验结果 | 第66-69页 |
| 第六节 小结 | 第69-72页 |
| 第二章 BTK候选化合物急性毒性评价 | 第72-75页 |
| 1. 实验动物 | 第72页 |
| 2. 实验方法 | 第72-73页 |
| 3. 实验结果 | 第73-75页 |
| 第三章 BTK抑制剂药代动力学评价 | 第75-79页 |
| 1. 实验方案 | 第75页 |
| 2. 实验结果与讨论 | 第75-79页 |
| 第四章 候选化合物SPI-SIMM-371慢性药效学评价 | 第79-85页 |
| 1. 实验化合物 | 第79页 |
| 2. 实验动物及来源 | 第79页 |
| 3. 实验细胞株 | 第79页 |
| 4. 实验方法 | 第79-80页 |
| 5. 数据处理指标 | 第80页 |
| 6. 数据处理 | 第80页 |
| 7. 实验结果与讨论 | 第80-85页 |
| 第五章 总结 | 第85-89页 |
| 参考文献 | 第89-92页 |
| 在读期间发表文章 | 第92-93页 |
| 致谢 | 第93-94页 |