全文主要缩略词 | 第7-9页 |
摘要 | 第9-11页 |
Abstract | 第11-12页 |
前言 | 第13-15页 |
第一章 六种 CYP450 酶底物代谢产物 LC-MS/MS 测定方法的建立 | 第15-39页 |
一、试验材料 | 第15-16页 |
1 仪器 | 第15页 |
2 药品和试剂 | 第15-16页 |
二、试验方法 | 第16-22页 |
1 试验溶液的配制 | 第16-17页 |
2 标准溶液和质控样品的配制 | 第17-18页 |
3 孵育样品的处理方法 | 第18页 |
4 LC-MS/MS 条件 | 第18-19页 |
5 孵育样品中六种 CYP450 酶底物药物代谢产物 LC-MS/MS 测定的方法学研究 | 第19-22页 |
三、试验结果 | 第22-37页 |
1 专属性试验 | 第22-31页 |
2 标准曲线 | 第31-32页 |
3 定量下限 | 第32-33页 |
4 精密度试验 | 第33-34页 |
5 回收率试验 | 第34-35页 |
6 基质效应试验 | 第35-36页 |
7 样品稳定性 | 第36-37页 |
四、小结与讨论 | 第37-39页 |
第二章 TJ0711 盐酸盐对大鼠肝脏 CYP450 酶的抑制作用 | 第39-53页 |
一、试验材料 | 第39-40页 |
1 仪器 | 第39页 |
2 药品与试剂 | 第39-40页 |
二、试验方法 | 第40-43页 |
1 试验药物和试验溶液的配制 | 第40页 |
2 孵育试验 | 第40-41页 |
3 大鼠肝微粒体孵育条件的优化 | 第41-42页 |
4 TJ0711 盐酸盐对大鼠肝 CYP450 酶的抑制作用 | 第42页 |
5 TJ0711 盐酸盐对大鼠肝 CYP450 酶抑制作用的时间依赖性考察 | 第42-43页 |
三、试验结果 | 第43-49页 |
1 大鼠肝微粒体孵育条件的确定 | 第43-47页 |
2 TJ0711 盐酸盐对大鼠肝 CYP450 酶抑制的 IC50值 | 第47-49页 |
3 TJ0711 盐酸盐对大鼠肝 CYP2D6 酶抑制作用的时间依赖性考察 | 第49页 |
四、小结与讨论 | 第49-53页 |
第三章 TJ0711 盐酸盐对人肝脏 CYP450 酶的抑制作用 | 第53-66页 |
一、试验材料 | 第53页 |
二、试验方法 | 第53-54页 |
1 试验药物和试验溶液的配制 | 第53页 |
2 孵育试验 | 第53页 |
3 人肝微粒体孵育条件的优化 | 第53-54页 |
4 TJ0711 盐酸盐对人肝 CYP450 酶的抑制作用 | 第54页 |
5 TJ0711 盐酸盐对人肝 CYP450 酶抑制作用的时间依赖性考察 | 第54页 |
三、试验结果 | 第54-61页 |
1 人肝微粒体孵育条件的确定 | 第54-59页 |
2 TJ0711 盐酸盐对人肝 CYP450 酶抑制的 IC50值 | 第59-60页 |
3 TJ0711 盐酸盐对人肝 CYP2D6 酶抑制作用的时间依赖性考察 | 第60-61页 |
四、小结与讨论 | 第61-66页 |
结论和展望 | 第66-68页 |
参考文献 | 第68-74页 |
综述 | 第74-90页 |
参考文献 | 第85-90页 |
致谢 | 第90页 |