| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-9页 |
| 第1章 引言 | 第9-19页 |
| ·基质金属蛋白酶(MMPs) | 第9-10页 |
| ·基质金属蛋白酶抑制剂(MMPIs)研究现状 | 第10页 |
| ·基质金属蛋白酶(MMPs)的分类及结构特征 | 第10-11页 |
| ·基质金属蛋白酶的分类 | 第10-11页 |
| ·基质金属蛋白酶的结构 | 第11页 |
| ·基质金属蛋白酶(MMPs)的生理功能 | 第11-13页 |
| ·促进肿瘤细胞血管生成 | 第11-12页 |
| ·促进肿瘤细胞的生长侵袭,有利于肿瘤的转移 | 第12-13页 |
| ·促进细胞增殖,抑制肿瘤细胞的凋亡 | 第13页 |
| ·基质金属蛋白酶(MMPs)的调节机制 | 第13-14页 |
| ·基质金属蛋白酶抑制剂(MMPIs) | 第14-15页 |
| ·噻二唑类化合物 | 第15-17页 |
| ·农药方面 | 第15-16页 |
| ·工业方面 | 第16页 |
| ·医药方面 | 第16-17页 |
| ·设计思路 | 第17-19页 |
| 第2章 合成实验 | 第19-30页 |
| ·仪器及试剂 | 第19-21页 |
| ·仪器 | 第19页 |
| ·试剂 | 第19-21页 |
| ·目标化合物的合成 | 第21-30页 |
| ·合成路线 | 第21页 |
| ·目标化合物的合成及结构表征 | 第21-30页 |
| 第3章 抑酶活性测定 | 第30-36页 |
| ·目标化合物抑制明胶酶的活性试验(In vitro) | 第30-34页 |
| ·原理 | 第30页 |
| ·材料与方法 | 第30-31页 |
| ·明胶中游离氨基的测定 | 第31-32页 |
| ·明胶琥珀酰化 | 第32页 |
| ·明胶酶活性测定及抑酶试验 | 第32-34页 |
| ·目标化合物的活性评价 | 第34-36页 |
| ·目标化合物的体外抑酶活性评价 | 第34-36页 |
| 第4章 抗肿瘤活性测定 | 第36-41页 |
| ·材料、试剂与仪器 | 第36-37页 |
| ·细胞株 | 第36页 |
| ·仪器 | 第36-37页 |
| ·试剂 | 第37页 |
| ·实验方法 | 第37-39页 |
| ·样品的配制 | 第37-38页 |
| ·细胞培养 | 第38页 |
| ·体外生物活性检测方法(改良MTT法) | 第38-39页 |
| ·实验结果 | 第39-41页 |
| 第5章 讨论 | 第41-45页 |
| ·1,3,4-噻二唑合成方法 | 第41-42页 |
| ·含巯基1,3,4-噻二唑的合成 | 第41页 |
| ·含酰肼基1,3,4-噻二唑的合成 | 第41页 |
| ·含氨基1,3,4-噻二唑的合成 | 第41-42页 |
| ·2-O-乙酰苹果酸酐的制备 | 第42-43页 |
| ·有关苹果酸酐的反应选择性问题 | 第43页 |
| ·投料问题 | 第43-44页 |
| ·产物的水解问题 | 第44页 |
| ·细胞活性测试 | 第44-45页 |
| 致谢 | 第45-46页 |
| 参考文献 | 第46-52页 |
| 附录 | 第52-81页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物的结构及名称中英文对照 | 第52-55页 |
| 附录Ⅱ 部分化合物的IR,1H-NMR,ESI-MS图谱 | 第55-81页 |